Мускомед 4 мг/2 мл № 6, раствор для инъекций в ампулах
- МНН: Тиоколхикозид
- Бренд: Мефар Илач Санаи А.Ш. (Турция)
- Наличие: Есть в наличии
-
4000 тг.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической
деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____»____________201___г. №_____
Инструкция по
медицинскому применению
лекарственного
средства
МУСКОМЕД
Торговое название
Мускомед
Международное
непатентованное название
Тиоколхикозид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 4 мг/2 мл, 2 мл
Состав
1 ампула содержит
активное вещество: тиоколхикозида 4 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорида, кислота
хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая
группа
Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид.
Код АТХ M03BX05
Фармакологические
свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении тиоколхикозид быстро
распределяется в крови, пик концентрации в плазме достигается через 15-45
минут. После одной внутримышечной инъекции в дозе тиоколхикозида 4 мг
максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл.
Связывание с белками (в основном с альбумином) составляет
13%. Средний кажущийся объем распределения - 76 л после одной внутримышечной
инъекции в дозе 4 мг.
Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Приблизительно
20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов,
75-81% выводится с фекалиями.
Фармакодинамика
Мускомед является полусинтетическим веществом натурального
псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие
(мышечный релаксант).
Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими
рецепторами, чувствительными к стрихнину в in-vitro исследованиях.
Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое
эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных
механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы
действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида
с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является
основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.
Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его
главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных
моделях, проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего
эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное
супраспинальное действие.
Также, электроэнцефалографические исследования показали, что
тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.
Показания к
применению
- симптоматическое лечение болезненных мышечных спазмов.
Способ применения и
дозы
Мускомед применяют внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в
сутки. Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний.
Рекомендуемый срок лечения 3 - 5 дней. При подготовке к физиотерапевтическим
процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после внутримышечной
инъекции.
Побочные действия
Редко:
- нарушения со стороны нервной системы (сонливость,
спутанность сознания, возбуждение)
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея,
гастралгия, тошнота)
- нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы
(гипотензия)
- нарушения со стороны иммунной системы (аллергическая сыпь,
анафилактические реакции, включая ангионевротический отек)
- аллергические кожные реакции
Очень редко:
- реакция анафилаксии, включая анафилактический шок
Противопоказания
- сверхчувствительность к тиоколхикозиду или вспомогательным
компонентам препарата
- периферический паралич и мышечная гипотония
- терапия антикоагулянтами и предрасположенность к
кровоизлияниям
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные
взаимодействия
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако
рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими
миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими
центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными
средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и
угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается
риск кровотечений.
Особые указания
Мускомед следует применять с осторожностью при нарушенной
функции почек или печени.
С осторожностью принимать у больных с аллергическими
реакциями в анамнезе.
Тиоколхикозид может вызвать эпилептические приступы у
пациентов, страдающих эпилепсией или входящих в группу риска.
Безопасность и эффективность применения Мускомеда не была
изучена для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, а
также для пожилых пациентов. Для этих пациентов, особенно пожилого возраста,
рекомендуются низкие дозы препарата.
Влияние на репродуктивную функцию:
Хотя метаболиты препарата обладают аногенной активностью,
препарат не оказывает влияния на репродуктивную функцию.
Метаболиты препарата могут оказывать нежелательное действие
на мужскую фертильность и, следовательно, применение препарата не рекомендовано
у мужчин с проблемами в отношении и следует рассмотреть возможность отмены
препарата. После новых экспериментальных данных, которые предположил, что
тиоколхикозид была разбита в организме в метаболита называемой М2 или
SL59.0955, что может привести к повреждению делящиеся клетки, в результате чего
анеуплоидия (ненормальное число или расположение хромосом). Анеуплоидия
является фактором риска для вреда для развивающегося плода, снижение
фертильности у мужчин и в теории может увеличить риск развития рака .
Особенности влияния лекарственного средства на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при
вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости
психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и
упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла.
По 6 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из
аптек
По рецепту
Владельцем торговой
марки и сертификата регистрации является компания
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ
Производитель
«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Турция
(Рамазанолу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткёй-Пэндик /
Стамбул)
Владелец
регистрационного удостоверения
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ