Галидор 100 мг № 50, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства 

ГАЛИДОР  (HALIDOR)
 

Торговое название 

Галидор 

Международное непатентованное название   

Бенциклан 

Лекарственная форма 

Таблетки 100мг

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество - бенциклана фумарат 100 мг,

вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, карбомер, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят, поливинилацетат, крахмал.

Описание

Белые или серовато-белые, плоские круглые таблетки с фаской с двух сторон, гладкие на одной стороне и с гравировкой «HALIDOR» на другой, имеют слабый характерный запах

Фармакотерапевтическая группа 

Прочие периферические вазодилататоры.

Код АТС      С04А Х11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бенциклан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения составляет 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакодинамика

Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени  с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозо-зависимое подавление Na/K -  зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кищечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Показания к применению

Сосудистые заболевания:

- заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий

- заболевания сосудов головного мозга: в качестве компонента сочетанной терапии нарушений мозгового кровообращения.

Устранение спазма внутренних органов:

 - желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки – в сочетании с другими лекарственными препаратами

-   урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике),

подготовка к инструментальным методам исследования.

Способ применения и дозы

Сосудистые заболевания:   

Обычная суточная доза для взрослых – 300мг (по 1 таблетке 3 раза в сутки).

В тяжелых случаях дозу можно повышать до 2 таблеток 3 раза в сутки.

Устранение спазма внутренних органов:  

Суточная доза - 1-2 таблетки однократно, не более  4 таблеток в сутки. 

Поддерживающая терапия - по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 3-4 недель, затем по 1 таблетке 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. 

Максимальная суточная доза составляет 400 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия 

-    сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота

- спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, снижение памяти, иногда преходящая спутанность сознания, галлюцинации, очень редко - симптомы очагового поражения центральной нервной системы

-   тонические и клонические судороги при значительной передозировке 

- возможно: предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами)

-   симптомы аллергии

-   преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения

-  общее недомогание, увеличение веса тела, тромбофлебит (при внутривенном введении).

Противопоказания

-  повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата

-  тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность

- декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада

-  эпилепсия, различные формы спазмофилии

-  недавно перенесенный инсульт

-  черепно-мозговая травма в анамнезе за последние 12 месяцев

 - беременность и кормление грудью (относительное противопоказание).

- возраст до 18 лет 

Лекарственные взаимодействия 

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:  

- анестетиками и седативными – их эффекты могут усиливаться

- симпатомиметиками – из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий  

- средствами, снижающими уровень калия крови, хинидином – из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов

- препаратами наперстянки – повышается риск аритмии при передозировке наперстянки

- бета-адреноблокаторами – из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора 

- блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами  из-за возможности суммации этих эффектов

- аспирином - из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Особые указания 

При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже 1 раза в два месяца).

Применение в педиатрии: 

Препарат не рекомендуется применять у детей из-за отсутствия надежных данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, введение препарата в I триместре беременности не рекомендуется. В отсутствие достоверных данных, применение  препарата во время кормления грудью требует тщательного анализа.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмам

В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Передозировка

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях – эпилептиформные судорожные припадки.

Лечение: специфический антидот не известен. Cимптоматическая  терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток во флаконе из коричневого стекла. Флакон упакован в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре от + 15 до +25º С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет 

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель 

ОАО   ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС 

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38   ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555,  факс: (36-1) 265-5529