Кеторол 10 мг № 20, таблетки
- МНН: Кеторолак
- Бренд: Dr. Reddy's Laboratories (Индия)
- Наличие: Есть в наличии
-
550 тг.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической
деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____»____________201___г. №_____
Инструкция по
медицинскому применению
лекарственного средства
Кеторол
Торговое название
Кеторол
Международное
непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кеторолак трометамина 10 мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), крахмал кукурузный
прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный
коллоидальный, магния стеарат
состав оболочки:
Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана
диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD
& С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью,
покрытые пленочной оболочкой оливково-зеленого цвета, с гравировкой
"S" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне,
диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.
Фармакотерапевтическая
группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные
уксусной кислоты.
Код АТС М01АВ15
Фармакологические
свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 – 1,1
мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая
жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.
Кеторол почти полностью связывается с белками плазмы
(> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг).
Время достижения равновесной концентрации при пероральном
приеме – 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она
составляет 0,39 – 0,79 мкг/мл.
Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет
собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак.
Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых
концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический
барьер проходит плохо.
Препарат метаболизируется главным образом в печени,
связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче
обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде
метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы
выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.
У больных старческого возраста (старше 65 лет) период
полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого
возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный
клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем
до 0,019 л/час/кг.
При поражении функции почек выведение кеторолака
замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение
общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения
функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У
таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше
ожидаемого для данной степени поражения почек.
Фармакодинамика
Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС),
обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной
механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его
фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС
наиболее активны на периферии.
Кеторол не оказывает седативного или анксиолитического
действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол не обладает угнетающим
действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный
эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол не вызывает лекарственной
зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.
Показания к
применению
- купирование болей в послеоперационном
периоде
- купирование болей в мышцах и суставах
- посттравматический болевой синдром
- почечная колика
Способ применения и
дозы
Назначается короткий курс лечения и применяется в течение 7
дней, не рекомендуется для длительного лечения.
Взрослые
По 10 мг каждые 4 – 6 часов. Суточная доза не должна
превышать 40 мг.
Для больных, принимавших кеторол парентерально, общая доза
препарата при комбинированной терапии не должна превышать 90 мг в сутки.
Побочные действия
Часто (более 3%)
-
головная боль, головокружение, сонливость
-
отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней
-
увеличение массы тела
Менее часто (1 – 3%)
-
кожная сыпь, пурпура
-
повышенная потливость
Редко (менее 1%)
-
острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или
азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная
недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение
или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза
-
снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения
-
бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани
-
анемия, эозинофилия, лейкопения
-
кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное
кровотечение
-
анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная
сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка,
затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)
-
асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность
мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз
-
эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение,
уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин),
крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
-
отёк языка, лихорадка.
Противопоказания
- повышенная чувствительность
к кеторолу, аспирину или к другим НПВС
- «аспириновая» астма,
ангионевротический отек
- гиповолемия
- дегидратация
- эрозивно-язвенные поражения
желудочно-кишечного тракта
- пептические язвы
- гипокоагуляция, в том числе
гемофилия
- печеночная, почечная
недостаточность
- геморрагический инсульт
- кровотечения, в том числе после
операции
- нарушение кроветворения
- пред- и операционный период, из-за
высокого риска кровотечения
- хронические боли
- беременность и период
лактации
- детский и подростковый
возраст до 18 лет
Лекарственные
взаимодействия
Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой
кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом,
кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и
развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное применение с парацетамолом повышает
нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Одновременное
назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз
последнего.
Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения
кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет
период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида
противопоказан.
При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних
могут быть существенно уменьшены.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных
гипогликемических препаратов.
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает
нарушение агрегации тромбоцитов.
Кеторол повышает
концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными
средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития
нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию,
снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.
Кеторол незначительно
снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с
фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.
При одновременном приеме кеторола с препаратами лития
увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития
почками некоторыми НПВС.
При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих
мышечных релаксантов у больных появляется одышка.
При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин,
карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с
психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных
появляются галлюцинации.
Одновременное назначение и пентоксифиллина может усилить
риск развития кровотечений.
При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает
мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной
недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.
При одновременно применении с ингибиторами АПФ кеторол
увеличивает риск нарушения функции почек.
Особые указания
Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо
назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы
крови.
Применение у больных с нарушенной функцией печени
При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных
трансаминаз. Кеторол необходимо назначать коротким курсом лечения больным с
заболеваниями печени.
Применение у больных с нарушенной функцией почек
Кеторол назначается
больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов
мочи.
Применение у больных пожилого возраста
При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого
возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата.
Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.
Принимать препарат следует с интервалом 6 – 8 часов.
Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами
Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются
побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение,
сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение
зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного
внимания и быстрой реакции.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота,
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит,
нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов
(уголь активированный), симптоматическое лечение.
Форма выпуска и
упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по
медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона коробочного.
По 5 пачек помещают в групповую упаковку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте
при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на
упаковке.
Условия отпуска из
аптек
По рецепту
Производитель
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»
7-1-27 Амерперт, Хайдерабад-500 016, Индия
Наименование
владельца Регистрационного удостоверения:
«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», Индия
Адрес организации,
принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по
качеству продукции
Представительство
компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан:
050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45
тел: 8(727)3941688
факс: 8(727)3941294