Темпалгин М 500 мг № 20, таблетки
- МНН: Метамизол натрия
- Бренд: Софарма АО (Болгария)
- Наличие: Есть в наличии
-
800 тг.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической
деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____»____________201___г. №_____
Инструкция по
медицинскому применению
лекарственного средства
Темпалгин М
Торговое название
Темпалгин М
Международное
непатентованное название
Метамизол натрия
Лекарственная форма
Таблетки 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - метамизол натрия 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая (тип 101), повидон К 25, тальк, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого
или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая
группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны.
Метамизол натрия.
Код ATХ N02BB02
Фармакологические
свойства
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального применения метамизол
гидролизируется в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются
4-метил-амино-антипирин (МАА) и 4-амино-антипирин (АА). МАА характеризуется
быстрой и полной резорбцией. Максимальная плазменная концентрация достигается в
пределах 1-2 часов. Биодоступность МАА составляет приблизительно 90 %. Пища не
влияет на фармакокинетику метамизола.
Распределение. Связывается в 50-60 % с плазменными
протеинами. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем
распределения - приблизительно 0,7 л/кг.
Метаболизм. Метамизол подвергается интенсивной
биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и печени. Его основной метаболит,
4-метил-амино-антипирин, метаболизируется в печени до других метаболитов,
включительно до 4-амино-антипирина (АА), который фармакологически активен.
Выведение. Выводится с мочой в форме метаболитов, причем
только 3 % выделенного количества метамизола находится
в неизмененном виде.
Пациенты с печеночными нарушениями: Период полувыведения
активного метаболита МАА у пациентов с печеночными нарушениями продлевается
приблизительно в три раза. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими
дозами метамизола.
Пациенты с почечными нарушениями: У пациентов с нарушенной
почечной функцией наблюдается пониженная степень элиминации некоторых
метаболитов. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами
метамизола.
Фармакодинамика
Метамизол натрия является анальгетиком из группы пиразолонов
с выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием. Обладает более слабо
выраженной противовоспалительной активностью, как и слабым спазмолитическим
действием. Основной механизм его действия состоит в торможении синтеза
простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Стимулирует высвобождение
бета-эндорфинов, понижает уровень эндогенных пирогенов и воздействует
непосредственно на терморегуляторный центр в гипоталамусе.
Показания к
применению
-для снятия болевого синдрома слабой и средней интенсивности
различного происхождения
- лихорадочный синдром, резистентный к другой терапии.
Способ применения и
дозы
Дозировка
Доза зависит от интенсивности боли или степени повышения
температуры и от индивидуальной чувствительности к метамизолу.
Взрослые и подростки старше 15-летнего возраста (> 53 кг
веса)
По 250-500 мг 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза - 1 г. Максимальная суточная доза
- 2 г.
Пациенты старше 65 лет
Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с
возрастными нарушениями почечной и печеночной функции лечение следует
проводить, применяя ½ рекомендуемой дозы для взрослых на короткий период
времени (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушением функции печени
У этих пациентов возможно увеличение периода полувыведения
метаболитов метамизола (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренными
или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение ½ рекомендуемой дозы для
взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек
Метамизол и его метаболиты выводятся почками (см. раздел
«Фармакокинетика»). У пациентов с поражением функции почек лечение метамизолом
следует проводить ½ рекомендуемой дозы для взрослых.
Длительность лечения
Лечение метамизолом не должно продолжаться более 3-5 дней.
Его применение на более длительный период времени или в более высоких дозах,
чем указанные, возможно только после консультации с лечащим врачом.
Побочные действия
Побочные действия классифицированы по частоте. Частота по
MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые
(>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1 000 до <1/100), редкие (>1/10
000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании
существующих данных нельзя сделать оценку).
Нечасто:
- экзантема
- пальпитации, тахикардия, цианоз, нарушение сердечного
ритма, артериальная гипотензия
Редко:
- протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный
нефрит, окрашивание мочи в красный цвет (за счет метаболита – рубазоновой
кислоты)
- лейкопения
- парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор,
депрессия
- макулопапулезная сыпь, анафилактические или
анафилактоидные реакции.
Такие реакции могут наступить во время введения или
непосредственно после него, но могут появиться и через нескольких часов. Обычно
они наступают преимущественно на протяжении первого часа после применения.
Более легкие реакции проявляются типичными реакциями со
стороны кожи и слизистой оболочки (например, зуд, жжение, покраснение,
крапивница, отеки), диспноэ и редко - жалобы со стороны желудочно-кишечного
тракта. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с
генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе
ларингеальным), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, понижением
артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального
давления).
По этой причине при появлении кожных реакций применение
метамизола следует немедленно прекратить.
Очень редко:
- астматический приступ (у пациентов с анальгетической
астмой); синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла; анафилактический шок
- агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая
анемия, апластическая анемия.
Риск появления агранулоцитоза нельзя предусмотреть.
Агранулоцитоз может появиться и у пациентов, у которых метамизол применяли в
прошлом без появления побочных действий. Риск появления агранулоцитоза
повышается при длительном применении (более 1 недели) метамизола.
С неизвестной частотой:
- тошнота, рвота, анорексия, боли в животе и дискомфорт, в
редких случаях ульцерации и кровотечение.
Если любое из побочных действий становится серьезным, прием
препарата необходимо немедленно прекратить. Пациент должен уведомить врача или
фармацевта, если заметил другие, неописанные в этой инструкции побочные
действия.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к метамизолу или любому из вспомогательных веществ
-
гиперчувствительность к другим производным пиразолона (вкл. у пациентов с
анамнезом агранулоцитоза, после предшествующего применения таких субстанций)
-
острая печеночная порфирия
-
недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза)
-
тяжелые заболевания печени и/или почек
- нарушение функции костного мозга
(например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоетической
системы (апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), инфекционная
нейтропения
- бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, острый ринит,
связанные с применением НПВС
- беременность и период лактации
- детский возраст до 15 лет.
Лекарственные
взаимодействия
Кумариновые антикоагулянты. При одновременном применении
метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате
индукции ферментов.
Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При
одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой
гипотермии.
Циклоспорин. Метамизол понижает плазменные уровни циклоспорина
при одновременном применении.
Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты. При
совместном применении с метамизолом существует повышенный риск появления
подавления костного мозга.
Индукторы микросомальных ферментов (барбитураты, глутетимид,
фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола.
Депрессанты ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, опиаты)
при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетическое действие.
При одновременном применении с другими
анальгетиками-антипиретиками и НПВС возможно взаимное усиление токсических
эффектов.
Действие трициклических антидепрессантов (психофорин,
амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков,
аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с
метамизолом.
О производных пиразолона известно, что может
взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, как и
изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. До какой
степени метамизол приводит к этим взаимодействиям, не известно.
При одновременном применении усиливается действие
пероральных гипогликемических препаратов, глюкокортикостероидов, вследствие их
вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и
пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.
Особые указания
Лечение метамизолом проводится только на короткий период
времени или в случаях, когда ожидаемая польза превышает риск возникновения
побочных действий, или нет другого альтернативного метода лечения.
Существует небольшой, но жизнеугрожающий риск появления
анафилактического шока и агранулоцитоза при применении метамизола (см. раздел
«Побочные действия»). Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя
предусмотреть. Может наступить после первого приема или после многократного
применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боли в
горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки рта, носа, фаринкса,
аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и
появлении признаков агранулоцитоза, лечение метамизолом следует прекратить и
провести общий анализ крови.
У пациентов с анамнестическими данными об анафилактоидных
реакциях в результате применения метамизола существует повышенный риск развития
таких реакций при применении других пиразолонов и других ненаркотических
анальгетиков.
Риск возникновения анафилактоидных реакций при применении
метамизола значительно более высок у пациентов с:
-
синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразии типа
уртикария – ангионевротический отек;
-
бронхиальной астмой, особенно при сопуствующем риносинусите и полипах в носу;
-
хронической крапивницей;
-
идиосинкразией к красителям (например, тартразин), консервантам (например,
бензоаты);
-
алкогольной непереносимостью. Такие пациенты реагируют на минимальный прием
алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное
нарушение зрения. Подобная алкогольная непереносимость может быть признаком
недиагностированного синдрома анальгетической астмы.
Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции (см.
раздел «Побочные действия»). Эти реакции дозозависимы и наблюдаются
преимущественно при парентеральном применении. Несмотря на это, лечение
метамизолом в форме таблеток следует проводить с особой осторожностью у
пациентов с гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным
кровообращением.
Необходимо применять с осторожностью пациентам с печеночными
или почечными поражениями (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ
применения»).
При более длительном применении метамизола необходимо
контролировать общий анализ крови, включительно лейкоцитарную формулу.
Крахмал пшеничный в составе таблеток может содержать только
следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.
Беременность и период лактации
Беременность
Не проводились контролируемые клинические исследования у
беременных и отсутствуют данные наблюдений о применении у этой группы. Несмотря
на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов,
существует вероятность преждевременного закрытия Боталлового протока, как и
перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов у плода и
матери. Лечение препаратом противопоказано беременным.
Период лактации
Метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком. Если
лечение препаратом необходимо, кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме высоких доз препарата Темпалгин М не
рекомендуется управление транспортными средствами или работа с машинами, требующими
активного внимания, так как препарат может оказать неблагоприятное влияние на
внимание и нарушить реакции в неожиданных ситуациях.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в абдоминальной области,
гипотермия, возможно развитие тяжелого шока, острой почечной и печеночной
недостаточности, клоническо-тонических судорог, комы.
Лечение: применяется симптоматическое лечение в
зависимости от состояния пациента: проводятся форсированный диурез, дыхательная
реанимация, противошоковые средства, регидратация. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и
упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из
твердой, прозрачной, бесцветной ПВХ пленки/алюминиевой фольги.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона,
покрытого пигментом с одной стороны.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при
температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не принимать по истечении срока годности
Условия отпуска из
аптек
Без рецепта
Производитель
АО СОФАРМА
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Наименование и страна
владельца регистрационного удостоверения
АО СОФАРМА
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Адрес организации,
принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по
качеству продукции (товара):
АО «Софарма» Торговое представительство в г. Алматы,
Казахстан, 050036, мкр. «Мамыр 4», д. 190
Номер телефона: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (вн.
108)
Номер факса: 7 (727) 381 63 86
Адрес электронной почты: info@sopharma.kz