Дротаверин 2% 2 мл № 10, раствор для инъекций в ампулах

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ДРОТАВЕРИН
 
Торговое название
Дротаверин
 
Международное непатентованное название
Дротаверин
 
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 20 мг/мл
 
Состав
Одна ампула содержит:
активное вещество – дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
вспомогательные вещества - натрия метабисульфит, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.
 
Описание
Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.
Папаверин и его производные. Дротаверин.
Код АТХ А03АD02.
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дротаверин  быстро  и  полностью  всасывается  как  после перорального приема, так  и после парентерального введения. В высокой степени (95-98  %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма-  и бета-глобулинами. Метаболизируется в печени.  Период полувыведения составляет 2,4 ч.
В основном выводится почками (в форме метаболитов), в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.
Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды.
В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.
Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
 
Показания к применению
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.
 
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 - 3 введения в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечно-каменной или желчно-каменной болезни) -  40 - 80 мг (2 - 4 мл препарата) внутривенно медленно.
 
Побочные действия
Редко
- головная боль, головокружение, бессонница
- тошнота, сильный запор
- учащенное сердцебиение, снижение артериального давления
- аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
- реакции в месте введения инъекции
Очень редко
- анафилактический шок.
 
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
- повышенная чувствительность к бисульфиту натрия          
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- тяжелая сердечная недостаточность
- глаукома
- детский и подростковый возраст  до 18 лет.       
 
Лекарственные взаимодействия
Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.
Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов).
При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.
Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
 
Особые указания
При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.
При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!
В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Беременность и период  лактации
Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.
Дротаверин не следует применять во время родов.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период  лактации назначать не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.
 
Передозировка 
Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическое.
 
Форма выпуска  и упаковка
По 2 мл в ампулы из стекла.
по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.
Пачки упаковывают в групповую упаковку.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
 
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
    Производитель
    Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,     
    Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
    тел/факс 8-(10375177)734043.
 
    Владелец регистрационного удостоверения
    Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,     
    Республика Беларусь
 
    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан     
    претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
     Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
     Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
    тел/факс 8-(10375177) 734043, адрес электронной почты  market@borimed.com