Меркацин 500 мг/ 2мл № 1, раствор для инъекций во флаконе
- МНН: Амикацин
- Бренд: Е.И.П.И.Ко (Египет)
- Наличие: Есть в наличии
-
1550 тг.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической
деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____»____________201___г. №_____
Инструкция по
медицинскому применению
лекарственного средства
МЕРКАЦИН
Торговое название
Меркацин
Международное
непатентованное название
Амикацин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 100 мг/2 мл и 500 мг/2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество – амикацина сульфата (в пересчете на
амикацин) 100 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия цитрат безводный,
натрия метабисульфит, кислота серная, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая
группа
Другие аминогликозиды
Код АТС J01GB06
Фармакологические
свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного (в/м) введения всасывается Меркацин
быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении препарата
в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через 1,5 часа после внутривенной (в/в) инфузии в
дозе 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл в течение 30 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы до 20%. Хорошо проникает и
распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях
амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и
синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в
низких концентрациях – в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте и
спинномозговой жидкости.
В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени,
легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются
высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более
низкие концентрации.
У взрослых с неповрежденным гемато-энцефалическим барьером
концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10 – 20% от
концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько
увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации
в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает
существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.
Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей –
0,2-0,4 л/кг; у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее
1,5 кг – до 0,68 л/кг; в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг –
до 0,58 л/кг; у пациентов, страдающих муковисцидозом, - 0,3-0,39 л/кг.
Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или
внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) в терминальной (b) фазе у
взрослых – 2-3 часа, у новорожденных – 5-8 часов, у детей более старшего
возраста – 2,5-4 часа.
Конечная величина Т1/2 – более 100 часов.
Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковой
фильтрации (около 87% в течение 6 часов, 94% - за сутки).
Почечный клиренс – 79 – 100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимости
от степени нарушения) – до 100 часов, у пациентов страдающих муковисцидозом –
1-2 ч.
У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть
значительно меньше по сравнению со средними показателями вследствии повышенного
клиренса.
Выводиться при гемодиализе (50% за 4-6 часов),
перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).
Фармакодинамика
Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический
антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S
субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и
матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические
мембраны бактерий.
Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных
микроорганизмов: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter
spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii,
Mima-Herelea, Citobacter freundii (в том числе, штаммов, резистентных к
канамицину, гентамицину, тобрамицину), а также некоторых грамположительных
микроорганизмов: Staphylococcus spp (в том числе, штаммов, устойчивых к
пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов
Streptococcus spp. Не активен в отношении анаэробов.
При одновременном назначении с бензилпенициллином
проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Показания к
применению
Лечение инфекционно – воспалительных заболеваний тяжелого
течения, вызванных микроорганизмами чувствительными к препарату Меркацин, а
также микроорганизмами резистентными к другим аминогликозидам:
- инфекции брюшной
полости (в т.ч. перитонит)
- септический
эндокардит
- сепсис
- инфекции
центральной нервной системы (включая менингит)
- инфекции верхних
дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких)
- гнойные инфекции
кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и
пролежни различного генеза)
- часто
рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит,
простатит, гонорея)
- инфекции
желчевыводящих путей
- инфекции костей
и суставов (в т.ч. остеомиелит)
- раневая инфекция
и послеоперационные инфекции
Способ применения и
дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета
массы тела пациента с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также
чувствительности возбудителя. Взрослым и детям с 12 лет назначают в/м, в/в
(струйно, в течение 2 минут или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5
мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.
Для взрослых максимальные дозы – до 15 мг/кг в сутки, но не
более 1,5 г в сутки.
При инфекции дыхательных путей, септицемии, инфекционных
заболеваниях мочеполовых путей, фебрильной нейтропении доза взрослым составляет
15 мг/кг 1 раз в день в/в.
При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей
(неосложненные) - 250 мг каждые 12 часов; после сеанса гемодиализа может быть
назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя.
Концентрация амикацина в растворе для внутривенного введения не должна
превышать 5 мг/мл. Для приготовления раствора препарата для внутривенного
введения рекомендуется использовать растворители:
- 5% раствор глюкозы для инъекций;
- 5% раствор глюкозы и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 5% раствор глюкозы и 0,45% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;
- раствор Рингера с лактатом для инъекций.
Готовят растворы непосредственно перед применением.
Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другими
лекарственными препаратами.
Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, перед
применением следует осматривать на наличие посторонних частиц!
Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дней,
при внутримышечном введении - 7-10 дней.
В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения
препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность
возбудителя к амикацину.
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин)
препарат назначают 2 раза в день, определяя концентрацию амикацина в сыворотке
крови. Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличения
интервалов между введениями или уменьшением дозы препарата.
Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с
более коротким T1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.
Побочные действия
- ототоксические реакции препарата проявляются в виде
понижения слуха (уменьшения восприятия высоких тонов) и расстройств
вестибулярного аппарата (головокружение). Частота возникновения вестибулярных и
слуховых расстройств повышается при почечной недостаточности. Нефротоксическое
действие препарата характеризуется повышением остаточного азота сыворотки
крови, снижением клиренса креатинина, олигурией, протеинурией, цилиндрурией и
обычно является обратимым
- возможны также аллергические реакции (кожная сыпь,
лихорадка, головная боль и др.)
- возможно развитие флебитов и перифлебитов
Очень редко
- блокада нервно-мышечной проводимости
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к
другим антибиотикам группы
аминогликозидов
- тяжелые нарушения функции почек
- неврит слухового нерва
- беременность и период лактации
- нарушения вестибулярного аппарата
Лекарственные
взаимодействия
Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии с
карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой
хронической почечной недостаточностью при совместном применении с
бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременном
применении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном,
энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС),
рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином,
полимиксинами, налидиксовой кислотой.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие
лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу
(галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной
анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с
цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания (особенно при
внутрибрюшинном введении Меркацина).
Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического
действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.
Фармацевтическая несовместимость
В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином,
амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином,
тиопентоном, а так же в зависимости от концентрации и состава раствора, - с
витаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.
Особые указания
Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгим
наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и
нефротоксичность аминогликозидов.
Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его
применения свыше этого срока не установлена.
При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижение
слуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвести
коррекцию его дозы.
Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных
антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов.
К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относится
преклонный возраст и состояние дегидратации.
Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с
мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как
эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за
потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.
При приеме препарата Меркацин может происходить колонизация нечувствительными
микроорганизмами, как и в случае приема других антибиотиков, что требует
назначения соответствующего лечения.
В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормы
амикацина в организме, рекомендуется определять его концентрацию в сыворотке
крови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл
(терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции
почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении - в
данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек
(значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или
прекращают лечение.
Особенности влияние лекарственного средства на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при
управлении автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: атаксия, головокружение, расстройства
мочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха,
нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий -
гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли
кальция, искусственная вентиляция легких, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и
упаковка
Раствор для внутримышечных, внутривенных инъекций во флаконе
по 100 мг/2 мл или 500 мг/2 мл.
1 флакон в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из
аптек
По рецепту
Производитель
Е.И.П.И.Ко., Египет
Тенс ов Рамадан Сити,
Первая промышленная Зона В1, а/я 149 Тенс
Произведено для «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания