Нео-Пенотран Форте № 7, свечи вагинальные

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Нео-Пенотран Форте Л

Торговое название

Нео-Пенотран Форте  Л

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные

Состав

Один суппозиторий содержит

активные вещества:  метронидазола  750 мг,   

                                       миконазола нитрата  200 мг,

                                       лидокаина          100 мг,

вспомогательное вещество- витепсол . 

Описание

Вагинальные суппозитории от белого до  желтого цвета эллипсоидной формы

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами). Производные  имидазола. Имидазола производных комбинации

Код  АТХ  G01AF20

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Миконазола нитрат: всасывание миконазола нитрата при интравагинальном применении очень незначительно (приблизительно 1,4% дозы).  Поэтому при интравагинальном  введении суппозиториев Нео-Пенотран Форте Л миконазола нитрат не определялся в плазме крови.

Метронидазол: биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 20% по сравнению с пероральным приемом. Равновесная концентрация метронидазола в плазме составляет 1,1-5,0 мкг/мл после ежедневного интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран®Форте Л. Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления.  Биологическая активность гидроксиметаболитов составляет 30% от биологической активности метронидазола. Период полувыведения метронидазола составляет 6-11 часов. Метронидазол в неизмененном виде и в виде метаболитов (гидроксипроизводные и соединения уксусной кислоты) выводится в основном почками.

Лидокаин: после ежедневного интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран® Форте Л  в течение трех дней лидокаин всасывается в минимальном количестве, и его концентрация в плазме составляет 0,04-1 мкг/мл. Лидокаин быстро метаболизируется в печени. Метаболиты и неизмененный лидокаин (10% от введенной дозы) выводятся через почки.

Фармакодинамика

Суппозитории Нео-Пенотран Форте Л содержат миконазол, оказывающий

противогрибковое действие, метронидазол, оказывающий антибактериальное и антитрихомонадное действие, а также лидокаин с локальным анестезирующим действием. Миконазол, представляющий собой синтетическое производное имидазола, обладает противогрибковой активностью и имеет широкий спектр действия. Особенно эффективен в отношении патогенных грибов, включая Candida albicans. Кроме того, миконазол эффективен в отношении грамположительных бактерий. Действие миконазола заключается в синтезе эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазол изменяет проницаемость микотической клетки Candida spp. и ингибирует потребление глюкозы in vitro. Метронидазол, представляющий собой производное 5-нитроимидазола, является антипротозойным и антибактериальным агентом, эффективным в отношении инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, такими как Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и анаэробными бактериями, в том числе анаэробными стрептококками.

Лидокаин стабилизирует нейронную мембрану, ингибируя ионные потоки, необходимые для возникновения и проведения болевых импульсов, тем самым оказывая местноанестезирующее действие, облегчая зуд и раздражение.

Миконазол, метронидазол и лидокаин не обладают синергическим или антагонистическим действием при их комбинировании.

Показания к применению

- кандидозный  вульвовагинит

- бактериальный вагиноз (неспецифический,   гарднереллёзный  вагинит или анаэробный вагиноз)

- трихомонадный вагинит

- вагиниты, вызванные смешанной инфекцией.

Способ применения и дозы

Нельзя принимать внутрь. Только для интравагинального применения.

Если врачом не предписано иначе  по 1 суппозиторию на ночь вводят глубоко во влагалище  в течение 7 дней.

При рецидивах заболевания возможно продление курса  лечения до 14 дней.

Суппозитории следует вводить глубоко во влагалище в положении лежа.

Побочные действия

Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но <1/10), иногда (≥ 1/1000, но <1/100), редко (≥ 1 / 10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 00), не известно (не установлено по имеющимся данным).

Системные побочные эффекты возникают очень редко, поскольку при вагинальной абсорбции уровень метронидазола в плазме крови очень низкий (2-12% от уровня, который определяется при пероральном приеме). Миконазола нитрат может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд), как и интравагинальное применение любых других противогрибковых препаратов на основе производных имидазола (2-6 %). Эти симптомы могут быть предотвращены  местным анестезирующим действием лидокаина. При вагинитах слизистая влагалища может быть воспалена, следовательно вагинальное жжение и зуд могут наблюдаться при введении первого суппозитория. Эти симптомы быстро исчезают при продолжении лечения. При сильном раздражении лечение следует прекратить. Всасывание лидокаина  в составе Нео-Пенотран®Форте Л очень низкое. Отрицательное воздействие  местных анестезирующих средств наблюдается  меньше, чем у  1/1000 пациентов.

К побочным действиям в связи с системным (в частности, пероральным) применением активных компонентов препарата  относятся:

Очень часто:

- выделения из влагалища

Часто:

- вагинит, вульвовагинит, дискомфорт в тазовой области

- головные боли, головокружение

Нечасто:

-  жажда

-  депрессия

Редко:

- раздражение, жжение и зуд во влагалище

- боль в животе, кожная сыпь

Очень редко:

-    психо-эмоциональные нарушения

- реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (в тяжелых случаях  анафилаксия)

Частота неизвестна (не может быть оценена)*:

- утомляемость, снижение (онемение, покалывание кожи) или отсутствие чувствительности, парестезии, периферическая  нейропатия (при длительном приеме препарата и передозировке), дезориентация, ажитация, психоз, судороги, нарушение речи, гиперестезия, гипостезия, летаргия, галлюцинации, чувство жара, атаксия, нервозность, беспокойство, эйфория, звон в ушах, сонливость, раздвоение  или нечеткость зрительного восприятия, тремор, потеря сознания, кома (редко), возбудимость, бессонница, спутанность сознания, слабость, недомогание

- аритмия, синусовая брадикардия, артериальный спазм, снижение давления, сердечно-сосудистый коллапс, поперечная блокада сердца, васкулярный отек, синдром слабости синусового узла, увеличение пороговых значений дефибриллирующих импульсов, приливы к лицу

- изменение вкуса, металлический привкус во рту,   сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диарея, боли и  спазмы в животе

-  местное раздражение, повышенная чувствительность, контактный дерматит

- лейкопения, метгемоглобинемия.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата или их производным

- пациенты, употребляющие  алкоголь во время лечения или в течение 3-х дней после окончания лечения

- пациенты, употребляющие  дисульфирам  во время лечения или в течение 2-х недель после окончания  лечения

- первый триместр беременности,  в т.ч.  беременные  с  трихомонадным вагинитом

- порфирия

- эпилепсия

- тяжелые нарушения функции печени

Лекарственные взаимодействия

В результате абсорбции метронидазола при одновременном применении с перечисленными  ниже лекарственными препаратами могут отмечаться следующие виды лекарственного взаимодействия:

Алкоголь: непереносимость алкоголя (дисульфирамоподобные реакции ).

Амиодарон: увеличение риска кардиотоксичности (на ЭКГ - удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия типа “torsades de pointes”, остановка сердца).

Астемизол и терфенадин: метронидазол  ингибируют метаболизм  этих соединений и повышают их концентрацию в плазме крови.

Карбамазепин: повышение концентрации карбамазепина в пламе крови.

Циметидин:  повышение концентрации метронидазола  в плазме крови, вследствие этого -  риск развития  побочных эффектов со стороны центральной нервной  системы.

Циклоспорин: повышение токсического действия циклоспорина.

Дисульфирам: возможны нарушения со стороны центральной нервной системы (например, психотические реакции).

Фторурацил: повышение концентрации фторурацила в плазме крови и его токсического действия.

Литий: риск усиления токсического действия лития.

Пероральные антикоагулянты: усиление антикоагулянтного эффекта (высокий риск развития кровотечений).

Фенитоин: повышение концентрации фенитоина и снижение концентрации

метронидазола.

Фенобарбитал: снижение концентрации метронидазола.

Наблюдаются влияние на уровни в крови печеночных ферментов, глюкозы (при определении ее гексокиназным методом), теофиллина и прокаинамида.

Вследствие всасывания миконазола нитрата возможны  лекарственные взаимодействия.

Аценокумарол, анизиндион, дикумарол, фенитоин, фенпрокумон, варфарин: повышение риска  кровотечений.

Астемизол, цизаприд, терфенадин: снижение клиренса и повышение концентрации указанных препаратов.

Карбамазепин: снижение клиренса карбамазепина.

Циклоспорин: усиление токсического эффекта (нарушение функции почек, холестаз, парестезии).

Фентанил: увеличение продолжительности действия опиоидных препаратов (угнетение ЦНС, дыхания).

Глимепирид :гипогликемия

Оксибутинин: снижение клиренса оксибутинина, вследствие чего повышается его концентрация в плазме крови (сухость слизистой оболочки полости рта, запор, головная боль).

Оксикодон: повышение концентрации оксикодона в плазме крови, снижение его клиренса.

Фенитоин и фосфенитоин: риск токсических эффектов (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).

Пимозид: кардиотоксические эффекты (на ЭКГ - удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия типа “torsades de pointes”, остановка сердца).

Толтеродин: повышение биодоступности толтеродина у пациентов со сниженной активностью изофермента 2D6 цитохрома P450.

Триметрексат: повышение токсического эффекта (угнетение костного мозга, снижение функции почек и печени, язвенное поражение ЖКТ).

Вследствие всасывания  лидокаина, можно наблюдать следующие взаимодействия в случае одновременного использования со следующими препаратами:

Антиаритмические препараты: Увеличение токсичности лидокаина,

Циметидин: Снижение клиренса лидокаина,

Фенитоин или барбитураты: Снижение уровня лидокаина в  плазме крови,

Пропранолол: Снижение уровня лидокаина в  плазме крови.

Особые указания

Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 3-х дней  после окончания курса ввиду возможных дисульфирамоподобных реакций.

Не рекомендуется длительное лечение и применение больших доз препарата  Нео-Пенотран Форте Л, так как это  может сопровождаться риском развития периферической нейропатии и судорожного синдрома.

Лидокаин может привести к нарушению сердечного  ритма, затрудненному дыханию, коме и даже смерти,  особенно когда он применяется  на обширных поверхностях кожи и под окклюзионной повязкой.  Всасывание лидокаина  в составе Нео-Пенотран Форте Л очень низкое. Отрицательное воздействие  местных анестезирующих средств наблюдается  меньше, чем у  1/1000 пациентов.

Не рекомендуется применение Нео-Пенотран Форте Л в период менструации, т.к. уменьшается эффективность препарата или возникают трудности при его использовании.

Нео-Пенотран Форте Л  не должен использоваться у девственниц  и молодых девушек, не достигших половой зрелости.

Следует избегать одновременного использования суппозиториев с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного их взаимодействия с основой суппозиториев.

Другие  продукты для интимной гигиены  (тампоны, средства для душа, спермициды) не должны использоваться во время лечения.

Пациенткам с диагнозом «трихомонадный  вагинит» необходимо рекомендовать одновременное лечение их полового партнера.

При нарушении функции почек

При сниженной функции почек период полувыведения препарата не изменяется, поэтому снижение дозы не требуется. Но при серьезном нарушении функции почек, где требуется проведение гемодиализа, должна быть сделана коррекция дозы.  У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика лидокаина не изменяется, но может увеличиться накопление его метаболитов.  Это особенности должны быть учтены  при использовании у таких пациентов   Нео-Пенотран Форте Л.

При нарушении функции печени

При серьезных нарушениях функции печени может быть снижен клиренс метронидазола. Метронидазол может усилить симптомы энцефалопатии в связи с повышенными уровнями в плазме и поэтому должен применяться с осторожностью у пациентов с печеночной энцефалопатией.  Врач должен  оценить соотношение польза/риск  для таких пациентов и не назначать препарат, если в этом нет настоятельной необходимости

У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения лидокаина может увеличиться в два или более раза.  Это особенности должны быть учтены  при использовании у таких пациентов   Нео-Пенотран Форте Л.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение при беременности,  во II - III триместре беременности препарат  можно применять под контролем врача, но  только в случаях, когда предполагаемая польза для матери  превышает потенциальный риск для плода. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку метронидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно возобновить через 24-48 часов после окончания курса лечения.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность  при управлении автомобилем и работах с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Данные относительно передозировки у человека при интравагинальном применении метронидазола отсутствуют.

Лечение может быть обеспечено пациентам, которые случайно употребили внутрь  дозу метронидазола более  12 г.

Симптомы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту,   анорексия, боль в животе, диарея, зуд, боль в горле и ротовой полости, атаксия, головная боль, головокружение, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи. Лидокаин может привести к нарушению сердечного  ритма, затрудненному дыханию, коме и даже смерти,  особенно когда он применяется  на обширных поверхностях кожи и под окклюзионной повязкой.

Лечение: при случайном приеме препарата внутрь проводят промывание желудка, лечение симптоматическое.  Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка   

По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке  из    поливинилхлорид / полиэтилена.    По одной контурной ячейковой упаковке  вместе с инструкцией по    медицинскому применению  на государственном и русском языках    помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Эмбил Илач Сан.Лтд Шти., Текирдаг, Турция.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Raifarm» (Райфарм)

Республика Казахстан, 050000, г.Алматы, ул. Тимирязева, 42, офисный центр «Экспо-Сити», Корпус 15/3В

Номер телефона: 8-(717-2) 66-92-78.

Номер факса: 8-(717-2) 66-92-78

Адрес электронной почты: lyubov.tsoy@raifarm.com