Ригевидон № 21, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

РИГЕВИДОН  

Торговое название  

Ригевидон

Международное непатентованное название 

Нет

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Состав 

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит 

активные вещества:      этинилэстрадиол 0,03 мг

                                          левоноргестрел    0,15 мг

вспомогательные вещества: 

ядро: кремния диоксид коллоидный  безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (33,0 мг)

оболочка: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (E171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид  коллоидный  безводный, повидон К-30, натрия кармеллоза

Описание 

Белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

 Гормональные пероральные   контрацептивы. Прогестагены и эстрогены

Код АТС  G03A A07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Левоноргестрел всасывается быстро (время полного всасывания менее чем 4 часа). Биологическая доступность практически стопроцентная, из-за отсутствия первичного (first pass) выделения. Большинство левоноргестрела связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Период полувыведения левоноргестрела показывает индивидуальную изменчивость и варьирует в пределах от 8 до 30 часов. Левоноргестрел выделяется с мочой и с калом в форме метаболитов (сульфатных и глюкуронидных конъюгатов).

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. После перорального введения биологическая доступность около 38-48 %.

Этинилэстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами.

Этинилэстрадиол расщепляется путем пресистемной конъюгации. Проходя через стенку кишечника (первая фаза метаболизма), он проходит через печеночную конъюгацию (вторая фаза метаболизма). Наиболее важные метаболиты первой фазы метаболизма 2-OH-этинилэстрадиол и 2-метокси-этинилэстрадиол. Как этинилэстрадиол, так и метаболиты первой фазы выделяются в виде конъюгатов (сульфаты и глюкурониды) в желчь и поступают в печеночно-кишечный оборот. Период полувыведения 26±6,8 часов. Около 40 % выделяется с мочой и около 60 % с калом.

Фармакодинамика

Комбинированный противозачаточный препарат, действует путем торможения действия гонадотропинов. Хотя первичный механизм действия препарата - это торможение овуляции, он вызывает и другие изменения, включая изменения консистенции цервикальной слизи, что затрудняет прохождение сперматозоидов в полость матки, а также изменения эндометрия, что снижает вероятность имплантации.

Показания к применению

- пероральная контрацепция

Способ применения и дозы

Одна таблетка, покрытая оболочкой в день, желательно в одно и то же время дня. 

Если женщина в предыдущем цикле не принимала контрацептивное средство, и врач не распорядился иначе, первую таблетку надо принимать в первый день менструации и прием таблеток необходимо продолжать в течение 21 суток. После этого необходимо выдержать семидневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение.

Следующий 21-суточный цикл приема таблеток надо начинать после 7-дневного перерыва, на восьмой день, даже в том случае, если кровотечение не прекратилось. Таким образом, каждый цикл приема начинается в тот же день недели.

Этот режим приема препарата (21 сутки приема – 7 суток перерыва) надо повторять. Защита препарата от нежелательной беременности продолжается и в семидневный период перерыва. 

В том случае, если женщина принимала контрацептивное средство в предыдущем цикле, прием препарата надо начинать после 7-дневного перерыва, на восьмой день.

При переходе на Ригевидон с другого контрацептивного средства, надо воспользоваться вышеизложенной схемой.

Прием препарата после родов или после аборта можно начинать не раньше первого дня менструации после первого двухфазного цикла. Первый двухфазный цикл из-за преждевременной овуляции обычно укорачивается. Если прием препарата начинается уже при первом спонтанном кровотечении, препарат не может успешно препятствовать преждевременной овуляции, поэтому в первые две недели цикла защита не надежна.

Если прием таблетки был пропущен в установленный срок, то пропущенную таблетку надо принять в пределах 12 часов. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Остальные таблетки надо принимать в обычное время. В случае если прошло более 12 часов, надо принять последнюю пропущенную таблетку (пропустив остальные непринятые таблетки) и продолжать прием препарата в нормальном режиме. В этом случае в следующие 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции (барьерные методы, спермициды).

Побочные действия 

- тошнота, рвота, диарея

- повышенная утомляемость, головная боль

- напряженность молочных желез

- изменение веса тела и либидо

- подавленное настроение

- хлоазмы

- межменструальные кровотечения

- жалобы при ношении контактных линз

Редко:

- повышение уровня триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе

- повышение артериального давления

- эмболия легких, тромбоэмболии, инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз сетчатки, мезентериальный тромбоз, тромбоз органов малого таза, нижних конечностей, тромбофлебит глубоких вен нижних конечностей, тромбофлебит глубоких вен

- гепатит, заболевания желчного пузыря, желтуха

- кожная сыпь, выпадение волос

- изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- беременность, лактация

- тяжелые заболевания печени, холелитиаз, холецистит, опухоли печени

- врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора)

- хронический колит

- наличие или указание в анамнезе на тяжёлые сердечно-сосудистые и цереброваскулярные изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним, гипертония

- злокачественные опухоли, прежде всего рак молочных желёз или эндометрия

- нарушение обмена жиров

- мигрень

- заболевания эндокринных желез, сахарный диабет

- серповидно-клеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия

- кровотечение из влагалища неясной этиологии

- отосклероз (который ухудшился при предыдущей беременности)

- идиопатическая желтуха беременных в анамнезе, кожный зуд беременных, герпес беременных. 

Лекарственные взаимодействия  

Препарат применять с осторожностью с:

– ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, пенициллином В, сульфонамидами, тетрациклинами, дигидроэрготамином, транквилизаторами, фенилбутазоном (противозачаточный эффект может снижаться, поэтому необходимо применять другой, негормональный контрацептивный метод)

– антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона (надо заново определить время протромбина и в случае необходимости надо изменить дозу антикоагулянта)

– трициклическими антидепрессантами, мапротилином, бета-блокаторами (может увеличиваться их биологическая доступность и токсичность)

– пероральными антидиабетическими средствами, инсулином (может стать необходимым изменение дозы этих средств)

– бромокриптином (снижение эффективности)

– гепатотоксическими препаратами, особенно с дантроленом (увеличивается риск гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет).

Особые указания

Перед началом курса приема препарата необходимо пройти общий врачебный и гинекологический осмотр. В первую очередь необходимо измерить артериальное давление, провести лабораторное обследование мочи на наличие глюкозы, контроль функции печени, обследовать молочные железы и провести цитологический анализ влагалищного мазка для исключения беременности.

Особая осторожность требуется во время применения препарата при наличии следующих заболеваний: сахарный диабет, сердечные заболевания не ишемической этиологии, гипертония, нарушение функции почек, варикозное расширение вен, флебиты, отосклероз, рассеянный склероз, эпилепсия, малая хорея, интермиттирующая порфирия, латентная тетания, астма, доброкачественная опухоль матки, эндометриоз или мастопатия.

В период применения препарата необходимо проходить врачебный осмотр приблизительно в каждые 6 месяцев.

После перенесения вирусного гепатита (после нормализации функции печени) пероральные гормональные противозачаточные средства можно применять через 6 месяцев после излечения.

После длительного применения пероральных гормональных противозачаточных средств может сформироваться редко доброкачественная, в весьма редких случаях злокачественная опухоль печени, которые в отдельных случаях могут привести к опасному для жизни кровотечению в брюшной полости. При появлении выраженной боли в верхней части живота, увеличении печени или появлении признаков интраперитонеального кровотечения, может возникать подозрение на наличие опухоли печени. В этом случае необходимо прекратить прием препарата.

Большое число эпидемиологических исследований изучало частоту появления рака яичников, эндометрия, шейки матки и рака молочных желез среди женщин, принимающих комбинированные пероральные противозачаточные средства. Исследования доказали, что комбинированные пероральные противозачаточные средства защищают женщин от рака яичников и эндометрия.

Некоторые исследования находили повышение частоты рака шейки матки среди женщин, которые долго принимали комбинированные пероральные противозачаточные средства, но результаты неоднозначны. В формировании рака шейки матки имеют место сексуальное поведение и другие факторы, поэтому связь между раком шейки матки и применением комбинированных пероральных противозачаточных средств не однозначна.

Отмечалось повышение частоты появления рака молочных желез среди женщин моложе 35 лет, и этот риск растет с продолжительностью приема пероральных гормональных противозачаточных средств. Несмотря на это, вероятность появления рака молочных желез мала и эта вероятность снижается с применением препаратов с малой дозой гормонов. Этот малый риск сопоставляется с положительными действиями комбинированных пероральных контрацептивных средств, включая защиту от рака яичников и эндометрия.

При отсутствии кровотечения необходимо исключить беременность.

При наличии нарушения функции печени, необходимо проходить врачебный контроль в каждые 2-3 месяца.

При появлении межменструальных кровотечений прием препарата надо продолжать, так как в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, следует провести медицинское обследование для исключения поражения половых органов.

В случае рвоты или поноса приём препарата следует продолжать, дополнительно применяя другой, негормональный метод контрацепции.   

Среди женщин, принимающих пероральные контрацептивные средства, содержащие эстроген, может увеличиваться риск развития тромбоэмболических заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда, субарахноидальная геморрагия). 

Применение любого комбинированного перорального противозачаточного препарата увеличивает риск венозных тромбоэмболических заболеваний. Риск этих заболеваний достигает максимума в первом году приема препаратов. Этот повышенный риск меньше риска венозных тромбоэмболических заболеваний, обнаруженных во время беременности, что составляет 60 случаев из 100 000 беременностей. 1-2 % этих случаев заканчивается смертью.

Вероятность появления тромбоэмболических заболеваний при применении пероральных контрацептивных средств, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и левоноргестрела - 20 случаев из 100 000 женщин в год.

Некоторые факторы увеличивают риск появления тромбоэмболических заболеваний (например: курение, ожирение, варикозное расширение вен, сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, мигрень). Перед началом курса приема и при наличии этих факторов необходимо оценить, что выбранное комбинированное противозачаточное средство является подходящим для женщины.

Риск появления тромбоэмболических заболеваний, связанных с применением комбинированных пероральных контрацептивных средств, 

увеличивается с возрастом и усугубляется с курением. Поэтому, женщинам старше 35 лет предлагается полностью отказаться от курения.

В развитии тромбоэмболических заболеваний играет роль наличие тромбоэмболических заболеваний в молодом возрасте и в семейном анамнезе, а также нарушения гемостаза.

Прием препарата немедленно следует прекратить в следующих случаях:

– в случае впервые возникшей или усилившейся мигренеподобной или непривычно сильно выраженной головной боли; при остром ухудшении остроты зрения и выпадении чувств; при подозрении на тромбоз или инфаркт

– при резком повышении артериального давления; при развитии желтухи или гепатита без желтухи; при возникновении генерализованного зуда; при эпилепсии или учащении эпилептических припадков

– перед планируемой операцией (за 4 недели до операции); во время длительной иммобилизации (например, после травм) и при наличии беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по изучению возможного влияния препарата Ригевидон на способность управлять автомобилем или другими машинами не проводилось.

Передозировка 

Симптомы передозировки: тошнота и влагалищное кровотечение у женщин. Препарат не имеет специфического антидота, лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

21 таблетка, покрытая оболочкой в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. Одна или три контурные упаковки в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

После истечения срока годности препарат не использовать. 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер» 

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия