Аллервэй 5 мг № 30, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Аллервэй

Торговое название

Аллервэй

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Левоцетиризин

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорида 5  мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрата (Flowlac 100), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Состав     оболочки    - Opadry белый  OY-58900

ОПИСАНИЕ

Таблетки, овальной  формы, с двояковыпуклой поверхностью покрытые оболочкой белого цвета с гравировкой «R 5» на одной стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.

Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакокинетика

Фармакокинетические  параметры  левоцетиризина  изменяются  линейно  и

практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции,

хотя скорость ее уменьшается. У взрослых, после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг), максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл; после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин  на   90%   связывается    с   белками   плазмы    крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм

В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина,

относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1- гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических   реакций,   а   также   уменьшает   миграцию   эозинофилов,

уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного

эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час – у 95% и сохраняется в течение 24 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и крапивницы

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Подростки от 12 лет и старше и взрослые

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Пожилые пациенты

Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано ниже. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

КК = [140 - возраст (лет)] х масса (кг) (х 0.85 для женщин)

          72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Дети, страдающие почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее массы тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулирование дозы рекомендуется (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» выше).

Длительность использования

Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дней/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы> 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Существует клинический опыт применения с 5 мг левоцетиризина в виде таблеток с пленочной оболочкой  с 6 месячным периодом лечения. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

У детей в возрасте 6 -12 лет:

-  головная боль, сонливость

У подростков от 12 лет и взрослых:

-  головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Постмаркетинговый опыт:

-     гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница

-  повышение аппетита, тошнота, рвота

-  агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия,  бессонница, суицидаль-ные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, нарушение зрения, затуманенное зрение

-  сердцебиение, тахикардия

-  одышка

-  гепатит

-  дизурия, задержка мочи

-  боль в мышцах

-  отек

-  увеличение веса, нарушение функции печени

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-  повышенная чувствительность к производным пиперазина или любому  из

компонентов препарата

-  тяжелая  форма  хронической почечной   недостаточности (КК  менее 10 мл/мин)

-  детский возраст до 6 лет

-  беременность и период лактации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Данные  исследования  взаимодействия  с  левоцетиризином  (в  том  числе

исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых  неблагоприятных взаимодействий (с   антипирином, псевдоэфедрином,  циметидином,кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).

Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как расположение теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина.

При  одновременном  применении  ритонавира  (600  мг  дважды  в  день)  и

цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

У  чувствительных  пациентов  одновременное  применение  цетиризина  или

левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациенты   с   хронической   почечной   недостаточностью   и   пациенты пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью:

Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы

«Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).

Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

В связи с наличием лактозы, пациенты с редкой наследственной непереносимостью   галактозы,   дефицитом   лактазы   Лаппа   или   глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не должны принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных  явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться  от  занятий  потенциально  опасными  видами  деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы:   признаки   интоксикации   в   виде   сонливости,   у   детей   -

беспокойство и повышенная раздражительность.

Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

ФОРМА ВЫПУСКА И УПАКОВКА

По 10 таблеток  упаковывают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом защищенном от свете месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ХРАНЕНИЯ

2 года

Не принимать по истечении срока годности

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕКИ

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Д-р. Редди`с Лабораторис Лимитед», Индия

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Д-р. Редди`с Лабораторис Лимитед», Индия

Адрес  организации,  принимающей  на  территории  Республики  Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство   компании      «Д-р    Редди’с          Лабораторис Лимитед»      в Республике Казахстан: 050057  г. Алматы, ул. 22 линия, 45