Авамис 27,5 мкг/доза 120 доз, спрей назальный

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

                Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

                                                                                 АВАМИС

Торговое название

Авамис

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Спрей назальный дозированный, 27.5 мкг/доза, 120 доз

Состав 1 доза содержит активное вещество - флутиказона фуроат (микронизированный) 27.5 мкг, вспомогательные вещества: глюкоза безводная, целлюлоза дисперсная, полисорбат 80, бензалкония хлорид 50 % раствор, динатрия эдетат, вода очищенная

Описание

Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Флутиказона фуроат.

Код АТХ R01AD12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После интраназального введения флутиказона фуроата (110 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 10 пг/мл), системное действие препарата - незначительное. Количественно определяемые уровни наблюдались только у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше. Абсолютная биодоступность интраназального флутиказона фуроата, вводимого по 880 мкг три раза в день (общая дневная дозировка - 2640 мкг), составляет 0,50%. Распределение При достижении равновесной концентрации в плазме крови флутиказона фуроата имеет большой объем распределения (около 608 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (более 99%). Метаболизм Флутиказон фуроат быстро выводится из плазмы крови (общий клиренс в плазме крови 58,7 л/час), главным образом, в результате метаболизма в печени до неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является гидролиз S-флуорометил карботиоата до 17β-карбоксильного кислого метаболита. Выведение Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью. С мочой выделяется около 1% препарата.

Пожилые

Данные,полученные от ограниченного числа пациентов, показали, что нет существенных различий в фармакокинетике у пожилых и более молодых пациентов. Дети После интраназального введения флутиказона фуроата (110 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 10 пг/мл), системное действие препарата - незначительное. Количественно определяемые уровни наблюдались у 15,1% детей после введения 110 мкг один раз в день и только у 6,8% детей, принимавших 55 мкг 1 раз в день.

Почечная недостаточность

Менее 1% флутиказона выводится с мочой, так что не ожидается какого-либо влияния на фармакокинетику препарата в случае нарушения функции почек. Печеночная недостаточность Нет данных, связанных с интраназальным применением флутиказона у пациентов с печеночной недостаточностью. Не ожидается влияния на фармакокинетику препарата в случаях легкой и средней степени печеночной недостаточности. Отсутствуют данные по применению препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности; у таких пациентов возможно увеличение экспозиции флутиказона.

Пол, раса

Не влияет.

Фармакодинамика

Авамис – синтетический трифлуоринатный кортикостероид для местного применения. Обладает высокой активностью к глюкокортикоидным рецепторам и мощным противовоспалительным действием. Одноразовая доза 110 мкг дает существенное улучшение в самочувствии пациента (уменьшение ринореи, заложенности носа, чиханья, зуда в носу, облегчение глазных симптомов, таких как зуд, жжение, слезоточивость и покраснение глаз). Улучшение носовых и глазных симптомов наблюдается через 8 часов после первого введения и сохраняется полных 24 часа после однократного суточного введения препарата. Авамис улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Показания к применению

- лечение симптомов аллергического ринита у взрослых и детей старше 6 лет

Способ применения и дозы

Препарат Авамис предназначен только для интраназального введения. Для получения полноценной терапии препарат рекомендуется применять по графику, описанному ниже. Начало действия препарата наблюдается уже через 8 часов после первого введения, однако, может пройти несколько дней до достижения максимального эффекта, о чем следует предупредить пациента. Длительность терапии должна ограничиваться периодом аллергического воздействия.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Начальная рекомендуемая доза составляет два впрыскивания в каждый носовой ход один раз в сутки (общая суточная доза 110 мкг). По мере достижения контроля симптомов заболевания дозу снижают до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (55 мкг в сутки). Дозу следует титровать до наименьшей дозы, при которой достигается контроль над симптомами.

Дети от 6 до 11 лет

По одному впрыскиванию (27,5 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (55 мкг в сутки). При отсутствии эффекта при данном режиме дозирования, суточная доза препарата может быть увеличена до 110 мкг в сутки, но суточная доза не должна превышать 2 впрыскивания в каждый носовой ход. По мере достижения контроля симптомов заболевания дозу снижают до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).

Дети до 6 лет

Опыт применения у данной категории лиц ограничен. Отсутствуют данные по эффективности и безопасности у данной категории лиц.

Пожилые

Коррекции дозы не требуется.

Применение при почечной недостаточности

Коррекции дозы не требуется. Применение при печеночной недостаточности Коррекции дозы не требуется при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности. Нет данных по использованию препарата при тяжелой форме печеночной недостаточности, но при применении следует соблюдать осторожность, так как у данной когорты лиц существует больший риск развития системных побочных реакций, связанных с применением кортикостероидов.

Инструкция по использованию Авамис находится в стеклянном флаконе, помещенном в пластмассовый футляр. В футляре есть окно, позволяющее видеть остаток препарата во флаконе. При плотном нажатии кнопки происходит распыление суспензии через наконечник. Наконечник защищен колпачком.

Проверка при использовании

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко. При первом использовании препарата следует проверить исправность распылителя. Направьте наконечник от себя, произведите как минимум 6 нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Повторную проверку устройства следует проводить только в случае хранения флакона без колпачка в течение 5 дней и в случае, если препарат не использовался в течение 30 дней.

Как использовать спрей

Необходимо прочистить нос (слегка высморкаться). Закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцем кнопки для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в этот же носовой ход, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другой носовой ход. После использования следует промокнуть наконечник и кнопку сухой чистой салфеткой. Надеть защитный колпачок. Не мыть в воде.

Побочные действия

Нежелательные реакции, приведенные ниже, сгруппированы по частоте встречаемости: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (≥1/10, 000 и <1/1000), очень редкие (<1/10, 000). Очень часто - носовые кровотечения.

У взрослых и подростков носовое кровотечение встречается чаще при длительном применении препарата (более 6 недель), чем при краткосрочном.

У детей связи между кровотечениями и продолжительностью терапии не наблюдалось. Часто - головная боль - изъязвления слизистой носа.

Нечасто - боль, повышенная чувствительность, сухость, жжение, раздражение в области носовых ходов, дискомфорт, включая носовые кровотечения

Редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, сосудистый отек, сыпь и крапивницу

Неизвестно - задержка роста у детей (в однолетнем клиническом исследовании у детей препубертатного периода, получающих Авамис в дозе 110 мкг в сутки, среднее отставание роста было -0,27 см по сравнению с группой плацебо).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

- совместное применение с ритонавиром

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Авамис одновременно с сильными ингибиторами фермента CYP3A4. Совместное применение с таким ингибитором изофермента CYP3A4 как ритонавир не рекомендуется из-за потенциального риска увеличения системного выведения флутиказона фуроата. Ингибитор CYP3A4 кетоконазол может повышать концентрацию флутиказона в плазме крови (в клинических исследованиях при сравнении в группе кетоконазола наблюдалось более частое повышение уровня флутиказона в плазме (6 из 20 пациентов), чем в группе плацебо (1 из 20), что в целом не влияло на разницу в концентрации флутиказона при 24 часовом мониторинге двух указанных групп). Нет оснований предполагать каких-либо метаболических взаимодействий и ингибирующих действий между Авамисом и метаболизмом других препаратов, опосредованных цитохромом Р450, но клинических исследований по изучению данного взаимодействия не проводилось.

Особые указания

Препарат показан только для интраназального применения. Для полного терапевтического эффекта рекомендована регулярная схема лечения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Возможно системное влияние препарата, преимущественно при применении доз, превышающих рекомендованные, а также при длительном применении препарата. Системные эффекты намного ниже, чем при применении оральных кортикостероидов и могут отличаться у разных пациентов. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, развитие кушингоидных симптомов, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, в более редких случаях, психологические и поведенческие эффекты (психомоторная гиперреактивность, расстройство сна, беспокойство, депрессия, агрессия – преимущественно у детей). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. В случае развития симптомов, характерных для адреналовой супрессии, следует рассмотреть возможность использования системных кортикостероидов на период стресса или оперативного вмешательства. Использование Авамиса в дозе 110 мкг в сутки не вызывало нарушений со стороны гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у взрослых, детей и подростков, тем не менее по достижении контроля над симптомами ринита следует снижать дозу до минимально эффективной дозы. Как и в случае с другими интраназальными кортикостероидами, необходимо оценить общую системную нагрузку при сопутствующем применении других форм кортикостероидов. Если существуют предположения о нарушении функции надпочечников, необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с лечения системными кортикостероидами на Авамис. Интраназальные и ингаляционные кортикостероиды могут вызвать развитие глаукомы и/или катаракты. Необходим тщательный мониторинг пациентов с жалобами на изменение зрительной функции или с повышением внутриглазного давления, глаукомой и/или катарактой в анамнезе. Были выявлены случаи задержки роста у детей, получавших препарат в рекомендованных дозах (110 мкг в сутки), в связи с чем рекомендуется проводить регулярный мониторинг роста детей, находящихся на длительной терапии интраназальными кортикостероидами. Если выявлен факт задержки роста, следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения получаемой дозы до минимальной эффективной дозы. Также необходима консультация врача-педиатра. Авамис содержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение слизистой носа. Не рекомендуется совместное назначение с ритонавиром в связи с повышенным риском системного влияния флутиказона фуроата.

Нарушения функции почек

Флутиказона фуроат не определяется в моче у здоровых людей после интраназального приема. Менее 1% выделяется с мочой, и, следовательно, почечные нарушения не влияют на фармакокинетику флутиказона фуроата. Нарушения функции печени Средняя доза 110 мкг у пациентов с умеренными печеночными нарушениями не подавляет выработку кортизола. У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность при назначении препарата Авамис в связи с возможностью более частого развития системных побочных реакций.

Беременность и период лактации

При применении препарата в дозе 110 мкг в сутки концентрация флутиказона фуроата в плазме не поддавалась определению, в связи с чем потенциальный риск токсического воздействия на плод очень низок. Тем не менее, применение Авамиса во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли флутиказон с материнским молоком, таким образом, применение препарата Авамис возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Специальных исследований не проводилось, влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не ожидается.

Передозировка

Симптомы: при применении доз, превышающих рекомендованную дозу для взрослых в 24 раза в течение 3 дней, не наблюдалось системных побочных реакций.

Лечение: при острой передозировке маловероятна необходимость какой-либо терапии, кроме наблюдения.

Форма выпуска и упаковка

Спрей назальный дозированный 27,5 мкг/доза, 120 доз во флаконе. Флакон с дозирующим устройством помещен в пластиковый футляр беловатого цвета. Один флакон вместе инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Не замораживать. После первого вскрытия хранить не более 2 месяцев. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не принимать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту