Цефазолин 1 г № 1, порошок для инъекций

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета Фармации Министерства Здравоохранения Республики Казахстан

от «____»  _____________2006 г.

№_______________

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

                                             Цефазолина натриевая соль

Торговое название

Цефазолина натриевая соль

Международное непатентованное название

Цефазолин (Cephazolin)

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, во флаконах, 1,0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество:  Цефазолина  натриевой соли       1,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Другие бета - лактамные антибиотики. Цефалоспорины

Код АТС  J01DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и поэтому применяется внутримышечно или внутривенно. После внутримышечного введения максимальная концентрация  достигается через 1ч и составляет 30 мкг/мл (в зависимости от введенной дозы).

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань в асцитическую жидкость, плевральную и синовинальную жидкости, но не определяется в центрально-нервную систему.

Период полувыведения препарата – 1,8 ч при внутривенном  введении и 2ч после внутримышечного введения.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени – путем канальцевой секреции. После внутримышечного введения, по крайней мере, 80% дозы после внутримышечного введения выводится через 24ч. После внутримышечного введения в дозах 500 мг и 1 г максимальная концентрация в моче составляет соответственно 1мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

Период полувыведения препарата из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

 Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении большинства грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeroginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Показания к применению

- инфекционно- воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами

- бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей

- мочевыводящих и желчевыводящих путей

- органов малого таза

- кожи и мягких тканей, костей и суставов

- эндокардит

- сепсис

- перитонит

- средний отит

- остеомиелит, мастит

- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

- сифилис

- гонорея

Способ применения и дозы

Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенно капельном введении препарат (0,5 г-1,0 г) разводят в 100-250 мл  изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; инъекцию производят в течение 20-30 мин. Суточная доза цефазолина составляет для взрослых от 1г до 4 г (иногда больше) и зависит от тяжести инфекции.

Если инфекции вызваны грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых - (0,25-0,5 г); вводят 3 раза в день через каждые 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, при заболеваниях мочевыводящих путей, обусловленных чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5-

1,0 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0,5-

1,0 г цефазолина каждые 6-8 ч. Суточная доза при сепсисе, эндокардите и других тяжелых заболеваниях может составлять 6 г и более.

Детям назначают из расчета 20-50 мг/кг в сутки (в 3-4 приема); при тяжелых          инфекциях вводят до 100 мг/кг в сутки.

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко -  повышение активности «печеночных» трансаминаз

- возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок

- кандидоз, псевдомембранозный колит

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- редко – нарушение функции почек

- анальный зуд, зуд половых органов.

- при внутримышечном введении болезненность (в месте введен

- при внутривенном введении флебит.      

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам

- младенческий  возраст (до 1 мес.)

Необходима осторожность при назначении больным с нарушениями функций печени и почек.

Лекарственные  взаимодействия

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Пробенецид замедляет экскрецию и способствует кумуляции.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

Не следует применять одновременно с петлевыми диуретиками.

В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.   Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (при введении препарата в больших дозах, особенно, при почечной недостаточности), тремор, повышенная возбудимость. Лечение: симптоматическая терапия. 

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г, во флаконах, герметически укупоренных пробкой.

Условия  хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от +2 до+ 30 оС.

Хранить в недоступном  для детей месте!

Срок годности

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель: “NCPC- North China  Pharmaceutical Group  Corporation Import &Export Co., Ltd”, Китай

Упаковано: АО «Химфарм»,  г. Шымкент,  РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882