Берлитион 600 мг/24 мл № 5, раствор для инфузий

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________200  г.

 № ______________

 Инструкция по  медицинскому применению

лекарственного средства

Берлитион® 600 ЕД

Торговое название

Берлитион® 600ЕД

Международное непатентованное название

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления инфузионного раствора 600 мг/24 мл

Состав

24 мл концентрата содержат

активное вещество -  этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты 755 мг (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты),

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот, аргон.

Описание

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ. 

Код АТС А16AX01

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты имеются значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота биотрансформируется путем окисления боковой цепи и коньюгации.

Период полувыведения тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты из плазмы у человека составляет приблизительно 25 минут, а общий клиренс в плазме – 10-15 мл/мин/кг. В конце 30-минутной инфузии 600 мг содержание в плазме составляет приблизительно 20 мкг/мл. Биотрансформация происходит, в основном, путем окислительного укорочения боковой цепи (бета-окисление) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов. Выводится преимущественно почками (80–90 %) в форме метаболитов. В моче также определяются незначительные количества выведенного интактного вещества.

Фармакодинамика

Препарат, регулирующий обмен веществ. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, оказывает гепатопротекторное, антиоксидантное и дезинтоксикационное действие. Улучшает трофику нейронов.

Берлитион® 600 ЕД, близкий по фармакологическим свойствам к витаминам группы B, образуется эндогенно и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферический нерв.

Берлитион® 600 ЕД влияет на процесс, вызванный диабетом, при этом уменьшается образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшается эндоневральный кровоток, повышается физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Он действует в пораженном диабетическим процессом нерве также как антиоксидант по отношению к свободным кислородным радикалам. Эти эффекты свидетельствуют о том, что Берлитион® 600 ЕД улучшает функцию периферических нервов, способствуя устранению таких симптомов полинейропатии, как жжение, боль, чувство онемения.

  Показания к применению

-      диабетическая полинейропатия

-      алкогольная полинейропатия

Способ применения и дозы

При значительно выраженных симптомах полинейропатии в начале лечения у взрослых рекомендуют внутривенное введение концентрата для приготовления инфузионного раствора в дозе 24 мл в сутки (1 ампула Берлитиона® 600 ЕД, что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты) в течение 2-4 недель.

Для приготовления инфузионного раствора 1 ампулу Берлитиона® 600 ЕД разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение по меньшей мере 30 мин.

Из-за чувствительности действующего вещества к свету инфузионный раствор нужно готовить непосредственно перед применением.  Инфузионный раствор необходимо защищать от воздействия света с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный инфузионный раствор годен для применения в течение 6 часов после приготовления при условии его хранения в защищенном от света месте.

В качестве последующей терапии назначают по 300-600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки в лекарственных формах, предназначенных для перорального приема.

Основой терапии при диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция диабета.

  Побочные действия

Часто (> 1/100 - < 1/10 случаев)

-      ощущение тяжести в голове и стеснения в груди (после быстрого внутривенного введения препарата), которые проходят самостоятельно

Иногда (> 1/1000 - < 1/100 случаев)

-      крапивница, зуд, экзема, кожная сыпь

Очень редко, включая единичные случаи (< 1/10 000 случаев)

-      изменение или нарушение вкусового восприятия, в некоторых случаях -  судороги, двоение в глазах

-      гипогликемия, проявляющаяся головокружением, потливостью, головными болями и нарушением зрения

-      точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, гемморагическая сыпь (пурпура)

-      жгучая боль в месте инъекции

-      системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока

Противопоказания

-      повышенная чувствительность к тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте или  другим компонентам препарата

-      беременность и период лактации

-      детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Берлитион® 600 ЕД реагирует с комплексами, содержащими ионы металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном назначении с Берлитионом® 600 ЕД отмечается снижение эффективности цисплатина.

При одновременном применении может усиливаться сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови особенно в начале терапии. Во избежание снижения уровня сахара в крови в некоторых случаях может быть необходимым уменьшение дозы инсулина или дозы пероральных противодибетических средств.

Берлитион® 600 ЕД образует с молекулами декстрозы (в том числе с растворами левулозы) труднорастворимые комплексные соединения.

Берлитион® 600 ЕД несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Регулярный прием алкоголя представляет собой значительный фактор риска возникновения нейропатии и прогрессирования картины этого заболевания, и по этой причине может снизить терапевтическое действие Берлитиона® 600 ЕД. Поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.

Особые указания

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Берлитион® 600 ЕД не оказывает влияния на психомоторные функции, однако, в связи с возможными побочными эффектами после быстрого внутривенного введения препарата (ощущение тяжести в голове, судороги, двоение в глазах), следует проявлять осторожность во время работы, требующей концентрации внимания, а также при управлении транспортным средством или обслуживании машин. 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и головные боли. При приеме дозы от 10 до 40 г альфа-липоевой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались тяжелые интоксикации, в части случаев – с летальным исходом. Клиническая картина отравления сначала может выражаться в психомоторном возбуждении или помрачении сознания и в дальнейшем протекает типично, с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. В качестве последствий интоксикации альфа-липоевой кислотой в высоких дозах, могут наблюдаться гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС) крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение: незамедлительная госпитализация и начало проведения мероприятий в соответствии с общепринятыми принципами лечения при отравлениях (вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь и т.д.). Купирование генерализованных приступов судорог, устранение лактатацидоза и всех других последствий интоксикации, представляющих угрозу для жизни должны быть ориентированы на современные принципы интенсивной терапии и проводиться симптоматически. В настоящее время имеются сомнения в пользе применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированной элиминации альфа-липоевой кислоты.

Форма выпуска  и упаковка

Концентрат для приготовления инфузионного раствора 600 мг/24 мл. В ампулах из коричневого стекла по 25 мл, снабженных белым кольцом для отламывания. В картонной складной коробочке 5, 10 или 20 ампул вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше +25оС, в защищенном от света местеул  отламывания тламывания по 122 мл. гим показаниям .

Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок хранения 

3 года. После разведения и при обеспечении защиты от света срок годности составляет 6 часов.

После истечения срока годности лекарственное средство использовать нельзя.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ

(МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия