УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета фармации

Министерства здравоохранения  

Республики Казахстан

 

▼ДАННОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ПОДЛЕЖИТ ДОПОЛНИТЕЛЬНОМУ КОНТРОЛЮ. ЭТО ПОЗВОЛИТ ОПЕРАТИВНО ВЫЯВЛЯТЬ НОВЫЕ СВЕДЕНИЯ О БЕЗОПАСНОСТИ. МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ ПРОСИМ СООБЩАТЬ О ЛЮБЫХ ПОДОЗРЕВАЕМЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

 

ФОРСИГА™

 

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

ФОРСИГА™

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

ДАПАГЛИФЛОЗИН

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЁНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 5 МГ И 10 МГ

 

СОСТАВ 

АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО: 
ДЛЯ ДОЗИРОВКИ 5 МГ: ДАПАГЛИФЛОЗИНА ПРОПАНДИОЛА МОНОГИДРАТ 6,150 МГ, РАВНЫЙ 5 МГ ДАПАГЛИФЛОЗИНА

ДЛЯ ДОЗИРОВКИ 10 МГ: ДАПАГЛИФЛОЗИНА ПРОПАНДИОЛА МОНОГИДРАТ 12,30 МГ, РАВНЫЙ 10 МГ ДАПАГЛИФЛОЗИНА
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА: ЦЕЛЛЮЛОЗА МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ, ЛАКТОЗА БЕЗВОДНАЯ, КРОСПОВИДОН, КРЕМНИЯ ДИОКСИД, МАГНИЯ СТЕАРАТ; 
ОБОЛОЧКА ТАБЛЕТКИ: ОПАДРАЙ® II ЖЁЛТЫЙ (ПОЛИВИНИЛОВЫЙ СПИРТ, ТИТАНА ДИОКСИД, ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ 3350, ТАЛЬК, ОКСИД ЖЕЛЕЗА ЖЁЛТЫЙ). 

 

ОПИСАНИЕ

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЁНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ, 5 МГ:

КРУГЛЫЕ ДВОЯКОВЫПУКЛЫЕ ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ ЖЕЛТОГО ЦВЕТА, С ГРАВИРОВКОЙ «5» НА ОДНОЙ СТОРО­НЕ И «1427» НА ДРУГОЙ СТОРО­НЕ.

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЁНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ, 10 МГ:

РОМБОВИДНЫЕ ДВОЯКОВЫПУКЛЫЕ ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ ЖЕЛТОГО ЦВЕТА, С ГРАВИРОВКОЙ «10» НА ОДНОЙ СТОРО­НЕ И «1428» НА ДРУГОЙ СТОРО­НЕ.

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫЙ ТРАКТ И ОБМЕН ВЕЩЕСТВ. СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА. САХАРОСНИЖАЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИЕМА. ИНГИБИТОР НАТРИЙ-ЗАВИСИМОГО ПЕРЕНОСЧИКА ГЛЮКОЗЫ 2 ТИПА. ДАПАГЛИФЛОЗИН.

КОД АТХ: A10BK01

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ДАПАГЛИФЛОЗИН БЫСТРО И ХОРОШО ВСАСЫВАЕТСЯ ПОСЛЕ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ. МАКСИМАЛЬНЫЕ КОНЦЕНТРАЦИИ ДАПАГЛИФЛОЗИНА В ПЛАЗМЕ КРОВИ (CMAX) ДОСТИГАЮТСЯ В ТЕЧЕНИЕ 2 ЧАСОВ ПОСЛЕ ПРИЕМА ПРЕПАРАТА НАТОЩАК. СРЕДНИЕ ГЕОМЕТРИЧЕСКИЕ ЗНАЧЕНИЯ CMAX И ПЛОЩАДЬЮ ПОД КРИВОЙ КОНЦЕНТРАЦИИ ВРЕМЕНИ В ПЛАЗМЕ ОТ ВРЕМЕНИ НОЛЬ ДО ВРЕМЕНИ T (AUCΤ) ДАПАГЛИФЛОЗИНА ПРИ ДОСТИЖЕНИИ РАВНОВЕСНОЙ КОНЦЕНТРАЦИИ ПОСЛЕ ПРИМЕНЕНИЯ ДАПАГЛИФЛОЗИНА В ДОЗАХ 10 МГ ОДИН РАЗ В СУТКИ СОСТАВЛЯЛИ 158 НГ/МЛ И 628 НГ*Ч/МЛ СООТВЕТСТВЕННО. АБСОЛЮТНАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ ДАПАГЛИФЛОЗИНА ПОСЛЕ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА В ДОЗЕ 10 МГ СОСТАВЛЯЕТ 78 %. ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА С ПИЩЕЙ С ВЫСОКИМ СОДЕРЖАНИЕМ ЖИРОВ СНИЖАЛО CMAX ДАПАГЛИФЛОЗИНА НА 50% И УДЛИНЯЛО ПОКАЗАТЕЛЬ ВРЕМЯ ДОСТИЖЕНИЯ МАКСИМАЛЬНОЙ (ПИКОВОЙ) КОНЦЕНТРАЦИИ В ПЛАЗМЕ ПОСЛЕ ВВЕДЕНИЯ ПРЕПАРАТА (TMAX) ПРИБЛИЗИТЕЛЬНО НА 1 ЧАС, НО НЕ ИЗМЕНЯЛО ПОКАЗАТЕЛЬ ПЛОЩАДИ ПОД КРИВОЙ КОНЦЕНТРАЦИИ ВРЕМЕНИ В ПЛАЗМЕ (AUC) ПО СРАВНЕНИЮ С ПРИЕМОМ ПРЕПАРАТА НАТОЩАК. ЭТИ ИЗМЕНЕНИЯ НЕ СЧИТАЮТСЯ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫМИ. ТАКИМ ОБРАЗОМ, МОЖЕТ ПРИМЕНЯТЬСЯ НЕЗАВИСИМО ОТ ПРИЕМА ПИЩИ.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

ДАПАГЛИФЛОЗИН СВЯЗЫВАЕТСЯ С БЕЛКАМИ ПРИМЕРНО НА 91%. ПРИ РАЗЛИЧНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ СВЯЗЫВАНИЕ С БЕЛКАМИ НЕ МЕНЯЛОСЬ (НАПРИМЕР, ПРИ НАРУШЕНИИ ФУНКЦИИ ПОЧЕК ИЛИ ПЕЧЕНИ). СРЕДНИЙ ОБЪЕМ РАСПРЕДЕЛЕНИЯ ДАПАГЛИФЛОЗИНА ПРИ ДОСТИЖЕНИИ РАВНОВЕСНОЙ КОНЦЕНТРАЦИИ СОСТАВЛЯЛ 118 Л.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ

ДАПАГЛИФЛОЗИН ШИРОКО МЕТАБОЛИЗИРУЕТСЯ В ПЕЧЕНИ И ПОЧКАХ, В ПЕРВУЮ ОЧЕРЕДЬ С ОБРАЗОВАНИЕМ ДАПАГЛИФЛОЗИНА 3-O-ГЛЮКУРОНИДА, ЧТО ЯВЛЯЕТСЯ НЕАКТИВНЫМ МЕТАБОЛИТОМ. ДАПАГЛИФЛОЗИН 3‑O-ГЛЮКУРОНИД ИЛИ ДРУГИЕ МЕТАБОЛИТЫ НЕ ОБЕСПЕЧИВАЮТ ГЛЮКОЗОСНИЖАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ. ОБРАЗОВАНИЕ 3-O-ГЛЮКУРОНИДА ДАПАГЛИФЛОЗИНА ОПОСРЕДУЕТСЯ ФЕРМЕНТОМ ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗА 1А9 (UGT1A), ПРИСУТСТВУЮЩЕМ В ПЕЧЕНИ И ПОЧКАХ, А ОПОСРЕДОВАННЫЙ ЦИТОХРОМ P450 МЕТАБОЛИЗМ, У ЛЮДЕЙ ПРЕДСТАВЛЯЕТ НЕЗНАЧИТЕЛЬНЫЙ ПУТЬ ДЛЯ КЛИРЕНСА.

ВЫВЕДЕНИЕ

СРЕДНИЙ КОНЕЧНЫЙ ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ ИЗ ПЛАЗМЫ КРОВИ (T1/2) ДЛЯ ДАПАГЛИФЛОЗИНА СОСТАВИЛ 12,9 ЧАСА ПОСЛЕ ОДНОКРАТНОГО ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИЕМА ДАПАГЛИФЛОЗИНА В ДОЗЕ 10 МГ. СРЕДНИЙ ОБЩИЙ СИСТЕМНЫЙ КЛИРЕНС ДАПАГЛИФЛОЗИНА ВНУТРИВЕННО СОСТАВИЛ 207 МЛ/МИН. ДАПАГЛИФЛОЗИН И СВЯЗАННЫЕ С НИМ МЕТАБОЛИТЫ В ОСНОВНОМ ВЫВОДЯТСЯ С ПОМОЩЬЮ ЭКСКРЕЦИИ С МОЧОЙ, ПРИЧЕМ ТОЛЬКО 2 % ДАПАГЛИФЛОЗИНА ВЫВОДИТСЯ В НЕИЗМЕНЕННОМ ВИДЕ. ПОСЛЕ ПРИЕМА ДОЗЫ 50 МГ [14С] ДАПАГЛИФЛОЗИНА, 96 % БЫЛО ВОССТАНОВЛЕНО, 75 % С МОЧОЙ И 21 % В ФЕКАЛИЯХ. В ФЕКАЛИЯХ ПРИМЕРНО 15% ДОЗЫ ВЫВОДИТСЯ КАК ИСХОДНОЕ ЛЕКАРСТВЕННО ВЕЩЕСТВО.

ЛИНЕЙНОСТЬ

ВЛИЯНИЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНА УВЕЛИЧИВАЛОСЬ ПРОПОРЦИОНАЛЬНО УВЕЛИЧЕНИЮ ДОЗЫ ДАПАГЛИФЛОЗИНАМ В ДИАПАЗОНЕ ОТ 0,1 ДО 500 МГ, А ЕГО ФАРМАКОКИНЕТИКА НЕ ИЗМЕНЯЛАСЬ СО ВРЕМЕНЕМ ПРИ ПОВТОРНОМ СУТОЧНОМ ДОЗИРОВАНИИ ДО 24 НЕДЕЛЬ.

ОСОБЫЕ ГРУППЫ НАСЕЛЕНИЯ

ПОЧЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ

В УСТОЙЧИВОМ СОСТОЯНИИ (20 МГ ДАПАГЛИФЛОЗИНА ОДИН РАЗ В ДЕНЬ В ТЕЧЕНИЕ 7 ДНЕЙ), ПАЦИЕНТЫ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА И МЯГКОЙ, УМЕРЕННОЙ ИЛИ ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНЬЮ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ (ОПРЕДЕЛЯЕМОЙ ПЛАЗМЕННЫМ КЛИРЕНСОМ ЙОГЕКСОЛА) ИМЕЛИ СИСТЕМНОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНА НА 32 %, 60 % И 87 % ВЫШЕ СООТВЕТСТВЕННО, ЧЕМ У ПАЦИЕНТОВ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА И НОРМАЛЬНОЙ ФУНКЦИЕЙ ПОЧЕК. СТАЦИОНАРНАЯ СУТОЧНАЯ МОЧЕВЫДЕЛИТЕЛЬНАЯ ЭКСКРЕЦИЯ ГЛЮКОЗЫ В ЗНАЧИТЕЛЬНОЙ СТЕПЕНИ ЗАВИСИТ ОТ ФУНКЦИИ ПОЧЕК И 85, 52, 18 И 11 Г ГЛЮКОЗЫ/ДЕНЬ БЫЛО ВЫДЕЛЕНО У ПАЦИЕНТОВ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА И НОРМАЛЬНОЙ ФУНКЦИЕЙ ПОЧЕК ИЛИ ЛЕГКОЙ, УМЕРЕННОЙ ИЛИ ТЯЖЕЛОЙ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ, СООТВЕТСТВЕННО. ВЛИЯНИЕ ГЕМОДИАЛИЗА НА ВОЗДЕЙСТВИЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНА НЕ ИЗВЕСТНО.

ПЕЧЕНОЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ

У ПАЦИЕНТОВ С ЛЕГКОЙ ИЛИ УМЕРЕННОЙ СТЕПЕНЬЮ ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ (КЛАССИФИКАЦИЯ ЧАЙЛДА-ПЬЮ, A И B), СРЕДНЕЕ ЗНАЧЕНИЕ CMAX И AUC ДАПАГЛИФЛОЗИНА БЫЛО НА 12 % И 36 % ВЫШЕ В СРАВНЕНИИ С ПАЦИЕНТАМИ С НОРМАЛЬНОЙ ФУНКЦИЕЙ ПЕЧЕНИ, ДАННЫЕ РАЗЛИЧИЯ НЕ СЧИТАЮТСЯ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫМИ. У ПАЦИЕНТОВ С ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНЬЮ ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ (КЛАССИФИКАЦИЯ ЧАЙЛДА-ПЬЮ, С) СРЕДНИЕ ЗНАЧЕНИЯ CMAX И AUC ДАПАГЛИФЛОЗИНА  НА 40 % И 67 % ВЫШЕ В СРАВНЕНИИ С ПАЦИЕНТАМИ С НОРМАЛЬНОЙ ФУНКЦИЕЙ ПЕЧЕНИ.

ПАЦИЕНТЫ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА (≥ 65 ЛЕТ)

У ЛИЦ В ВОЗРАСТЕ ДО 70 ЛЕТ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМОГО УВЕЛИЧЕНИЯ ЭКСПОЗИЦИИ ПРЕПАРАТА В ЗАВИСИМОСТИ ТОЛЬКО ОТ ВОЗРАСТА НЕ НАБЛЮДАЛОСЬ. ОДНАКО МОЖНО ОЖИДАТЬ ПОВЫШЕННОЙ ЭКСПОЗИЦИИ ПРЕПАРАТА В СВЯЗИ С ВОЗРАСТНЫМ СНИЖЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК. НЕДОСТАТОЧНО ДАННЫХ ДЛЯ ТОГО, ЧТОБЫ ПОДВЕСТИ ИТОГИ В ОТНОШЕНИИ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА ПАЦИЕНТОВ >70 ЛЕТ.

ПЕДИАТРИЧЕСКАЯ ПОПУЛЯЦИЯ

ФАРМАКОКИНЕТИКА В ПОПУЛЯЦИИ ПАЦИЕНТОВ ДЕТСКОГО ВОЗРАСТА НЕ ИЗУЧАЛАСЬ.

ПОЛ

СРЕДНЕЕ ЗНАЧЕНИЕ (СРЕДНЕЕ КОЛИЧЕСТВО ПРЕПАРАТА В ОРГАНИЗМЕ В УСТОЙЧИВОМ СОСТОЯНИИ) AUCSS ДАПАГЛИФЛОЗИНА У ЖЕНЩИН ПРИБЛИЗИТЕЛЬНО НА 22 % ВЫШЕ, ЧЕМ У МУЖЧИН.

РАСА

НЕ ОБНАРУЖЕНО НИКАКИХ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫХ РАЗЛИЧИЙ В СИСТЕМНОМ ВОЗДЕЙСТВИИ МЕЖДУ БЕЛОЙ, НЕГРОИДНОЙ ИЛИ АЗИАТСКОЙ РАСАМИ.

ВЕС ТЕЛА

ВОЗДЕЙСТВИЕ ДАПАГЛИФЛОИЗНА ПОНИЖАЕТСЯ С УВЕЛИЧЕНИЕМ МАССЫ ТЕЛА. СООТВЕТСТВЕННО, ПАЦИЕНТЫ С НИЗКОЙ МАССОЙ ТЕЛА МОГУТ ИМЕТЬ НЕСКОЛЬКО ПОВЫШЕННОЕ ВОЗДЕЙСТВИЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНА В ОТЛИЧИЕ ОТ ПАЦИЕНТОВ С БОЛЬШОЙ МАССОЙ ТЕЛА. ТЕМ НЕ МЕНЕЕ ДАННЫЕ РАЗЛИЧИЯ В ВОЗДЕЙСТВИИ НЕ ЯВЛЯЮТСЯ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫМИ.

ФАРМАКОДИНАМИКА

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ДАПАГЛИФЛОЗИН - МОЩНЫЙ (КОНСТАНТА ИНГИБИРОВАНИЯ (KI) 0,55 НМ), СЕЛЕКТИВНЫЙ ОБРАТИМЫЙ ИНГИБИТОР НАТРИЙ-ГЛЮКОЗНОГО КОТРАНСПОРТЕРА 2-ГО ТИПА (SGLT2). SGLT2 ИЗБИРАТЕЛЬНО ЛОКАЛИЗОВАН В ПОЧКАХ И ОТСУТСТВУЕТ В БОЛЕЕ ЧЕМ В 70 ДРУГИХ ТКАНЯХ ОРГАНИЗМА (В ТОМ ЧИСЛЕ, В ПЕЧЕНИ, СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦАХ, ЖИРОВОЙ ТКАНИ, МОЛОЧНЫХ ЖЕЛЕЗАХ, МОЧЕВОМ ПУЗЫРЕ И ГОЛОВНОМ МОЗГЕ). SGLT2 ЯВЛЯЕТСЯ ОСНОВНЫМ ПЕРЕНОСЧИКОМ, УЧАСТВУЮЩИМ В ПРОЦЕССЕ РЕАБСОРБЦИИ ГЛЮКОЗЫ В ПОЧЕЧНЫХ КАНАЛЬЦАХ. РЕАБСОРБЦИЯ ГЛЮКОЗЫ В ПОЧЕЧНЫХ КАНАЛЬЦАХ У ПАЦИЕНТОВ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА ПРОДОЛЖАЕТСЯ, НЕСМОТРЯ НА ГИПЕРГЛИКЕМИЮ. ДАПАГЛИФЛОЗИН СНИЖАЕТ КОНЦЕНТРАЦИЮ ГЛЮКОЗЫ В ПЛАЗМЕ КРОВИ КАК НАТОЩАК, ТАК И ПОСЛЕ ЕДЫ ЗА СЧЕТ СНИЖЕНИЯ ЕЕ РЕАБСОРБЦИИ В ПОЧЕЧНЫХ КАНАЛЬЦАХ, ПРИВОДЯЩЕЙ К ЭКСКРЕЦИИ ГЛЮКОЗЫ В МОЧЕ. ЭТА ЭКСКРЕЦИЯ ГЛЮКОЗЫ НАБЛЮДАЕТСЯ ПОСЛЕ ПЕРВОЙ ДОЗЫ НЕПРЕРЫВНО В ТЕЧЕНИЕ 24-ЧАСОВОГО ИНТЕРВАЛА ДОЗИРОВАНИЯ И ПРОДОЛЖАЕТСЯ НА ПРОТЯЖЕНИИ ВСЕЙ ТЕРАПИИ. КОЛИЧЕСТВО ГЛЮКОЗЫ, ВЫВЕДЕННОЙ ПОЧКАМИ ЧЕРЕЗ ЭТОТ МЕХАНИЗМ ЗАВИСИТ ОТ КОНЦЕНТРАЦИИ ГЛЮКОЗЫ В КРОВИ И ОТ СКОРОСТИ КЛУБОЧКОВОЙ ФИЛЬТРАЦИИ (СКФ). ДАПАГЛИФЛОЗИН НЕ НАРУШАЕТ НОРМАЛЬНУЮ ВЫРАБОТКУ ЭНДОГЕННОЙ ГЛЮКОЗЫ В ОТВЕТ НА ГИПОГЛИКЕМИЮ. ДАПАГЛИФЛОЗИН ДЕЙСТВУЕТ НЕЗАВИСИМО ОТ СЕКРЕЦИИ ИНСУЛИНА И ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ К ДЕЙСТВИЮ ИНСУЛИНА. В КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЯХ ПРЕПАРАТА ФОРСИГА™ ОТМЕЧАЛОСЬ УЛУЧШЕНИЕ ФУНКЦИИ БЕТА-КЛЕТОК (ТЕСТ НОМА, HOMEOSTASIS MODEL ASSESSMENT).

ЭКСКРЕЦИЯ ГЛЮКОЗЫ В МОЧЕ, ИНДУЦИРОВАННАЯ ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ, СОПРОВОЖДАЕТСЯ ПОТЕРЕЙ КАЛОРИЙ И СНИЖЕНИЕМ МАССЫ ТЕЛА. ИНГИБИРОВАНИЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ НАТРИЙ-ГЛЮКОЗНОГО КОТРАНСПОРТЕРА 2-ГО ТИПА СОПРОВОЖДАЕТСЯ СЛАБЫМ ДИУРЕТИЧЕСКИМ И ТРАНЗИТОРНЫМ НАТРИЙУРЕТИЧЕСКИМ ЭФФЕКТАМИ. ДАПАГЛИФЛОЗИН НЕ ОКАЗЫВАЕТ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА ДРУГИЕ ПЕРЕНОСЧИКИ ГЛЮКОЗЫ, ОСУЩЕСТВЛЯЮЩИЕ ТРАНСПОРТ ГЛЮКОЗЫ К ПЕРИФЕРИЧЕСКИМ ТКАНЯМ, И ПРОЯВЛЯЕТ БОЛЕЕ ЧЕМ В 1400 РАЗ БОЛЬШУЮ СЕЛЕКТИВНОСТЬ К SGLT2, ЧЕМ К SGLT1, ОСНОВНОМУ ТРАНСПОРТЕРУ В КИШЕЧНИКЕ, ОТВЕЧАЮЩЕМУ ЗА ВСАСЫВАНИЕ ГЛЮКОЗЫ.

 

ПОСЛЕ ПРИЕМА ДАПАГЛИФЛОЗИНА ЗДОРОВЫМИ ДОБРОВОЛЬЦАМИ И ПАЦИЕНТАМИ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА НАБЛЮДАЛОСЬ УВЕЛИЧЕНИЕ КОЛИЧЕСТВА ВЫВОДИМОЙ ПОЧКАМИ ГЛЮКОЗЫ. ПРИ ПРИЕМЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНА В ДОЗЕ 10 МГ/СУТКИ В ТЕЧЕНИЕ 12 НЕДЕЛЬ ПАЦИЕНТАМИ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА ПРИМЕРНО 70 Г ГЛЮКОЗЫ В СУТКИ ВЫДЕЛЯЛОСЬ ПОЧКАМИ (ЧТО СООТВЕТСТВУЕТ 280 ККАЛ/СУТКИ). У ПАЦИЕНТОВ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА, ПРИНИМАВШИХ ДАПАГЛИФЛОЗИН В ДОЗЕ 10 МГ/СУТКИ ДЛИТЕЛЬНО (ДО 2 ЛЕТ), ВЫВЕДЕНИЕ ГЛЮКОЗЫ ПОДДЕРЖИВАЛОСЬ НА ПРОТЯЖЕНИИ ВСЕГО КУРСА ТЕРАПИИ.

ВЫВЕДЕНИЕ ГЛЮКОЗЫ ПОЧКАМИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ ДАПАГЛИФЛОЗИНА ТАКЖЕ ПРИВОДИТ К ОСМОТИЧЕСКОМУ ДИУРЕЗУ И УВЕЛИЧЕНИЮ ОБЪЕМА МОЧИ. УВЕЛИЧЕНИЕ ОБЪЕМА МОЧИ У ПАЦИЕНТОВ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА, ПРИНИМАВШИХ ДАПАГЛИФЛОЗИН В ДОЗЕ 10 МГ/СУТКИ, СОХРАНЯЛОСЬ В ТЕЧЕНИЕ 12 НЕДЕЛЬ И СОСТАВЛЯЛО ПРИМЕРНО 375 МЛ/СУТКИ. УВЕЛИЧЕНИЕ ОБЪЕМА МОЧИ СОПРОВОЖДАЛОСЬ НЕБОЛЬШИМ И ТРАНЗИТОРНЫМ ПОВЫШЕНИЕМ ВЫВЕДЕНИЯ НАТРИЯ ПОЧКАМИ, ЧТО НЕ ПРИВОДИЛО К ИЗМЕНЕНИЮ КОНЦЕНТРАЦИИ НАТРИЯ В СЫВОРОТКЕ КРОВИ.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

САХАРНЫЙ ДИАБЕТ 2 ТИПА У ВЗРОСЛЫХ ОТ 18 ЛЕТ И СТАРШЕ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ГЛИКЕМИЧЕСКОГО КОНТРОЛЯ В КАЧЕСТВЕ:

-       МОНОТЕРАПИИ:

КОГДА ДИЕТА И ФИЗИЧЕСКИЕ УПРАЖНЕНИЯ НЕ ОБЕСПЕЧИВАЮТ АДЕКВАТНЫЙ ГЛИКЕМИЧЕСКИЙ КОНТРОЛЬ У ПАЦИЕНТОВ, КОТОРЫМ ПРИМЕНЕНИЕ МЕТФОРМИНА СЧИТАЕТСЯ НЕЦЕЛЕСООБРАЗНЫМ ПО ПРИЧИНЕ НЕПЕРЕНОСИМОСТИ.

-       КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ:

В СОЧЕТАНИИ С ДРУГИМИ САХАРОСНИЖАЮЩИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ, В ТОМ ЧИСЛЕ С ИНСУЛИНОМ, КОГДА ДИЕТА И ФИЗИЧЕСКИЕ УПРАЖНЕНИЯ НЕ ОБЕСПЕЧИВАЮТ АДЕКВАТНЫЙ ГЛИКЕМИЧЕСКИЙ КОНТРОЛЬ.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

МОНОТЕРАПИЯ И КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ:

РЕКОМЕНДУЕМАЯ ДОЗА ПРЕПАРАТА ФОРСИГА™ СОСТАВЛЯЕТ 10 МГ ОДИН РАЗ В СУТКИ С ДРУГИМИ САХАРОСНИЖАЮЩИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ, ВКЛЮЧАЯ ИНСУЛИН.

ПРИМЕНЕНИЕ У ОСОБЫХ ГРУПП ПАЦИЕНТОВ

НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПОЧЕК

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ДАПАГЛИФЛОЗИНА ЗАВИСИТ ОТ ФУНКЦИИ ПОЧЕК, И ЭФФЕКТИВНОСТЬ СНИЖАЕТСЯ У ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК СРЕДНЕЙ СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ, А У ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИЯМИ ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНИ - ВЕРОЯТНЕЕ ВСЕГО, ОТСУТСТВУЕТ.

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК ЛЕГКОЙ СТЕПЕНИ НЕОБХОДИМОСТИ В КОРРЕКТИРОВКЕ ДОЗЫ ПРЕПАРАТА НЕТ.

НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ ЛЕГКОЙ ИЛИ СРЕДНЕЙ СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ НЕТ НЕОБХОДИМОСТИ КОРРЕКТИРОВАТЬ ДОЗУ ПРЕПАРАТА. ПАЦИЕНТАМ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНИ РЕКОМЕНДУЕТСЯ НАЧАЛЬНАЯ ДОЗА ПРЕПАРАТА 5 МГ. ПРИ ХОРОШЕЙ ПЕРЕНОСИМОСТИ ДОЗА МОЖЕТ БЫТЬ УВЕЛИЧЕНА ДО 10 МГ.

ПАЦИЕНТЫ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА

У ПАЦИЕНТОВ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА НЕТ НЕОБХОДИМОСТИ КОРРЕКТИРОВАТЬ ДОЗУ ПРЕПАРАТА. ОДНАКО ПРИ ВЫБОРЕ ДОЗЫ СЛЕДУЕТ УЧИТЫВАТЬ, ЧТО У ЭТОЙ КАТЕГОРИИ ПАЦИЕНТОВ БОЛЕЕ ВЕРОЯТНЫ НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПОЧЕК И РИСК СНИЖЕНИЯ ОБЪЕМА ЦИРКУЛИРУЮЩЕЙ КРОВИ (ОЦК). ПОСКОЛЬКУ КЛИНИЧЕСКИЙ ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА У ПАЦИЕНТОВ 75 ЛЕТ И СТАРШЕ ОГРАНИЧЕН, ПРОТИВОПОКАЗАНО НАЧИНАТЬ ТЕРАПИЮ ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ В ДАННОЙ ВОЗРАСТНОЙ ГРУППЕ.

ДЕТИ

БЕЗОПАСНОСТЬ И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ДАПАГЛИФЛОЗИНА У ПАЦИЕНТОВ МЛАДШЕ 18 ЛЕТ НЕ ИЗУЧАЛАСЬ.

 

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

НИЖЕ ПРЕДСТАВЛЕНЫ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, ОТМЕЧАВШИЕСЯ В ПЛАЦЕБО-КОНТРОЛИРУЕМЫХ КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЯХ. НИ ОДНА ИЗ НИХ НЕ ЗАВИСЕЛА ОТ ДОЗЫ ПРЕПАРАТА. ЧАСТОТА НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЙ ПРЕДСТАВЛЕНА В ВИДЕ СЛЕДУЮЩЕЙ ГРАДАЦИИ: ОЧЕНЬ ЧАСТО (>1/10), ЧАСТО (>1/100, <1/10), НЕЧАСТО (>1/1000, <1/100), РЕДКО (>1/10000, <1/1000), ОЧЕНЬ РЕДКО (<1/10000) И НЕУТОЧНЕННОЙ ЧАСТОТЫ (НЕВОЗМОЖНО ОЦЕНИТЬ ПО ПОЛУЧЕННЫМ ДАННЫМ).

КЛАСС СИСТЕМ И ОРГАНОВ	ОЧЕНЬ ЧАСТО	ЧАСТО	НЕЧАСТО	РЕДКО
ИНФЕКЦИИ И ИНВАЗИИ		ВУЛЬВОВАГИНИТ, БАЛАНИТ И  ПОДОБНЫЕ ИНФЕКЦИИ  ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ (ВУЛЬВОВАГИНАЛЬНУЮ ГРИБКОВУЮ ИНФЕКЦИЮ, ВАГИНАЛЬНУЮ ИНФЕКЦИЮ, БАЛАНИТ, ГРИБКОВУЮ ИНФЕКЦИЮ ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ ВУЛЬВОВАГИНАЛЬНЫЙ КАНДИДОЗ, ВУЛЬВОВАГИНИТ, КАНДИДОЗНЫЙ БАЛАНИТ, ГЕНИТАЛЬНЫЙ КАНДИДОЗ; ИНФЕКЦИЮ ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ, ИНФЕКЦИЮ ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ У МУЖЧИН, ИНФЕКЦИЮ ПОЛОВОГО ЧЛЕНА ВУЛЬВИТ, БАКТЕРИАЛЬНЫЙ ВАГИНИТ, АБСЦЕСС ВУЛЬВЫ). ИНФЕКЦИЯ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ (ИНФЕКЦИИ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ, ЦИСТИТ, ИНФЕКЦИИ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ, ВЫЗВАННЫЕ ESCHERICHIA, ИНФЕКЦИИ МОЧЕПОЛОВОГО ТРАКТА, ПИЕЛОНЕФРИТ, ТРИГОНИТ, УРЕТРИТ, ИНФЕКЦИИ ПОЧЕК И ПРОСТАТИТ.).	ГРИБКОВАЯ ИНФЕКЦИЯ
НАРУШЕНИЯ МЕТАБОЛИЗМА И ПИТАНИЯ	ГИПОГЛИКЕМИЯ (ПРИ ПРИМЕНЕНИИ  В КОМБИНАЦИИ С ПРОИЗВОДНЫМ  СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ ИЛИ ИНСУЛИНОМ)		СНИЖЕНИЕ ОБЪЕМА ЦИРКУЛИРУЮЩЕЙ КРОВИ ( ОБЕЗВОЖИВАНИЕ, ГИПОВОЛЕМИЯ, АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПОТЕНЗИЯ)       ЖАЖДА	ДИАБЕТИЧЕСКИЙ КЕТОАЦИДОЗ
РАССТРОЙСТВА НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ		ГОЛОВОКРУЖЕНИЕ
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА			ЗАПОР СУХОСТЬ ВО РТУ
НАРУШЕНИЯ КОЖИ И ПОДКОЖНОЙ КЛЕТЧАТКИ		СЫПЬ
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ СКЕЛЕТНО-МЫШЕЧНОЙ СИСТЕМЫ И СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ		БОЛЬ В СПИНЕ
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ ПОЧЕК И МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ		ДИЗУРИЯ  ПОЛИУРИЯ (ПОЛЛАКИУРИЯ, ПОЛИУРИЯ И УСИЛЕНИЕ ДИУРЕЗА)	НИКТУРИЯ НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
НАРУШЕНИЯ СО СТОРОНЫ ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ И МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ			ВУЛЬВОВАГИНАЛЬНЫЙ ЗУД ГЕНИТАЛЬНЫЙ ЗУД
ИССЛЕДОВАНИЯ		ДИСЛИПИДЕМИЯ СНИЖЕННЫЙ ПОЧЕЧНЫЙ КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА ПОВЫШЕНИЕ ЗНАЧЕНИЯ ГЕМАТОКРИТА	ПОВЫШЕНИЕ КОНЦЕНТРАЦИИ КРЕАТИНИНА В КРОВИ ПОВЫШЕНИЕ КОНЦЕНТРАЦИИ  МОЧЕВИНЫ В КРОВИ СНИЖЕНИЕ ВЕСА

 

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-       ПОВЫШЕННАЯ ИНДИВИДУАЛЬНАЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К ЛЮБОМУ КОМПОНЕНТУ ПРЕПАРАТА.

-       САХАРНЫЙ ДИАБЕТ 1-ГО ТИПА.

-       ДИАБЕТИЧЕСКИЙ КЕТОАЦИДОЗ.

-       ПОЧЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ СРЕДНЕЙ И ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ (СКФ <60 МЛ/МИН/1,73 М2) ИЛИ ТЕРМИНАЛЬНАЯ СТАДИЯ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ.

-       НАСЛЕДСТВЕННАЯ НЕПЕРЕНОСИМОСТЬ ЛАКТОЗЫ, НЕДОСТАТОЧНОСТЬ ЛАКТАЗЫ И ГЛЮКОЗО-ГАЛАКТОЗНАЯ НЕПЕРЕНОСИМОСТЬ.

-       БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ.

-       ДЕТСКИЙ И ПОДРОСТКОВЫЙ ВОЗРАСТ ДО 18 ЛЕТ (БЕЗОПАСНОСТЬ И ЭФФЕКТИВНОСТЬ НЕ ИЗУЧЕНЫ).

-       ПАЦИЕНТЫ, ПРИНИМАЮЩИЕ «ПЕТЛЕВЫЕ» ДИУРЕТИКИ (СМ. РАЗДЕЛ «ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ»), ИЛИ СО СНИЖЕННЫМ ОБЪЕМОМ ЦИРКУЛИРУЮЩЕЙ КРОВИ, НАПРИМЕР, ВСЛЕДСТВИЕ ОСТРЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ (ТАКИХ КАК ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ).

-       ПОЖИЛЫЕ ПАЦИЕНТЫ В ВОЗРАСТЕ 75 ЛЕТ И СТАРШЕ (ДЛЯ НАЧАЛА ТЕРАПИИ).

 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ДИУРЕТИКИ

ДАПАГЛИФЛОЗИН МОЖЕТ ДОПОЛНИТЬ МОЧЕГОННЫЙ ЭФФЕКТ ТИАЗИДНЫХ И ПЕТЛЕВЫХ ДИУРЕТИКОВ И МОЖЕТ УВЕЛИЧИТЬ РИСК ОБЕЗВОЖИВАНИЯ И ГИПОТЕНЗИИ.

ИНСУЛИН И СТИМУЛЯТОРЫ СЕКРЕЦИИ ИНСУЛИНА

ИНСУЛИН И СТИМУЛЯТОРЫ СЕКРЕЦИИ ИНСУЛИНА, ТАКИЕ КАК СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНА, ВЫЗЫВАЮТ ГИПОГЛИКЕМИЮ. ТАКИМ ОБРАЗОМ, МОЖЕТ ПОТРЕБОВАТЬСЯ БОЛЕЕ НИЗКАЯ ДОЗА ИНСУЛИНА ИЛИ СТИМУЛЯТОРА СЕКРЕЦИИ ИНСУЛИНА, ЧТОБЫ УМЕНЬШИТЬ РИСК ГИПОГЛИКЕМИИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ В СОЧЕТАНИИ С ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

МЕТАБОЛИЗМ ДАПАГЛИФЛОЗИНА, В ОСНОВНОМ, ОСУЩЕСТВЛЯЕТСЯ ПОСРЕДСТВОМ ГЛЮКУРОНИДНОЙ КОНЪЮГАЦИИ ПОД ДЕЙСТВИЕМ ФЕРМЕНТА UGT1A9.

В ХОДЕ ИССЛЕДОВАНИЙ IN VITRO ДАПАГЛИФЛОЗИН НЕ ИНГИБИРОВАЛ ИЗОФЕРМЕНТЫ СИСТЕМЫ ЦИТОХРОМА Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, И НЕ ИНДУЦИРОВАЛ ИЗОФЕРМЕНТЫ CYP1A2, CYP2B6 ИЛИ CYP3A4. В СВЯЗИ С ЭТИМ НЕ ОЖИДАЕТСЯ ВЛИЯНИЯ ДАПАГЛИФЛОЗИНА НА МЕТАБОЛИЧЕСКИЙ КЛИРЕНС СОПУТСТВУЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ, КОТОРЫЕ МЕТАБОЛИЗИРУЮТСЯ ПОД ДЕЙСТВИЕМ ЭТИХ ИЗОФЕРМЕНТОВ.

ВЛИЯНИЕ ДРУГИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ НА ДАПАГЛИФЛОЗИН

ИССЛЕДОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ С УЧАСТИЕМ ЗДОРОВЫХ ДОБРОВОЛЬЦЕВ, В ОСНОВНОМ, ПРИНИМАВШИХ ОДНОКРАТНУЮ ДОЗУ ПРЕПАРАТА, ПОКАЗАЛИ, ЧТО МЕТФОРМИН, ПИОГЛИТАЗОН, СИТАГЛИПТИН, ГЛИМЕПИРИД, ВОГЛИБОЗА, ГИДРОХЛОРОТИАЗИД, БУМЕТАНИД, ВАЛСАРТАН ИЛИ СИМВАСТАТИН НЕ ОКАЗЫВАЮТ ВЛИЯНИЯ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ ДАПАГЛИФЛОЗИНА. ПОСЛЕ СОВМЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДАПАГЛИФЛОЗИНА И РИФАМПИЦИНА, ИНДУКТОРА РАЗЛИЧНЫХ АКТИВНЫХ ТРАНСПОРТЕРОВ И ФЕРМЕНТОВ, МЕТАБОЛИЗИРУЮЩИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ОТМЕЧЕНО СНИЖЕНИЕ СИСТЕМНОЙ ЭКСПОЗИЦИИ (AUC) ДАПАГЛИФЛОЗИНА НА 22%, ПРИ ОТСУТСТВИИ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМОГО ВЛИЯНИЯ НА СУТОЧНОЕ ВЫВЕДЕНИЕ ГЛЮКОЗЫ ПОЧКАМИ. НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ КОРРЕКТИРОВАТЬ ДОЗУ ПРЕПАРАТА. КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМОГО ВЛИЯНИЯ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ С ДРУГИМИ ИНДУКТОРАМИ (НАПРИМЕР, КАРБАМАЗЕПИНОМ, ФЕНИТОИНОМ, ФЕНОБАРБИТАЛОМ) НЕ ОЖИДАЕТСЯ.

ПОСЛЕ СОВМЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДАПАГЛИФЛОЗИНА И МЕФЕНАМОВОЙ КИСЛОТЫ (ИНГИБИТОРА UGT1A9) ОТМЕЧЕНО УВЕЛИЧЕНИЕ НА 55% СИСТЕМНОЙ ЭКСПОЗИЦИИ ДАПАГЛИФЛОЗИНА, НО БЕЗ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМОГО ВЛИЯНИЯ НА СУТОЧНОЕ ВЫВЕДЕНИЕ ГЛЮКОЗЫ ПОЧКАМИ. НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ КОРРЕКТИРОВАТЬ ДОЗУ ПРЕПАРАТА.

ВЛИЯНИЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНА НА ДРУГИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В ИССЛЕДОВАНИЯХ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ С УЧАСТИЕМ ЗДОРОВЫХ ДОБРОВОЛЬЦЕВ, В ОСНОВНОМ, ОДНОКРАТНО ПРИНИМАВШИХ ДОЗУ ПРЕПАРАТА, ДАПАГЛИФЛОЗИН НЕ ВЛИЯЛ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ МЕТФОРМИНА, ПИОГЛИТАЗОНА, СИТАГЛИПТИНА, ГЛИМЕПИРИДА, ГИДРОХЛОРОТИАЗИДА, БУМЕТАНИДА, ВАЛСАРТАНА, ДИГОКСИНА (СУБСТРАТ P-GP) ИЛИ ВАРФАРИНА (S-ВАРФАРИН, СУБСТРАТ ИЗОФЕРМЕНТА CYP2C9), ИЛИ НА АНТИКОАГУЛЯЦИОННЫЙ ЭФФЕКТ, ОЦЕНИВАЕМЫЙ ПО МЕЖДУНАРОДНОМУ НОРМАЛИЗОВАННОМУ ОТНОШЕНИЮ (MHO). ПРИМЕНЕНИЕ ОДНОКРАТНОЙ ДОЗЫ ДАПАГЛИФЛОЗИНА 20 МГ И СИМВАСТАТИНА (СУБСТРАТА ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4) ПРИВОДИЛО К ПОВЫШЕНИЮ НА 19% AUC СИМВАСТАТИНА И НА 31% AUC СИМВАСТАТИНОВОЙ КИСЛОТЫ. ПОВЫШЕНИЕ ЭКСПОЗИЦИИ СИМВАСТАТИНА И СИМВАСТАТИНОВОЙ КИСЛОТЫ НЕ СЧИТАЕТСЯ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫМ.

ДРУГИЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ВЛИЯНИЕ КУРЕНИЯ, ДИЕТЫ, ПРИЕМА РАСТИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ И УПОТРЕБЛЕНИЯ АЛКОГОЛЯ НА ПАРАМЕТРЫ ФАРМАКОКИНЕТИКИ ДАПАГЛИФЛОЗИНА НЕ ИЗУЧАЛОСЬ.

ДЕТСКАЯ ПОПУЛЯЦИЯ

ИССЛЕДОВАНИЯ НЕ ПРОВОДИЛИСЬ.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

ПРИМЕНЕНИЕ У ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИЯМИ ФУНКЦИИ ПОЧЕК

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ДАПАГЛИФЛОЗИНА ЗАВИСИТ ОТ ФУНКЦИИ ПОЧЕК, И ЭТА ЭФФЕКТИВНОСТЬ СНИЖЕНА У ПАЦИЕНТОВ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ СРЕДНЕЙ СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ И, ВЕРОЯТНО, ОТСУТСТВУЕТ У БОЛЬНЫХ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНИ (СМ. РАЗДЕЛ «СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ»). СРЕДИ ПАЦИЕНТОВ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ СРЕДНЕЙ СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ (КК<60 МЛ/МИН ИЛИ ОЦЕНИВАЕМАЯ РСКФ<60 МЛ/МИН/1,73 М2), У БОЛЬШЕЙ ДОЛИ БОЛЬНЫХ, ПОЛУЧАВШИХ ДАПАГЛИФЛОЗИН, ОТМЕЧЕНО ПОВЫШЕНИЕ УРОВНЯ КРЕАТИНИНА, ФОСФОРА, ПАРАТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА И АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПОТЕНЗИЯ, ЧЕМ У ПАЦИЕНТОВ, ПОЛУЧАВШИХ ПЛАЦЕБО. ПРЕПАРАТ ФОРСИГА™ ПРОТИВОПОКАЗАН ПАЦИЕНТАМ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ СРЕДНЕЙ ИЛИ ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНИ (КК<60 МЛ/МИН ИЛИ ОЦЕНИВАЕМАЯ РСКФ<60 МЛ/МИН/1,73 М2). ПРЕПАРАТ ФОРСИГА™ НЕ ИЗУЧАЛИ ПРИ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНИ (КК<30 МЛ/МИН ИЛИ ОЦЕНИВАЕМАЯ РСКФ<30 МЛ/МИН/1,73 М2) ИЛИ ТЕРМИНАЛЬНОЙ СТАДИИ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ.

РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРОВОДИТЬ МОНИТОРИНГ ФУНКЦИИ ПОЧЕК СЛЕДУЮЩИМ ОБРАЗОМ:

-       ДО НАЧАЛА ТЕРАПИИ ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ И НЕ РЕЖЕ РАЗА В ГОД ВПОСЛЕДСТВИИ (СМ. РАЗДЕЛЫ «СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ», «ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ», «ФАРМАКОДИНАМИКА» И «ФАРМАКОКИНЕТИКА»);

-       ДО НАЧАЛА ПРИЕМА СОПУТСТВУЮЩИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ СНИЗИТЬ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК, И ПЕРИОДИЧЕСКИ ВПОСЛЕДСТВИИ;

-       ПРИ НАРУШЕНИИ ФУНКЦИИ ПОЧЕК, БЛИЗКОМУ К СРЕДНЕЙ СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ, ПО КРАЙНЕЙ МЕРЕ 2-4 РАЗА В ГОД. ПРИ СНИЖЕНИИ ФУНКЦИИ ПОЧЕК НИЖЕ ЗНАЧЕНИЯ КК<60 МЛ/МИН ИЛИ ОЦЕНИВАЕМОЙ РСКФ<60 МЛ/МИН/1,73 М2, НЕОБХОДИМО ПРЕКРАТИТЬ ПРИЕМ ДАПАГЛИФЛОЗИНА.

ПРИМЕНЕНИЕ У ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИЯМИ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ

В КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЯХ ПОЛУЧЕНЫ ОГРАНИЧЕННЫЕ ДАННЫЕ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА У ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИЯМИ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ. ЭКСПОЗИЦИЯ ДАПАГЛИФЛОЗИНА УВЕЛИЧЕНА У ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИЯМИ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ ТЯЖЕЛОЙ СТЕПЕНИ.

ПРИМЕНЕНИЕ У ПАЦИЕНТОВ С РИСКОМ СНИЖЕНИЯ ОЦК, РАЗВИТИЯ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПОТЕНЗИИ И/ИЛИ НАРУШЕНИЯ ЭЛЕКТРОЛИТНОГО БАЛАНСА

В СООТВЕТСТВИИ С МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ ДАПАГЛИФЛОЗИН УСИЛИВАЕТ ДИУРЕЗ, СОПРОВОЖДАЮЩИЙСЯ НЕБОЛЬШИМ СНИЖЕНИЕМ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ. ДИУРЕТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ МОЖЕТ БЫТЬ БОЛЕЕ ВЫРАЖЕННЫМ У ПАЦИЕНТОВ С ОЧЕНЬ ВЫСОКОЙ КОНЦЕНТРАЦИЕЙ ГЛЮКОЗЫ В КРОВИ.

ДАПАГЛИФЛОЗИН ПРОТИВОПОКАЗАН ПАЦИЕНТАМ, ПРИНИМАЮЩИМ «ПЕТЛЕВЫЕ» ДИУРЕТИКИ, ИЛИ ПАЦИЕНТАМ СО СНИЖЕННЫМ ОЦК, НАПРИМЕР, ВСЛЕДСТВИЕ ОСТРЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ (ТАКИХ КАК ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ). СЛЕДУЕТ СОБЛЮДАТЬ ОСТОРОЖНОСТЬ У ПАЦИЕНТОВ, ДЛЯ КОТОРЫХ ВЫЗВАННОЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ СНИЖЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ МОЖЕТ ПРЕДСТАВЛЯТЬ РИСК, НАПРИМЕР, У ПАЦИЕНТОВ С СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ В АНАМНЕЗЕ, У ПАЦИЕНТОВ С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПОТЕНЗИЕЙ В АНАМНЕЗЕ, ПОЛУЧАЮЩИХ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНУЮ ТЕРАПИЮ, ИЛИ У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ.

ПРИ ПРИЕМЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНА РЕКОМЕНДУЕТСЯ ТЩАТЕЛЬНЫЙ МОНИТОРИНГ СОСТОЯНИЯ ОЦК И КОНЦЕНТРАЦИИ ЭЛЕКТРОЛИТОВ (НАПРИМЕР, ФИЗИЧЕСКОЕ ОБСЛЕДОВАНИЕ, ИЗМЕРЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ, ЛАБОРАТОРНЫЕ АНАЛИЗЫ, ВКЛЮЧАЯ ГЕМАТОКРИТ) НА ФОНЕ СОПУТСТВУЮЩИХ СОСТОЯНИЙ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИВОДИТЬ К СНИЖЕНИЮ ОЦК. ПРИ СНИЖЕНИИ ОЦК РЕКОМЕНДУЕТСЯ ВРЕМЕННОЕ ПРЕКРАЩЕНИЕ ПРИЕМА ДАПАГЛИФЛОЗИНА ДО КОРРЕКЦИИ ЭТОГО СОСТОЯНИЯ.

ДИАБЕТИЧЕСКИЙ КЕТОАЦИДОЗ

РЕДКИЕ СЛУЧАИ ДИАБЕТИЧЕСКОГО КЕТОАЦИДОЗА (ДКА), В ТОМ ЧИСЛЕ СЛУЧАИ, УГРОЖАЮЩИЕ ЖИЗНИ, СООБЩАЛИСЬ В КЛИНИЧЕСКИХ И ПОСТМАРКЕТИНГОВЫХ ИССЛЕДОВАНИЯХ У ПАЦИЕНТОВ С ИНГИБИТОРАМИ SGLT2, ВКЛЮЧАЯ ДАПАГЛИФЛОЗИН. В РЯДЕ СЛУЧАЕВ, ПРЕДСТАВЛЕНИЕ СОСТОЯНИЯ БЫЛО НЕТИПИЧНЫМ С УМЕРЕННО ПОВЫШЕННЫМИ ЗНАЧЕНИЯМИ СОДЕРЖАНИЯ ГЛЮКОЗЫ В КРОВИ НИЖЕ 14 ММОЛЬ/Л (250 МГ/ДЛ). НЕИЗВЕСТНО, ВСТРЕЧАЕТСЯ ЛИ ДКА ЧАЩЕ С БОЛЕЕ ВЫСОКИМИ ДОЗАМИ ДАПАГЛИФЛОЗИНА.

РИСК ДИАБЕТИЧЕСКОГО КЕТОАЦИДОЗА НЕОБХОДИМО УЧИТЫВАТЬ В СЛУЧАЕ НЕСПЕЦИФИЧЕСКИХ СИМПТОМОВ, ТАКИХ КАК ТОШНОТА, РВОТА, ОТСУТСТВИЕ АППЕТИТА, БОЛИ В ЖИВОТЕ, ЧРЕЗМЕРНАЯ ЖАЖДА, ЗАТРУДНЕНИЕ ДЫХАНИЯ, СПУТАННОСТЬ СОЗНАНИЯ, НЕОБЫЧНАЯ УСТАЛОСТЬ ИЛИ СОНЛИВОСТЬ. ПАЦИЕНТЫ ДОЛЖНЫ БЫТЬ НЕМЕДЛЕННО ОЦЕНЕНЫ НА ПРЕДМЕТ КЕТОАЦИДОЗА ПРИ ВОЗНИКНОВЕНИИ ТАКИХ СИМПТОМОВ, НЕЗАВИСИМО ОТ УРОВНЯ ГЛЮКОЗЫ В КРОВИ.

У ПАЦИЕНТОВ, У КОТОРЫХ ПОДОЗРЕВАЕТСЯ ИЛИ ДИАГНОСТИРУЕТСЯ ДКА, ЛЕЧЕНИЕ С ПОМОЩЬЮ ДАПАГЛИФЛОЗИНА СЛЕДУЕТ НЕМЕДЛЕННО ПРЕКРАТИТЬ.

ЛЕЧЕНИЕ ДОЛЖНО БЫТЬ ПРЕРВАНО У ПАЦИЕНТОВ, ГОСПИТАЛИЗИРОВАННЫХ ПО ПРИЧИНЕ СЕРЬЕЗНОГО ХИРУРГИЧЕСКОГО ВМЕШАТЕЛЬСТВА ИЛИ СЕРЬЕЗНЫХ ОСТРЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ВНУТРЕННИХ ОРГАНОВ. В ОБОИХ СЛУЧАЯХ ЛЕЧЕНИЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ МОЖЕТ БЫТЬ ВОЗОБНОВЛЕНО, КАК ТОЛЬКО СОСТОЯНИЕ ПАЦИЕНТА СТАБИЛИЗИРУЕТСЯ.

ПЕРЕД НАЧАЛОМ ПРИЕМА ДАПАГЛИФЛОЗИНА, СЛЕДУЕТ РАССМОТРЕТЬ ФАКТОРЫ В ИСТОРИИ БОЛЕЗНИ ПАЦИЕНТА, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРЕДРАСПОЛАГАТЬ К ДКА.

ПАЦИЕНТЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ПОДВЕРЖЕНЫ БОЛЕЕ ВЫСОКОМУ РИСКУ ДКА, ВКЛЮЧАЮТ ПАЦИЕНТОВ С НИЗКИМ ЗАПАСОМ ФУНКЦИИ БЕТА-КЛЕТОК (НАПРИМЕР, У БОЛЬНЫХ САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА С НИЗКИМ УРОВНЕМ С-ПЕПТИДА ИЛИ ЛАТЕНТНОГО АУТОИММУННОГО ДИАБЕТА У ВЗРОСЛЫХ (LADA) ИЛИ БОЛЬНЫХ С ИСТОРИЕЙ ПАНКРЕАТИТА), ПАЦИЕНТОВ С УСЛОВИЯМИ, КОТОРЫЕ ПРИВОДЯТ К ОГРАНИЧЕНИЮ ПРИЕМА ПИЩИ ИЛИ ТЯЖЕЛОМУ ОБЕЗВОЖИВАНИЮ, ПАЦИЕНТОВ, ДЛЯ КОТОРЫХ ДОЗЫ ИНСУЛИНА СНИЖАЮТСЯ, И ПАЦИЕНТОВ С ПОВЫШЕННЫМИ ПОТРЕБНОСТЬЮ В ИНСУЛИНЕ ИЗ-ЗА ОСТРОЙ БОЛЕЗНИ ВНУТРЕННИХ ОРГАНОВ, ХИРУРГИЧЕСКОГО ВМЕШАТЕЛЬСТВА ИЛИ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЯ АЛКОГОЛЕМ. ИНГИБИТОРЫ SGLT2 ДЛЯ ЭТИХ БОЛЬНЫХ СЛЕДУЕТ ИСПОЛЬЗОВАТЬ С ОСТОРОЖНОСТЬЮ.

ВОЗОБНОВЛЕНИЕ ЛЕЧЕНИЯ ИНГИБИТОРАМИ SGLT2 У БОЛЬНЫХ С ПРЕДШЕСТВУЮЩИМ ДКА ВО ВРЕМЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОМ SGLT2 НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ, ЕСЛИ ТОЛЬКО ЯСНО НЕ ОПРЕДЕЛЕН И УСТРАНЕН ДРУГОЙ ПРОВОЦИРУЮЩИЙ ФАКТОР.

БЕЗОПАСНОСТЬ И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ДАПАГЛИФЛОЗИНА У ПАЦИЕНТОВ С ДИАБЕТОМ 1 ТИПА НЕ БЫЛИ УСТАНОВЛЕНЫ И ДАПАГЛИФЛОЗИН НЕ ДОЛЖЕН ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАЦИЕНТОВ С ДИАБЕТОМ 1 ТИПА. ОГРАНИЧЕННЫЕ ДАННЫЕ ИЗ КЛИНИЧЕСКИХ ИСПЫТАНИЙ СВИДЕТЕЛЬСТВУЮТ О ТОМ, ЧТО ПРОИСХОДИТ ДКА С ОБЩЕЙ ЧАСТОТОЙ, КОГДА ПАЦИЕНТЫ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 1 ТИПА ЛЕЧАТ С ПОМОЩЬЮ ИНГИБИТОРОВ SGLT2.

ИНФЕКЦИИ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ

ПРИ АНАЛИЗЕ ОБЪЕДИНЕННЫХ ДАННЫХ ПРИМЕНЕНИЯ ДАПАГЛИФЛОЗИНА ДО 24 НЕДЕЛЬ ИНФЕКЦИИ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ ЧАЩЕ ОТМЕЧЕНЫ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ ДАПАГЛИФЛОЗИНА В ДОЗЕ 10 МГ ПО СРАВНЕНИЮ С ПЛАЦЕБО. РАЗВИТИЕ ПИЕЛОНЕФРИТА ОТМЕЧАЛИ НЕЧАСТО, СО СХОЖЕЙ ЧАСТОТОЙ В КОНТРОЛЬНОЙ ГРУППЕ. ВЫВЕДЕНИЕ ГЛЮКОЗЫ ПОЧКАМИ МОЖЕТ СОПРОВОЖДАТЬСЯ ПОВЫШЕННЫМ РИСКОМ РАЗВИТИЯ ИНФЕКЦИЙ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ, ПОЭТОМУ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПИЕЛОНЕФРИТА ИЛИ УРОСЕПСИСА СЛЕДУЕТ РАССМОТРЕТЬ ВОЗМОЖНОСТЬ ВРЕМЕННОЙ ОТМЕНЫ ТЕРАПИИ ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ.

ПАЦИЕНТЫ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА

У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ БОЛЕЕ ВЕРОЯТНО НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПОЧЕК И/ИЛИ ПРИМЕНЕНИЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, КОТОРЫЕ МОГУТ ВЛИЯТЬ НА ФУНКЦИЮ ПОЧЕК, ТАКИЕ КАК ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА (ИАПФ) И АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II 1 ТИПА (АРА). ДЛЯ ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ ПРИМЕНИМЫ ТЕ ЖЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПРИ НАРУШЕНИИ ФУНКЦИИ ПОЧЕК, КАК И ДЛЯ ВСЕХ ПОПУЛЯЦИЙ ПАЦИЕНТОВ, В ГРУППЕ ≥65 ЛЕТ У БОЛЬШЕЙ ДОЛИ ПАЦИЕНТОВ, ПОЛУЧАВШИХ ДАПАГЛИФЛОЗИН, РАЗВИЛИСЬ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК ИЛИ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ ПО СРАВНЕНИЮ С ПЛАЦЕБО. НАИБОЛЕЕ ЧАСТОЙ НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЙ РЕАКЦИЕЙ, СВЯЗАННОЙ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК, БЫЛО ПОВЫШЕНИЕ КОНЦЕНТРАЦИИ КРЕАТИНИНА В СЫВОРОТКЕ КРОВИ, БОЛЬШИНСТВО СЛУЧАЕВ БЫЛО ТРАНЗИТОРНЫМИ И ОБРАТИМЫМИ.

У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ РИСК СНИЖЕНИЯ ОЦК МОЖЕТ БЫТЬ ВЫШЕ, И БОЛЕЕ ВЕРОЯТЕН ПРИЕМ ДИУРЕТИКОВ. СРЕДИ ПАЦИЕНТОВ В ВОЗРАСТЕ ≥65 ЛЕТ У БОЛЬШЕЙ ДОЛИ БОЛЬНЫХ, ПОЛУЧАВШИХ ДАПАГЛИФЛОЗИН, ОТМЕЧЕНЫ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ, СВЯЗАННЫЕ СО СНИЖЕНИЕМ ОЦК.

ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА У ПАЦИЕНТОВ В ВОЗРАСТЕ 75 ЛЕТ И СТАРШЕ ОГРАНИЧЕН. ПРОТИВОПОКАЗАНО НАЧИНАТЬ ТЕРАПИЮ ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ В ЭТОЙ ПОПУЛЯЦИИ

СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ

ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА У ПАЦИЕНТОВ С ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ I-II ФУНКЦИОНАЛЬНОГО КЛАССА ПО КЛАССИФИКАЦИИ НЬЮ-ЙОРКСКОЙ КАРДИОЛОГИЧЕСКОЙ АССОЦИАЦИИ ОГРАНИЧЕН, И В ХОДЕ КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ ДАПАГЛИФЛОЗИН НЕ ПРИМЕНЯЛСЯ У ПАЦИЕНТОВ С ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ III-IV ФУНКЦИОНАЛЬНОГО КЛАССА ПО НЬЮ-ЙОРКСКОЙ КАРДИОЛОГИЧЕСКОЙ АССОЦИАЦИИ.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ У ПАЦИЕНТОВ, ПОЛУЧАВШИХ ПИОГЛИТАЗОН

ХОТЯ ПРИЧИННО-СЛЕДСТВЕННАЯ СВЯЗЬ МЕЖДУ ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ И РАКОМ МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ МАЛОВЕРОЯТНА, В КАЧЕСТВЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, ДАПАГЛИФЛОЗИН НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПАЦИЕНТАМИ, ОДНОВРЕМЕННО ПОЛУЧАВШИМИ ПИОГЛИТАЗОН. ИМЕЮЩИЕСЯ ЭПИДЕМИОЛОГИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ ДЛЯ ПИОГЛИТАЗОНА ПРЕДПОЛАГАЮТ НЕБОЛЬШОЙ ПОВЫШЕННЫЙ РИСК РАЗВИТИЯ РАКА МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ У ПАЦИЕНТОВ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ, ПОЛУЧАВШИХ ПИОГЛИТАЗОН.

ПОВЫШЕНИЕ ЗНАЧЕНИЯ ГЕМАТОКРИТА

ПРИ ПРИМЕНЕНИИ ДАПАГЛИФЛОЗИНА НАБЛЮДАЛОСЬ ПОВЫШЕНИЕ ГЕМАТОКРИТА (СМ. РАЗДЕЛ «ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ»), В СВЯЗИ С ЧЕМ, СЛЕДУЕТ СОБЛЮДАТЬ ОСТОРОЖНОСТЬ У ПАЦИЕНТОВ С ПОВЫШЕННЫМ ЗНАЧЕНИЕМ ГЕМАТОКРИТА.

НЕ ИЗУЧЕННЫЕ СОЧЕТАНИЯ

ДАПАГЛИФЛОЗИН НЕ БЫЛ ИЗУЧЕН В СОЧЕТАНИИ С АНАЛОГАМИ ГЛЮКАГОНПОДОБНОГО ПЕПТИДА 1 (ГПП-1).

ОЦЕНКИ РЕЗУЛЬТАТОВ АНАЛИЗА МОЧИ

ВСЛЕДСТВИЕ МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТА РЕЗУЛЬТАТЫ АНАЛИЗА МОЧИ НА ГЛЮКОЗУ У ПАЦИЕНТОВ, ПРИНИМАЮЩИХ ПРЕПАРАТ ФОРСИГА™, БУДУТ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМИ.

ЛАКТОЗА

ТАБЛЕТКИ СОДЕРЖАТ ЛАКТОЗУ БЕЗВОДНУЮ. ПАЦИЕНТАМ С РЕДКИМИ НАСЛЕДСТВЕННЫМИ ПРОБЛЕМАМИ НЕПЕРЕНОСИМОСТИ ГАЛАКТОЗЫ, ДЕФИЦИТОМ ЛАКТАЗЫ ЛАППА ИЛИ СИНДРОМОМ МАЛЬАБСОРБЦИИ ГЛЮКОЗЫ И ГАЛАКТОЗЫ ПРОТИВОПОКАЗАНО ПРИМИНЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

ОТСУТСТВУЮТ ДАННЫЕ ОБ ИСПОЛЬЗОВАНИИ ДАПАГЛИФЛОЗИНА У БЕРЕМЕННЫХ ЖЕНЩИН. ПРИ ОБНАРУЖЕНИИ БЕРЕМЕННОСТИ, ЛЕЧЕНИЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНОМ ДОЛЖНО БЫТЬ ПРЕКРАЩЕНО.

НЕИЗВЕСТНО, ВЫДЕЛЯЮТСЯ ЛИ ДАПАГЛИФЛОЗИН И ЕГО МЕТАБОЛИТЫ В ГРУДНОМ МОЛОКЕ. РИСК ДЛЯ НОВОРОЖДЕННЫХ/МЛАДЕНЦЕВ НЕ МОЖЕТ БЫТЬ ИСКЛЮЧЕН. ДАПАГЛИФЛОЗИН ПРОИВОПОКАЗАН ВО ВРЕМЯ ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ.

РЕПРОДУКТИВНАЯ ФУНКЦИЯ

ВЛИЯНИЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНА НА РЕПРОДУКТИВНУЮ ФУНКЦИЮ ЧЕЛОВЕКА НЕ ИЗУЧЕНО.

ОСОБЕННОСТИ ВЛИЯНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ ИЛИ ПОТЕНЦИАЛЬНО ОПАСНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ

ФОРСИГА™ НЕ ОКАЗЫВАЕТ ИЛИ ОКАЗЫВАЕТ НЕЗНАЧИТЕЛЬНОЕ ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МАШИНАМИ. ПАЦИЕНТЫ ДОЛЖНЫ БЫТЬ ПРЕДУПРЕЖДЕНЫ О РИСКЕ ГИПОГЛИКЕМИИ, КОГДА ДАПАГЛИФЛОЗИН ИСПОЛЬЗУЕТСЯ В СОЧЕТАНИИ С СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНОЙ ИЛИ ИНСУЛИНОМ.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

ДАПАГЛИФЛОЗИН БЕЗОПАСЕН И ХОРОШО ПЕРЕНОСИТСЯ ЗДОРОВЫМИ ДОБРОВОЛЬЦАМИ ПРИ ОДНОКРАТНОМ ПРИЕМЕ В ДОЗАХ ДО 500 МГ (В 50 РАЗ ВЫШЕ РЕКОМЕНДУЕМОЙ ДОЗЫ).

В СЛУЧАЕ ПЕРЕДОЗИРОВКИ НЕОБХОДИМО ПРОВОДИТЬ ПОДДЕРЖИВАЮЩУЮ ТЕРАПИЮ, УЧИТЫВАЯ СОСТОЯНИЕ БОЛЬНОГО. ВЫВЕДЕНИЕ ДАПАГЛИФЛОЗИНА С ПОМОЩЬЮ ГЕМОДИАЛИЗА НЕ ИЗУЧАЛОСЬ.

 

ФОРМА ВЫПУСКА И УПАКОВКА

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЁНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 5 МГ И 10 МГ.

ПО 14 ТАБЛЕТОК ПОМЕЩАЮТ В КОНТУРНУЮ ЯЧЕЙКОВУЮ УПАКОВКУ ИЗ ФОЛЬГИ АЛЮМИНИЕВОЙ.

ПО 1 ИЛИ 2 КОНТУРНЫХ ЯЧЕЙКОВЫХ УПАКОВОК ВМЕСТЕ С ИНСТРУКЦИЕЙ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ НА ГОСУДАРСТВЕННОМ И РУССКОМ ЯЗЫКАХ ПОМЕЩАЮТ В ПАЧКУ ИЗ КАРТОНА.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

ХРАНИТЬ ПРИ ТЕМПЕРАТУРЕ НЕ ВЫШЕ 30°С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

 

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 ГОДА

НЕ ПРИМЕНЯТЬ ПО ИСТЕЧЕНИИ СРОКА ГОДНОСТИ.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

ПО РЕЦЕПТУ

 

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛП, США, 4601 ХАЙУЭЙ 62 ВОСТОК, МАУНТ ВЕРНОН, ШТАТ ИНДИАНА 47620

 

УПАКОВЩИК

АСТРАЗЕНЕКА Ю-КЕЙ ЛИМИТЕД, МАККЛСФИЛД, ЧЕШИР SK10 2NA, ВЕЛИКОБРИТАНИЯ.

 

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

АСТРАЗЕНЕКА АБ, SE-151 85, СЁДЕРТАЛЬЕ, ШВЕЦИЯ.

 

НАИМЕНОВАНИЕ, АДРЕС И КОНТАКТНЫЕ ДАННЫЕ (ТЕЛЕФОН, ФАКС, ЭЛЕКТРОННАЯ ПОЧТА) ОРГАНИЗАЦИИ НА ТЕРРИТОРИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН, ПРИНИМАЮЩЕЙ ПРЕТЕНЗИИ ПО КАЧЕСТВУ, И ОТВЕТСТВЕННОЙ ЗА ПОСТРЕГИСТРАЦИОННОЕ НАБЛЮДЕНИЕ ЗА БЕЗОПАСНОСТЬЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

ПРЕДСТАВИТЕЛЬСТВО ЗАК “АСТРАЗЕНЕКА Ю-КЕЙ ЛИМИТЕД”,

РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, Г. АЛМАТЫ, 050000

УЛ. ШЕВЧЕНКО, 144

ТЕЛЕФОН: +7 727 232 14 15; +7 701 0326745

E-MAIL: ADVERSE.EVENTS.KZ@ASTRAZENECA.COM