Глюконил 500 мг № 60, таблетки

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства   ГЛЮКОНИЛ®

Торговое название

Глюконил®

Международное непатентованное название 

Метформин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой  500 мг, 850 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг и 1000 мг,

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния или кальция стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировок 500 мг, 850 мг и 1000 мг). На одной стороне имеется гравировка буквы «G» (для дозировки 500 мг).  

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемические препараты. Бигуаниды.

Код АТС A10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метформина гидрохлорид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 2 часов. Прием с пищей снижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Через 6 часов всасывание из желудочно-кишечного тракта заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается. Концентрация в плазме крови в течение 24-48 часов не превышает 1мкг/мл. Связывание с белками плазмы незначительное. Накапливается в эритроцитах, слюнных железах, печени и почках. Метформин не подвергается биотрансформации в печени и выводится почками в активной форме (90% в сутки). Период полувыведения (Т½) – 6,2 часа. У пожилых пациентов, при нарушении функции почек удлиняется период полувыведения и уменьшается почечный клиренс метформина.

Фармакодинамика

Глюконил® – пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Механизм действия связан со способностью повышать действие инсулина на периферические ткани, угнетать глюконеогенез в печени, замедлять всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта, ускорять процесс превращения глюкозы в гликоген. Препарат уменьшает уровень глюкозы в крови даже при отсутствии активности бета-клеток поджелудочной железы. Глюконил® не снижает уровень глюкозы в крови здоровых людей и больных диабетом II типа после ночного голодания, но существенно ограничивает его возрастание после приема пищи, не вызывая при этом гипогликемии. Препарат угнетает липогенез и снижает уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов очень низкой плотности. Глюконил® улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Показания к применению

- сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов, особенно при сопутствующем ожирении и/или гиперлипидемии, при неэффективности диетотерапии

- сахарный диабет 2 типа у пациентов сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину, особенно при выраженной степени ожирения,  в комбинации с инсулином

Способ применения и дозы

Доза Глюконила® определяется эндокринологом индивидуально в зависимости от уровня гликемии.

Взрослым. Начальная  минимальная доза составляет 500 мг 1 раз в день, вечером. Через 10-15 дней возможно дальнейшее,  постепенное увеличение дозы под контролем глюкозы в крови до максимальной – 1000 мг 2 или 3 раза в сутки (максимальная доза – 3000 мг/сут). Поддерживающая доза составляет в среднем 1500 - 2000 мг в сутки.

Детям старше 10 лет начальная доза - 500 мг один раз в день. При отсутствии эффекта, через 10-15 дней возможно дальнейшее,  постепенное увеличение дозы под контролем глюкозы в крови до 4 таблеток в день. Максимальная суточная доза для детей составляет 2000 мг, разделенных на 2-3 приема.

Препарат принимается во время или непосредственно после еды. Продолжительность приема препарата определяет врач.

При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования Глюконила® тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). Если пациент получает более 40 ЕД/сут инсулина, то применение Глюконила® и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

У пожилых людей дозу препарата подбирают в зависимости от функции почек.

В случае перехода с приема другого гипогликемического препарата на Глюконил®, необходимо прекратить прием предыдущего гипогликемического средства и начать прием Глюконила® в дозах, указанных выше.

Побочные действия

Часто

- металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея (обычно в начале лечения)

Очень редко

- гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах)

- молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения)

- гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания)

- мегалобластная анемия

- кожные реакции (сыпь, эритема, дерматит, зуд)

- нарушения функции печени, гепатит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метформину или вспомогательным компонентам препарата

- сердечная и дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда

- шок, сепсис

- большие хирургические вмешательства, травмы, ожоги и другие состояния, требующие инсулинотерапии

- нарушения функции печени

- нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)

- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем

- лихорадка, дегидратация, тяжёлые инфекционные заболевания

- диабетическая прекома, кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в т. ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы

- применение в течение не менее 2 дней до и 2 дней после рентгенологического или радиологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных средств

- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 10 лет

Лекарственные взаимодействия

Эффект Глюконила® ослабляют тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы моноаминооксидазы, окситетрациклин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию  метформина   на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию, пролонгирует выведение метформина. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию метформина на 60%. Уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочнокислого ацидоза).

При совместном применении с даназолом возможно развитие гипогликемического эффекта, поэтому такая комбинация не рекомендуется; при необходимости назначения даназола и после прекращения его приема требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

На фоне и после прекращения приема нейролептиков требуется коррекция дозы метформина.

Особые указания

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации. Препарат нельзя применять перед хирургическими операциями и в течение  2 дней после их проведения. Не рекомендуется применять Глюконил®  у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.

В случае появления у пациента общей слабости, сильного недомогания, рвоты, боли в животе, мышечных болей необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Данные симптомы могут быть признаком молочнокислого ацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек,  если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин или клиренс креатинина ниже 60 мл/мин препарат не следует назначать.  Определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

В период лечения Глюконилом® рекомендуется контролировать функцию печени.

Возможно применение Глюконила® в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Применять метформин  в составе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условиях стационара. При длительном лечении Глюконилом®, возможно снижение всасывания витамина В12. Это необходимо учитывать при назначении пациентам с мегалобластной анемией. 

Чтобы избежать побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется назначать Глюконил® во время и в конце приема пищи;  суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. При постоянных явлениях диспепсии препарат следует отменить. 

Пациенту следует информировать врача при развитии бронхолегочной или мочеполовой инфекции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении Глюконила® в комбинации с другими гипогликемическими средствами имеется риск возникновения гипогликемического состояния, на фоне которой снижается скорость психомоторных реакций, ухудшается способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: молочнокислый ацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боли в животе, гипотермия, гипотония, рефлекторная  брадиаритмия). Возможна гипогликемия: бледность кожных покровов, чувство голода, тахикардия, повышенное потоотделение, дрожь, в тяжелых случаях нарушение сознания. Благодаря стимулирующему действию на секрецию инсулина, метформин крайне редко  приводит к тяжелой гипогликемии даже при передозировке или пропуске пищи.

Лечение: при лактацидозе требуется прекратить прием препарата, немедленно госпитализировать больного и провести неотложную терапию.   Наиболее эффективным является гемодиализ. При гипогликемии, если пациент в сознании, глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. При более тяжелых состояниях 40% раствор глюкозы вводят внутривенно. Во избежание повторного развития гипогликемии  необходимо дать больному пищу, богатую углеводами.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг, №10 в контурной ячейковой упаковке, по 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 850 мг, № 60 в банке полимерной, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 1000 мг, №60 в банке полимерной, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «СП Глобал Фарм», Республика Казахстан.

г.Алматы, ул Джандосова 184 «г», тел. 232-44-80, факс 221 39-07.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «СП Глобал Фарм»  

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184«г»

тел. 232-44-80, факс 221 39-07. e-mail: globalzavod@mail.ru.