Ультрапрокт № 10, свечи ректальные

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 Ультрапрокт

Торговое название

Ультрапрокт

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные

Состав

1 суппозиторий содержит

активные вещества:   флуокортолона пивалат 0,612 мг

                                       флуокортолона гексаноат 0,630 мг

                                        цинхокаина гидрохлорид 1,000 мг,

вспомогательное вещество: жир твердый  (Витепсoл W35).

Описание

Желтовато-белые суппозитории с гладкой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Ангиопротекторы. Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие препараты и их комбинации.

Код АТХ С05АХ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В связи с разной липофильностью и молекулярной массой флуокортолона пивалат и флуокортолона капроат диффундируют с разными скоростями в очаге воспаления, что приводит, с одной стороны, к быстрому началу действия, с другой — к увеличению продолжительности действия.

Предполагается, что после местного нанесения, два эфира гидролизуются до свободного флуокортолона и соответствующих кислот на уровне перианального кожного покрова или слизистой прямой кишки, либо после первого прохождения через печень, за счет действия эстераз, находящихся повсеместно в организме.

Менее 15% дозировки флуокортолона пивалата всасывается в прямой кишке.

Абсорбируемый флуокортолон расщепляется в печени на метаболиты, наибольшее количество которых экскретируется с мочой.

Подобно кортикостероидам, цинхокаин оказывает местный анальгетический эффект. Для получения анальгетического эффекта нет необходимости в создании определенных уровней цинхокаина в плазме. Оценка риска проведена на основе предположительного полного всасывания. Даже в случае наибольшего всасывания, абсорбируемая дозировка цинхокаина слишком мала для появления каких-либо побочных эффектов, если Ультрапрокт применяется согласно инструкции.

При абсорбции цинхокаина происходит его биотрансформация с образованием нескольких метаболитов. Основными механизмами являются окислительное деэтилирование, гидроксилирование и окислительное расщепление бутилокси-цепочки, с дополнительным образованием полярных метаболитов.

Даже если предположить возможность полной абсорбции, системное воздействие будет незначительным при применении двух форм препарата согласно инструкции, поскольку дозировки очень низки.

Фармакодинамика

Ультрапрокт - комбинированный препарат, оказывает противовоспалительный, противозудный, противоаллергический, местноанестезирующий эффект.

В результате действия препарата уменьшается межклеточный отек и тканевая инфильтрация, угнетается пролиферация капилляров. 

Препарат Ультрапрокт содержит два эфира флуокортолона, время начала основного действия которых приходится на разное время, что обеспечивает наступление быстрого действия и длительный терапевтический эффект (двухфазное действие препарата).

Цинхокаин как местный анестетик уменьшает болевые ощущения.

Показания к применению

- внутренний и наружный геморрой

- анальные трещины

- проктит

Способ применения и дозы

Перед использованием Ультрапрокта следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять Ультрапрокт после дефекации. Как правило, достаточно ежедневно использовать один суппозиторий, вводя его глубоко в прямую кишку. При тяжелой форме в первый день вводят 1 суппозиторий два или три раза в день.

Обычно наступает быстрое улучшение, но это не должно служить основанием для слишком скорого прекращения лечения. Во избежание рецидивов следует продолжать применять Ультрапрокт ещё, по крайней мере, в течение одной недели, хотя с меньшей  частотой (1 суппозиторий через день), даже при полном исчезновении симптомов. Однако  длительность лечения не должна превышать, насколько это возможно, 4 недель.

Если под воздействием тепла суппозитории размягчились, то их следует  поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут свою прежнюю консистенцию.

Побочные действия

Редко

- аллергические кожные реакции, местное раздражение и жжение кожи.

Возможно

- атрофия кожи при длительном (более 4 недель) применении препарата

Противопоказания

- гиперчувствительность к активным, особенно к цинхокаину гидрохлориду или любому из компонентов препарата

- туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения препарата

- вирусные заболевания (ветряная оспа) и поствакцинальные кожные реакции

- I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

Не выявлено

Особые указания

Меры предосторожности и предупреждения

При наличии грибковых инфекций необходимо дополнительное соответствующее лечение.

Необходимо избегать случайного контакта Ультрапрокта со слизистой глаз. После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.

Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности.

В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация. В этом случае необходимо прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.

В случае применения местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи, на поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать побочные реакции системного характера.

Беременность и период лактации

Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечения глюкокортикоидами во время первого триместра беременности.

Как правило, следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности.

При клиническом показании для лечения Ультапроктом в период беременности и лактации  следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения. В частности, следует избегать длительного применения препарата.

Маловероятно, что выделяемое с грудным  молоком количество глюкокортикоида достаточно для оказания какого- либо действия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта даже при случайной передозировке.

Симптомы: При случайном оральном приёме препарата (например, при проглатывании нескольких  граммов мази или нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться в виде тяжёлых сердечно-сосудистых симптомов (снижение вплоть до остановки сердечной функции) и симптомов нарушения деятельности центральной нервной системы (судороги, торможение вплоть до остановки дыхательной функции).

Лечение: симптоматическое

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Байер Хелскэр Мануфэкчуринг  С.р.л., Сегрейт, Италия

Владелец регистрационного удостоверения

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан