Пенестер 5 мг № 30, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ПЕНЕСТЕР

Торговое название

Пенестер

Международное непатентованное название

Финастерид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – финастерид 5 мг

вспомогательные вещества: лактозы могогидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, натрия крахмала гликолат (тип A), натрия докузат, магния стеарат.

оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид E171, эмульсия симетикона SE 4, железа (III) оксид желтый E172.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром 7.1 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ингибитор 5 альфа-редуктазы тестостерона

Код АТС G04CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность финастерида составляет примерно 80% в соотношении с внутривенным введением и не зависит от приема пищи. Максимальная плазменная концентрация достигается через два часа после приема и всасывание завершается через 6-8 часов. Связывание с белками плазмы составляет примерно 93%. Плазменный клиренс составляет примерно 165 мл/мин и объем распределения – примерно 76 литров.

После перорального приема 14C-финастерида у мужчин 39% дозы выводится  в виде метаболитов с мочой, 57% общей дозы выводится с калом.

У пожилых пациентов выведение финастерида несколько снижено. Период полувыведения увеличивается до 8 часов у 70-летних мужчин по сравнению со средним периодом полувыведения 6 часов у 18-60 летних мужчин.

Период полувыведения 6 часов, однако, с возрастом (у пациентов старше 70 лет) увеличивается и может составлять до 8 часов. – предлагаю так перефразировать предыдущие 2 предложения, однако менять дозу не обязательно. – смысл тот же. Клинически не значимо.

У пациентов с хроническим почечным повреждением и клиренсом креатинина 9-55 мл/мин состояние после приема одной дозы 14С-финастерида не отличалось от состояния здоровых. Связывание с белками не отличается от такового пациентов с поражением почек. Экскретируемая в норме с мочой часть метаболитов выводилась с калом. Выведение метаболитов с калом пропорциально увеличивается при снижении выведения с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью, не находящихся на диализе, изменение дозы не требуется.

Финастерид проходит через гематоэнцефалический барьер. Небольшие количества финастерида обнаружены в эякуляте пациентов, получающих препарат.

Фармакодинамика

Пенестер – это конкурентный ингибитор человеческой 5 альфа-редуктазы II типа, медленно формирующий стабильный ферментный комплекс с ней. Возвращается из такого состояния очень медленно (t1/2 = 30 дней). Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) возникает у большинства мужчин старше 50 лет и ее частота увеличивается с возрастом. В исследованиях показано, что гиперплазия предстательной железы в три раза увеличивает риск острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства. У мужчин с гиперплазией предстательной железы в три раза выше вероятность умеренных до тяжелых симптомов со стороны мочевой системы и снижение оттока мочи по сравнению с мужчинами с маленькой предстательной железой. Гипертрофия предстательных желез и последующая ДГПЖ зависит от активного андрогена, дигидротестостерона (ДГТ). Тестостерон, продуцируемый яичками и надпочечниками, быстро трансформируется в ДГТ 5-альфа редуктазой II типа, особенно в предстательной железе, печени и коже. Фермент чаще всего связывается с ядрами клеток этих тканей. 

У пациентов с ДГПЖ Пенестер, принимаемый в течение 4 лет в дозе 5 мг/сутки приводит к снижению концентрации ДГТ в кровотоке примерно на 70%, что сопровождается умеренным снижением размеров предстательной железы примерно на 20%, более того, снижается простат-специфический антиген (ПСА) примерно на 50%, что соответствует уменьшению роста эпителиальных клеток. Подавление концентраций ДГТ и регрессия гиперплазии предстательной железы сохраняются в течение 4 лет согласно исследованиям. В этих исследованиях концентрации циркулирующего тестостерона повышались примерно на 10-20%. Однако, эти уровни оставались в пределах физиологической нормы.

Показания к применению

- лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) (для уменьшения размеров предстательной железы; увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства).

Пенестер должен назначаться только пациентам с гипертрофией предстательной железы.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: 5 мг Пенестера - 1 таблетка в сутки (вне зависимости от приема пищи).

Пожилым людям или при нестабильной стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина до 0.9 мл/сек) изменение дозы не требуется.

Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть от 6 до 12 месяцев.

Побочные действия

Часто

- снижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции (снижения объема эякулята), гипертрофия молочных желез, снижение уровней ПСА

Редко

- кожные высыпания, болезненность груди

Частота неизвестна

 - реакции гиперчувствительности, включающие зуд, крапивницу и отеки губ и лица.

- боли в яичках

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.

В соответствии с показаниями препарат предназначен для применения исключительно у мужчин.

Лекарственные взаимодействия

Каких-либо клинически значимых взаимодействий препаратов не установлено.

Особые указания

Пациенты со значительным количеством остаточной мочи и/или значительно сниженным током мочи должны находиться под тщательным наблюдением в связи с вероятностью обструктивной уропатии.

Влияние на ПСА и выявление рака предстательной железы:

У пациентов с раком предстательной железы на фоне лечения Пенестером до сих пор клинического улучшения не было зарегистрировано. Пациенты с ДГПЖ и повышенными уровнями простат-специфического антигена (ПСА) находились под наблюдением в контролируемых клинических исследованиях, в которых повторно определялись уровни ПСА с проведением исследования биоптатов предстательной железы.

Для исключения рака предстательной железы врачи рекомендуют проводить исследование per rectum перед началом терапии Пенестером и затем периодически вместе с другими исследованиями.

Для выявления рака предстательной железы также используется сывороточный ПСА. В общем, концентрация ПСА > 10 нг/мл (Hybritech) требует дополнительного обследования и решения вопроса о проведении биопсии; в случае концентраций ПСА 4 - 10 нг/мл рекомендуется дополнительное обследование. У мужчин вне зависимости от наличия или отсутствия рака предстательной железы могут отмечаться значительные вариации концентрации ПСА. В связи с этим, нельзя исключить рак предстательной железы у мужчин с ДГПЖ, у которых концентрации ПСА в нормальных пределах независимо от лечения Пенестером. Концентрация ПСА < 4 нг/мл не исключает наличия рака предстательной железы.

Пенестер приводит к снижению плазменных концентраций ПСА примерно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. Такое снижение концентраций сывороточного ПСА у пациентов с ДГПЖ на фоне лечения Пенестером должны приниматься во внимание при оценке данных по ПСА; оно не исключает сопутствующего рака предстательной железы. Такого снижения можно ожидать в пределах всего интервала концентраций ПСА несмотря на то, что они могут различаться среди пациентов. Анализ концентраций ПСА определялся в течение 4-летнего исследования Пенестера более чем у 3000 пациентов, что подтвердило, что необходимо удвоение концентраций ПСА у типичных пациентов, получавших Пенестер в течение более 6 месяцев по сравнению с нормальными концентрациями у нелеченных мужчин. При таком подборе сохраняется чувствительность и специфичность определения ПСА, как и его способность в выявлении рака предстательной железы.

Любое сохраняющееся повышение концентрации ПСА у пациентов, получавших лечение Пенестером, должно тщательно исследоваться с решением вопроса о неприемлемости терапии Пенестер.

Пенестер не снижает достоверно концентрацию свободного ПСА  (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного ПСА к общему остается постоянным при действии Пенестера. Если значение свободного ПСА применяется как цель при выявлении рака предстательной железы, его значение должно в любом случае корригироваться.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами в виде непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять это препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность вождения автомобиля и управление механизмами

Не наблюдалось.

Передозировка

При передозировке специфической терапии не рекомендуется.

Форма выпуска и упаковка

По 10, 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 (по 10 таблеток), по 2 (по 15 таблеток) контурной ячейковой упаковке вмесите с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Зентива, к.с., Прага, Чешская Республика

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Зентива, к.с., Прага, Чешская Республика