Уримак 0,4 мг № 30, капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Уримак

Торговое название

Уримак

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг

Состав:

Одна капсула содержит

активное вещество – тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,

вспомогательные вещества: полисорбат 80, сополимер кислоты метакриловой, триацетин, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 101), кальция стеарат,

состав оболочки капсулы: индиготин (FD&C, синий №2) (Е 132), железа (III) оксид черный (Е 172), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 2, крышечкой непрозрачной оливково-зеленого цвета и корпуса непрозрачного оранжевого цвета, с надписью «CL 23» на крышечке и «0.4» на корпусе черного цвета.

Содержимое капсул: шарики (сфероиды) белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

Код АТХ G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак практически полностью всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина уменьшается, если препарат принимать сразу после еды.

Однородность всасывания может поддерживаться при постоянном применении тамсулозина после приема пищи, в одно и тоже время.

Кинетика тамсулозина является линейной.

Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема однократной дозы тамсулозина, принятой после еды. Равновесная концентрация достигается через 5 дней приема курсовой дозы; в этом состоянии Сmax на две трети выше чем Сmax после приема одной дозы препарата.

Хотя это было продемонстрировано только у пожилых, но тот же самый результат можно ожидать и у молодых пациентов.

Существуют значительные изменения уровня тамсулозина в плазме крови среди пациентов после однократного и многократного введения.

Распределение

Тамсулозина гидрохлорид активно связывается с белками плазмы (от 94% до 99%), и его объем распределения незначителен (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин метаболизируется незначительно при первом прохождении. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Тамсулозин метаболизируется в печени.

Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Элиминация (выделение)

Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяются с мочой; около 9 % дозы выделяется в неизмененной форме.

Период полувыведения тамсулозина составляет приблизительно 10 часов, если он был принят после еды и 13 часов - в равновесном состоянии.

При почечной недостаточности требуется снижение дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью

Фармакодинамика

Уримак  является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание активного вещества препарата - тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Уримак увеличивает максимальную скорость оттока мочи за счет снижения напряжения гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, тем самым ослабляя обструкцию.

Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

Эти эффекты в отношении симптомов задержки мочи и нарушения мочеиспускания сохраняются при длительной терапии, в результате чего необходимость хирургического вмешательства может быть значительно отсрочена.

Альфа-1-блокаторы за счет снижения периферического сопротивления могут снижать артериальное давление. Однако клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

Показания к применению

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).

Способ применения и дозы

Взрослые

По одной капсуле в сутки после завтрака. Капсула проглатывается целиком, запивая стаканом воды, в положении сидя или стоя (не лежа). Капсулы нельзя разламывать или открывать. Нарушение целостности капсулы может повлиять на высвобождение длительно-действующего активного вещества. В случае прекращения или перерыва на несколько дней в приеме капсул тамсулозина в дозировке 0,4 мг, лечение следует начинать заново с ежедневного однократного приема препарата в дозировке 0,4 мг.

Длительность лечения определяется врачом  в зависимости от состояния пациента.

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции почек и печени.

Побочные действия

Часто ((>1/100, <1/10)):

- головокружение

- нарушение эякуляции, включая ретроградной эякуляции

Нечасто(>1/1000, <1/100):

- головная боль

- тахикардия

- ортостатическая гипотензия

- ринит

- запор, диарея, тошнота, рвота

- кожная сыпь, зуд, крапивница

- астения

Редко(>1/10 000, <1/1000):

- обморок

- ангионевротический отек

Очень редко (<1/10 000):

- синдром Стивенса-Джонса

- приапизм

- случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин

С неизвестной частотой

- эксфолиативный дерматит, многоформная эритема

- нечеткость зрения, нарушения зрения

- носовые кровотечения

- сухость во рту

Постмаркетинговый опыт

В дополнение к неблагоприятных событий, перечисленных выше, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и диспноэ было зарегистрировано в связи с использованием тамсулозина. Однако, частота событий и роль тамсулозина в их причинно-следственной связи не может быть достоверно определена.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тамсулозину или к другим компонентам

препарата

- ортостатическая гипотензия в анамнезе

- тяжелая печеночная недостаточность

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом - к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени (отражают процессы, происходящие с участием изоформ цитохрома P450) не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими артериальное давление, например, препараты для общей анестезии или другие антагонисты α1-адренорецепторов, может отмечаться повышение их гипотензивного действия.

Одновременное применение тамсулозина с ингибиторами CYP3A4 может приводить к усилению эффекта тамсулозина. Одновременное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина соответственно в 2,8 и 2,2 раза.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с выраженными ингибиторами CYP3A4 у пациентов – «медленных метаболизаторов» с фенотипом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует использовать с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазол) и умеренных ингибиторов (например, эритромицин) из CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина с пароксетином, выраженным ингибитором CYP2D6, сопровождалось увеличение Cmax и AUC тамсулозина соответственно в 1,3 и 1,6 раза, однако эти изменения расценены как клинически не значимые.

Особые указания

Как и при использовании других антагонистов α1-адренорецепторов, в отдельных случаях лечение Уримаком может сопровождаться снижением артериального давления, в результате, в редких случаях возможно развитие обморочного состояния. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить и оставить в таком положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

Перед началом лечения Уримаком необходимо провести обследование пациента для исключения других состояний, сопровождающимися сходными симптомами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Перед началом лечения и впоследствии через регулярные интервалы следует проводить пальцевое ректальное исследование и, если необходимо, определение простатспецифического антигена (ПСА).

Лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) должно осуществляться с осторожностью, так как исследования у таких пациентов не проводились.

У отдельных пациентов, получавших или ранее принимавших тамсулозин, при оперативном лечении по поводу катаракты или глаукомы наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), вариант синдрома узкого зрачка. Наличие IFIS может повышать риск осложнений со стороны глаз во время и после операции.

Известно, что может быть полезной отмена тамсулозина гидрохлорида за 1-2 недели до операции, но эффекты такой отмены терапии пока не установлены. Также сообщалось о развитии IFIS у пациентов, прекративших прием тамсулозина задолго до операции.

У пациентов, которым планируется проведение оперативное лечение катаракты или глаукомы, не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом. В процесс подготовки к операции хирурги и офтальмологи должны уточнить, принимает или принимал ли ранее пациент, которому планируется оперативное лечение катаракты или глаукомы, тамсулозин, чтобы быть готовым к лечению IFIS в случае его развития во время операции.

Беременность и  период лактации

Препарат предназначен только для лечения мужчин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не проводились. Однако, пациенты должны проявлять осторожность, в связи с возможностью развития головокружения.

Передозировка

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат.

При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови, и при необходимости, сосудосуживающие средства. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение поддерживающей терапии. Диализ мало эффективен при передозировке тамсулозина, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Macleods Pharmaceuticals Limited

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Держатель регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Наименование и страна организации упаковщика

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес организации,  принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited» , Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж