ПК-Мерц № 30, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ПК-Мерц

Торговое название

ПК-Мерц

Международное непатентованное название

Амантадин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка   содержит

активное вещество – амантадина сульфат 100мг,

вспомогательные вещества:целлюлозу микрокристаллическую, крахмал картофельный, желатин,  лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки: тальк, бутилметакрилат (2-диметил-аминоэтил)  метакрилат-метил- метакрилат-кополимер (1:2:1), титана диоксид (Е 171), магния стеарат, краситель желто-оранжевый лаковый (Е 110)

 Описание

Круглые , двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжевой оболочкой, без запаха, с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсоническое средство

Код АТС    N04BB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При  приеме препарата через рот амантадина сульфат абсорбируется в желудочно-кишечном тракте полностью. Средний уровень в плазме крови после приема 200мг амантадина сульфата (по 100мг 2 раза с интервалом 1 час) составил 780 нг/мл. Пик концентрации наблюдается  через 5 часов приема таблетки. Амантадин выводится через почки практически в неизменном виде. Средний период полувыведения  препарата – 15 часов и полный клиренс происходит со скоростью приблизительно  300 мл/мин.

Фармакодинамика

ПК-Мерц- противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклицеский  симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Са+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Снижает проникновение вируса гриппа А в клетки. Препарат стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминегрических рецепторов в медиатору (дофамину); таким образом, даже при уменьшении образования дофамина в базальных ганглиях создаются условия для нормализации происходящих в них нейрофизиологических процессов. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы.

Показания к применению

–       болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия)

–       экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами

–       невралгия при опоясывающем герпесе.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды с небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. Первые 3 дня – по 1 таблетке в день,  затем повышают дозу до 2-х таблеток в день, причем возможно дальнейшее повышение  дозы  на 1 таблетку в неделю. Обычная эффективная  доза составляет от 1 до 3 таблеток два раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг. В случае комбинированного лечения  необходимо определять дозу индивидуально.

Последнюю дозу  рекомендуется принимать  во второй половине дня  не позже 16-00.

 У пожилых пациентов, в частности, у пациентов, страдающих состоянием возбуждения  и спутанности, предделирия и делирия, требуется  более низкая дозировка.

 При нарушении функции почек:

Гломерулярная

скорость фильтрации

(GFR) мл/мин

Дозировка

(мг)

Интервал дозировки

(ч)

80 – 60

60 – 50

50 – 40  

30 - 20 

20 – 10

< 10          

100

200 и 100 попеременно

100

200

100

200 и 100

12

через день

24

2 раза в неделю

3 раза в неделю

еженедельно и через неделю

Продолжительность курс  лечения определяется врачом.

Побочные действия

 Часто

- тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации,  психомоторное возбуждение

- головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница

-  синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени

-  тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия

-  задержка мочи у больных с аденомой  предстательной железы

 Очень редко

-  эпилептические припадки, периферическая нейропатия, временная потеря зрения

-  аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая  гипотензия

-  кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация, полиурия, никтурия.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

- тяжелая застойная  сердечная недостаточность (IV класс по шкале  Нью-Йоркской  Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит,  атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия  с частотой сердечных сокращений  менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия ( в том числе трепетания желудочков

-  беременность и период лактации

-  пониженное содержание в крови калия или магния

-  одновременный прием  с препаратами, удлиняющими интервал QT

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10  

   мл/мин

- детский возраст до 18 лет

- наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозно-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахарозо-изомальтозная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Противопоказан одновременный прием амантадина с  препаратами, вызывающими  увеличение интервала QT, в частности:

-  некоторые антиаритмические препараты класса IА ( например, кинидин , дизопирамид, прокаинамид) и класса III ( например, амиодарон и соталол)

- некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид)

- некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты ( например, амитриптилин)

- некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин)

-некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин)

- некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин)

- противогрибковые средства группы азолов и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин и ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлортиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами, такими как, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил, необходимо снизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежании нежелательных последствий, в частности , психотических  реакций..

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты.

Средства, стимулирующие центральную нервную систему ( в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов.

Особые указания

   Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики.

   Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться  под постоянным врачебным контролем при назначении препарата.

   На фоне лечения препаратом противопоказан прием алкоголя.

С осторожностью применять при гиперплазии предстательной железы, узкоугольной глаукоме,  почечной недостаточности  различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении центральной нервной системы, экзогенном психозе ( в том числе в анамнезе).

Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

Лечение: симптоматическая терапия. промывание желудка, прием активированного угля

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной  ячейковой упаковке из пленки  полипропиленовой   и алюминиевой;

по 3 упаковки помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше  25С˚.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мерц Фарма ГмбХ и Ко КгаА

D-60318, Франкфурт-на-Майне

Германия