Осталон 70 мг № 4, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ОСТАЛОН

Торговое название 

Осталон

Международное непатентованное название

Алендроновая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые  пленочной оболочкой,  70 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - натрия алендроната 91,35 мг  (эквивалентно  70 мг  кислоты алендроновой),

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103, состоящий из целлюлозы микрокристаллической, макрогола 8000, карадженина.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «М14» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота.

Код АТХ   М05ВА04.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма  препарата  в дозе 35 мг  или 70 мг утром натощак, за 2 ч до завтрака,  биодоступность составляет 0,64%. При  интервале  1 ч или 30 мин между приёмом лекарства и пищи всасываемость алендроновой кислоты снижается и биодоступность  ее составляет 0,46-0,39%. Однако  снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный приём кофе или апельсинового сока снижает биоусвояемость на 60%.

Связь с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

 После приёма внутрь алендроновая кислота  временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой.

При пероральном введении через 6 ч плазменная концентрация  алендроновой кислоты снижается более, чем на  95%. Период полувыведения составляет приблизительно  10 лет, что указывает на  длительное выведение  алендроновой кислоты из костной ткани. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань алендроновая кислота быстро выводится с мочой.  Алендроновая кислота не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек: вероятно, алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ выше указанными системами.

Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции алендроната с последующим увеличением отложения в костной ткани. В каловых массах  активное вещество не выявляется.  Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Осталон - натрия алендронат является бисфосфонатом. Препятствует резорбции костей остеокластами, не влияет на процессы формирования костной ткани. Блокируя активность остеокластов, не влияет на их местное размножение и на вступление в связь с костной поверхностью. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.

Показания к применению

- лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов позвонков и бедренной кости)

 Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: 70 мг один раз в неделю.

Для обеспечения оптимальной всасываемости препарат следует принимать утром натощак, за  полчаса до приёма пищи,  жидкости или других лекарственных средств,  запивая простой питьевой водой. Другие напитки, в том числе минеральные воды (как с газом, так и без него), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасываемость алендроната.

Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода следует соблюдать следующие меры:

- Осталон  должен быть принят  сразу же после подъёма с постели  и запит  не менее чем 200 мл воды.

-Пациент  должен  принять таблетку целиком, не разжёвывая и не давая ей раствориться во рту.  После приёма таблетки нельзя принимать горизонтальное положение тела,  по крайней мере,  в течение получаса.  

- Нельзя принимать таблетку до утреннего  подъёма с постели или перед сном.

Лечение Осталоном следует дополнить приёмом кальция и витамина D, если с пищей поступает недостаточное количество этих веществ.

У  лиц  пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Почечная  недостаточность:  при   скорости клубочковой фильтрации (СКФ) > 35 мл/мин коррекция дозы не требуется,  в более тяжелых  стадиях  почечной недостаточности (СКФ < 35 мл/мин)  назначение  препарата  не рекомендуется,  из-за отсутствия клинического опыта.

Побочные действия

Часто (1/100, <1/10)  

-  головная боль

- боли в животе, диспепсия, запор, диарея,  метеоризм,  гастрит, язва пищевода,  язва желудка, дисфагия, эзофагит, мелена,  вздутие живота, отрыжка кислым, тошнота

- оссалгия, артралгия, миалгия, судороги

Нечасто(1/1000, <1/100)

-  зуд, сыпь, гиперемия кожи

-  рвота,  эрозия пищевода

Редко (1/10000, <1/1000)

-  аллергические реакции (включая крапивницу, ангиоэдему)

- слабость, плохое самочувствие,  высокая температура тела

- фоточувствительность

- сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация, язвы, кровотечения из  верхних отделов желудочно-кишечного тракта

- увеит, склерит, конъюнктивит, хиалит, эписклерит

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- симптоматическая гипокальциемия и фосфатемия средней степени тяжести

- астения, периферические отеки

- остеонекроз челюсти, атипичный субтрохантерный  и диафизарный  перелом бедренной кости

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата

- аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура)

- неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут

- гипокальциемия

- почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации  < 35 мл/мин

- беременность и период лактации

-детский и подростковый  возраст  до 18 лет

Лекарственные взаимодействия 

Кальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища, напитки, в том числе минеральные воды, влияют на всасываемость алендроната. Пациенты после приема  алендроната  должны подождать как минимум 30 минут,  прежде чем принимать какие-либо другие лекарственные средства.

Специальных исследований по лекарственным взаимодействиям не проводили, однако в исследованиях с  алендронатом, участвовали больные, одновременно принимавшие другие пероральные лекарственные средства. Побочных действий, связанных с одновременным приёмом других лекарств, не наблюдалось.

Ранитидин повышает биодоступность алендроната (клиническое значение неизвестно).

НПВС усиливают неблагоприятные эффекты Осталона.

Особые указания

Осталон может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов  пищеварительного тракта. Течение заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта может ухудшиться во время лечения Осталоном. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниями  верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такими  как,    дисфагия, заболевания  пищевода, гастрит, дуоденит, язвы или при  серьёзных  заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенных в предшествующие 12 месяцев (например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на  верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением  пилоропластики).  

Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжёлой форме и требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует обращать внимание больных на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, ретростернальная боль при глотании, появление или ухудшение течения изжоги), приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающих правила приёма препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать больных о значении соблюдения правил по приёму препарата и убедиться в том, что больной понял это.

Имеются редкие (постмаркетинговые) сообщения о  развитии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из них  были тяжелыми и протекали с осложнениями, хотя в расширенных клинических исследованиях повышения риска  этих заболеваний отмечено не было.

Во время лечения бисфосфонатами пациенты должны строго соблюдать гигиену полости рта, регулярно  проходить стоматологическое обследование, сообщать врачу о таких симптомах, как подвижность зубов, зубная боль, отек десен. Нетипичные  субтрохантерные  и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы  при терапии  бисфосфонатами, в первую очередь у пациентов, получавших  длительное лечение от остеопороза. Эти поперечные или косые короткие переломы могут произойти в любом месте вдоль бедра от  нижнего малого  вертела до  надмыщелковых впадин. Переломы могут  возникнуть  после минимальной травмы или  без нее, а некоторые пациенты  могут испытывать  боли в области  бедра или паха в течение нескольких недель или месяцев до наступления перелома. Переломы часто бывают  двусторонними, поэтому  те пациенты, у которых имеется перелом бедренной кости, необходимо провести обследование противоположного бедра. Отмечено  плохое заживление этих переломов. Прекращение терапии  бисфосфонатами у пациентов,  у которых есть риск возникновения  атипичных переломов бедренной кости должно  быть рассмотрено  на основании  индивидуальной оценки риска и  пользы.
Пациенты во время лечения бисфосфонатами должны  сообщать  врачу  о любых  болях в области бедра  или паха,  пациенты с такими симптомами должны быть оценены по неполному перелому  бедренной кости.

Следует предупредить больных о том, что в случае пропуска очередной дозы лекарства, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро, ни в коем случае не следует принимать две таблетки в один день.

Назначение препарата при остеопорозе, не связанном с постменопаузой и не носящего возрастной характер, возможно лишь в индивидуальном порядке.

Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Приём алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приёма кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного глюкокортикостероидными гормональными препаратами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

 Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, однако при развитии

побочных эффектов  со стороны органа зрения (конъюнктивит, хиалит) управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (изжога, эзофагит, гастрит, язва).

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется приём молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больному следует принять вертикальное положение (стоя или сидя).

Форма выпуска и упаковка

По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15°С до 30°С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

 5 лет

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя и упаковщика

ООО «Гедеон Рихтер Польша», Польша

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail:  info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23