Кеторол 2% 30 г, гель

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Кеторол

Торговое название

Кеторол

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Гель

Состав

1 г геля содержит

активное  вещество - кеторолака трометамин 20,00 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер 974 Р (карбопол 974 Р), натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, трометамин, вода очищенная, дгеатан Индийский, этанол, глицерол.

Описание

Однородный, прозрачный или почти прозрачный гель с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТХ М01АВ15.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биологическая ценность кеторолака составляет примерно 80-100%. Фармакокинетика кеторолака является линейной над обычным исходным диапазоном доз. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови в спокойном состоянии примерно на 50% выше, чем после введения однократной дозы. Что касается других нестероидных противовоспалительных средств, Кеторолак почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), что приводит к небольшому видимому объему распределения (Vd) [<0.3 l/kg]. Он интенсивно метаболизируется, в первую очередь, путем слияния с глюкуроновой кислотой и выделяется через почки. Метаболиты не оказывают значительного обезболивающего действия. Средний конечный период полувыведения (t ½ β) Кеторолака у здоровых добровольцев составил около 5 часов.

Фармакодинамика

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным  действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)  наиболее активны на периферии.

Кеторол не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

- купирование болей в мышцах и суставах

- посттравматический болевой синдром

-  при ушибах мягких тканей, таких как растяжение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит, остеоартрит поверхностных суставов.

Способ применения и дозы

Для наружного применения.

Небольшое количество геля (3-5см) наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1-2 раза в сутки втирая кончиками пальцев легкими массирующими движениями. Дозировка должна быть подобрана в соответствии с площадью пораженного участка.

Тщательно промыть и высушить пораженные области перед нанесением геля Кеторол. Препарат аккуратно наносится на кожу массажными движениями, распределяясь по области пораженного места, его не следует наносить в области близкой к глазам, на слизистые оболочки или открытые раны. Пациентам не рекомендуется использование герметической повязки. Руки следует помыть до и после использования данного препарата.

Побочные действия

Часто (более 3%)

- головная боль, головокружение, сонливость

- отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

- увеличение массы тела

- тошнота, диспепсия, диарея, 

Менее часто (1 – 3%)

-кожная сыпь, пурпура

-повышенная потливость

- запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит

- повышение артериального давления, сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия

- зуд, сыпь

Редко (менее 1%)

- гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту

- астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, нервозность, нарушение мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушение вкуса 

- острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза, гематурия, протеинурия, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, отеки почечного генеза

-           снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)  

-           бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани и легких, кашель

-           анемия, эозинофилия, лейкопения

-           кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

- лихорадка, инфекция

-           анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

-           асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или  спины), галлюцинации, депрессия, психоз

-           эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

-           отёк языка, ангиоэдема.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам, ацетилсалициловой кислоте или к другим НПВС

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные   кровотечения или прободения язвы желудка

- полипоз носа, бронхоспазм и отек Квинке, возникшие в результате лечения аспирином

- пептические язвы

- гипокоагуляция, в том числе гемофилия

- печеночная и почечная недостаточности

- геморрагический инсульт

- кровотечения, в том числе после операции

- нарушение кроветворения

- хронические боли

- беременность и период лактации

-  применение в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран

- аспириновая триада

- гиповолемия

- дегидратация

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Отмечается отсутствие случаев клинически значительных лекарственных взаимодействий при местном применении Кеторола.

Следующие случаи являются случайными взаимодействия при пероральном лечении Кеторола, в результате которого наблюдается небольшое уменьшение способности белка плазмы крови связывать варфарин. Лабораторные исследования показывают, что при терапевтической концентрации соли салициловой кислоты способность связывать Кеторола снижается приблизительно с 99.2% до 97.5%, представляя собой возможность двукратного увеличения уровней Кеторола, несвязанного плазмой крови.  Сообщается, что действие Кеторола снижает диуретическую реакцию на фуросемид у нормоволемических пациентов приблизительно на 20%. Сопутствующее применение Кеторола и пробеницида приводит к уменьшенной степени очищения от Кеторола и значительному увеличению содержания Кеторола в плазме крови (приблизительно в три раза), также наблюдается примерно двукратное увеличение конечного периода полувыведения. Сообщалось о увеличении концентрации лития в плазме крови в результате подавления возможности очищения почек от лития при приеме некоторых нестероидных противовоспалительных средств. Также приводились отчеты об увеличенном содержании лития в плазме крови при применении Кеторолака. Сообщалось о возможном взаимодействии Кеторола и курареподобных недеполяризующих средств, приводящем к апноэ. Сопутствующие применение Кеторола и ингибиторов АПФ может повысить риск возникновения почечной недостаточности особенно у пациентов с истощенным организмом. Сообщалось об нескольких случаях эпилептических припадков при сопутствующем применении Кеторола и противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин). Наблюдались случаи галлюцинаций при сопутствующем использовании Кеторола с психотропными средствами (флуоксетин, тиотексин, алпразолам).

При проведении лабораторных испытаний

Кеторол подавляет агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особые указания

Беременность и период лактации

Кеторолак трометамин 2% гель не рекомендуется назначать кормящим матерям. Выделение  Кеторолак трометамин в грудное молоко после его систематического применения ограничено. В результате исследования с участием 10 женщин было выявлено, что соотношение молока и плазмы в концентрации кеторолака трометамин варьируется от 0.015 до 0.037.

Применение в педиатрии

Рекомендованные дозы и показания к применению детьми Кеторолак геля еще не установлены.

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать Кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных  с нарушенной функцией печени

При приеме Кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз, поэтому необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных  с нарушенной функцией почек

Кеторол назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме Кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата.  Максимальные дозы не должны превышать 60 мг и следует принимать с интервалом 6 – 8 часов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством  или потенциально опасными  механизмами

Поскольку у больных при назначении Кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 30 г геля помещают в ламинированные алюминиевые тубы.

Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить  при  температуре  не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Наименование и страна организации - производителя

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

Холь, Бадди, ул. Солана-173 205, НР Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в  Республике Казахстан: 050057  г. Алматы, ул. 22 линия, 45

тел: 8(727) 3941688, факс: 8(727)3941294