Артоксан 20 мг № 10, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АРТОКСАН

Торговое название

Артоксан

Международное непатентованное название

Теноксикам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество: теноксикам 20 мг,

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат,

Состав оболочки: опадри желтый  02F22025 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172), тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Теноксикам.

Код АТС M01AC02

 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Теноксикам быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи и антацидов замедляет скорость абсорбции, не влияя на общую степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Биодоступность 100%. Препарат на 99% связывается с белками плазмы. Отличительной особенностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный период полувыведения - 72 часа. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры. Подвергается трансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Средний период полувыведения составляет 60-75 часов. Экскреция реализуется преимущественно с мочой и частично с желчью.

Фармакодинамика

Артоксан - эффективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и умеренным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.

Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей. Оказывает хондропротекторное действие.

Препарат купирует или снижает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает подвижность пораженных суставов. При продолжительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Особенностью теноксикама является продолжительное действие.

Показания к применению

- облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите;

- краткосрочное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей.

Способ применения и дозы

Артоксан принимают внутрь.

Предпочтительно принимать во время или после приема пищи.

Препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки в одно и то же время.

Следует избегать назначения более высоких доз, поскольку достижения клинически значимого эффекта не наблюдается, вместе с тем повышается риск развития побочных реакций.

Обычно препарат принимается не более 7 дней, но в тяжелых случаях возможно применение максимум до 14 дней.

Побочные действия

Наблюдавшиеся нежелательные эффекты обычно являлись слабыми и преходящими. У небольшого количества пациентов требовалось прекращение лечения по причине нежелательных эффектов.

Внутри классов согласно классификации поражений систем и органов неблагоприятные реакции перечислены согласно частоте (количеству пациентов, у которых ожидается возникновение данной реакции) с применением следующих обозначений:

Очень часто (≥1/10)

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)

Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)

Очень редко (<1/10000)

Частота неизвестна (оценка на основании имеющихся данных невозможна).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нетромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, такие как астма, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения метаболизма и питания

Часто: анорексия.

Редко: нарушения метаболизма (например: гипергликемия, увеличение/снижение массы тела).

Нарушения психики

Редко: нарушения сна (например, бессонница), депрессия, нервозность, аномальные сны.

Частота неизвестна: спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Частота неизвестна: сонливость, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна: нарушения зрения (такие как снижение остроты зрения и помутнение зрения), опухание глаз, раздражение глаз.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Редко: вертиго.

Частота неизвестна: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: учащенное сердцебиение.

Частота неизвестна: сердечная недостаточность

Необходимо учитывать вероятность провоцирования застойной сердечной недостаточности у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции сердца.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: тромботические явления (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Частота неизвестна: васкулит, гипертензия.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований показывают, что применение селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ингибиторов ЦОГ-2) и некоторых НПВС (в особенности при высоких дозах и в течение длительного времени) может приводить к небольшому повышению риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Несмотря на то, что теноксикам не увеличивал частоту возникновения тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, имеющиеся данные являются недостаточными для исключения подобного риска для теноксикама.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм, осложненная астма, одышка.

Частота неизвестна: носовое кровотечение.

Бронхоспазм и осложненная астма наблюдались при лечении НПВС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: боль и дискомфорт в желудке, эпигастральной области и брюшной полости, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, несварение, эпигастральный дискомфорт, стоматит.

Часто: желудочно-кишечное кровотечение, перфорация желудочно-кишечного тракта, язва желудочно-кишечного тракта, пептическая язва, иногда с летальным исходом, в особенности у пожилых пациентов, кровавая рвота, стул с кровью, запор, изъязвление полости рта, гастрит, сухость во рту, обострение колита и болезни Крона (см. раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»).

Очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение уровней печеночных ферментов.

Частота неизвестна: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто: зуд, эритема, экзантема, сыпь, крапивница.

Редко: везикуло-буллезные реакции.

Очень редко: тяжелые неблагоприятные кожные реакции (ТНКР): синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Частота неизвестна: реакция фоточувствительности.

Сообщалось о редких случаях возникновения нарушений со стороны ногтей и реакций фоточувствительности после лечения НПВС.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: повышение уровней мочевины или креатинина в крови.

Частота неизвестна: нефротоксичность (например, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, повышение уровней мочевины или креатинина в крови).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Сообщалось об отдельных случаях женского бесплодия при лечении препаратами, подавляющими синтез циклооксигеназы/простагландинов, включая теноксикам.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП

- повышенная чувствительность (включая симптомы астмы, ринит, ангионевротический отек или крапивницу) к салицилатам, ибупрофену, аспирину или другим НПВС

- активные или имеющиеся в анамнезе рецидивирующие пептическая язва/кровотечение (два или более явных случаев доказанного изъязвления или кровотечения);

- желудочно-кишечное кровотечение (мелена, кровавая рвота), перфорация, вызванная предыдущим применением НПВС, или тяжелый гастрит в анамнезе

- выраженные нарушения функции печени и почек

- сахарный диабет

- артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, отеки

- беременность, период лактации

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС (включая аспирин), так как при этом может повышаться риск возникновении неблагоприятных эффектов.

Ацетилсалицилаты и салицилаты

Салицилаты способны вытеснять теноксикам из мест связывания с белками, таким образом повышая клиренс и объем распределения препарата Артоксан. По этой причине следует избегать одновременного применения салицилатов, так как при этом повышается риск возникновения неблагоприятных реакций (в частности, желудочно-кишечных).

Антациды и антагонисты рецепторов H2

Антациды могут снижать скорость абсорбции препарата Артоксан, но не ее степень. Разница не является клинически значимой. Не наблюдалось взаимодействия с принимаемым одновременно циметидином.

Антикоагулянты

Теноксикам в значительной степени связывается с альбумином сыворотки крови и, как и все НПВС, усиливает эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Рекомендуется тщательно контролировать эффекты антикоагулянтов и пероральных гликемических средств, в особенности на начальных этапах лечения препаратом Артоксан. Не наблюдалось взаимодействия с дигоксином. У здоровых субъектов не отмечалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Артоксан и гепарином с низкой молекулярной массой.

Сердечные гликозиды

НПВС могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном применении с сердечными гликозидами.

Циклоспорин

Как и в случае с другими НПВС, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циклоспорина по причине повышенного риска нефротоксичности.

Хинолоновые антибиотики

Результаты исследований на животных показывают, что НПВС способны повышать риск возникновения судорог, вызванных хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Литий

Нестероидные противовоспалительные средства снижали выведение лития. При назначении теноксикама пациенту, принимающему литий, необходимо увеличить частоту мониторинга уровней лития и предупредить пациента о необходимости потребления достаточного количества жидкости и о симптомах интоксикации литием.

Диуретики и антигипертензивные средства

Нестероидные противовоспалительные средства способны вызывать задержку натрия, калия и жидкости и препятствовать натрийуретическому действию диуретиков, что может привести к повышению риска нефротоксичности НПВС. Необходимо помнить о данных особенностях при лечении пациентов с нарушением функции сердца или гипертензией, так как они могут быть восприимчивыми к ухудшению данных состояний.

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Артоксан и фуросемидом, однако препарат Тилкотил ослабляет эффект снижения кровяного давления, вызванный гидрохлортиазидом. Как известно из информации о других НПВС, препарат Артоксан может ослаблять антигипертензивный эффект альфа-адренергических блокаторов и ингибиторов АПФ.

Не сообщалось о взаимодействии между препаратом Артоксан и альфа-агонистами центрального действия или блокаторами кальциевых каналов.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия при одновременном применении препарата Артоксан с атенололом. Во время клинических исследований не наблюдалось взаимодействия у пациентов, одновременно принимавших препараты наперстянки. Таким образом, не ожидается значительного риска при одновременном применении препарата Артоксан и дигоксина.

Метотрексат

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метотрексата по причине возможного усиления его токсичности, так как сообщалось о снижении выведения метотрексата под действием НПВС.

Пероральные противодиабетические средства

Клинический эффект пероральных противодиабетических средств глиборнурида, глибенкламида, толбутамида не изменялся под действием препарата Артоксан. Тем не менее, как и в случае с другими НПВС, рекомендуется проводить тщательный контроль пациентов, одновременно принимающих пероральные противодиабетические средства.

Колестирамин

Колестирамин может усиливать выведение и сокращать период полувыведения теноксикама.

Декстрометорфан

Одновременное применение теноксикама и декстрометорфана может усиливать анальгетический эффект по сравнению с монотерапией.

Пища

Степень абсорбции теноксикама не изменяется при одновременном приеме пищи, но скорость абсорбции (Cmax) может быть более медленной, чем в состоянии натощак.

Иное

Одновременное применение пробенецида и теноксикама может повышать концентрацию теноксикама в плазме крови. Клиническая значимость данного наблюдения не установлена.

Мифепристон

Не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона, так как НПВС могут снижать эффект мифепристона.

Кортикостероиды

Как и в случае со всеми другими НПВС, необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении кортикостероидов по причине повышенного риска возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения повышается при одновременном применении антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) с НПВС.

Такролимус

Риск нефротоксичности повышается при применении НПВС с такролимусом.

Зидовудин

Риск гематологической токсичности увеличивается при применении НПВС вместе с зидовудином. Имеются свидетельства повышения риска возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, одновременно принимающих зидовудин и ибупрофен.

Особые указания

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация

ЖК кровотечение, язва или перфорация, которые могут иметь летальный исход, наблюдались при применении всех НПВС в любой момент курса лечения при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных ЖК явлений в анамнезе.

Риск возникновения ЖК кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВС, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в особенности с язвой, осложненной кровотечением или перфорацией и у пожилых пациентов. Таким пациентам следует начинать лечение с минимальной возможной дозы. Необходимо рассмотреть возможность комбинированного лечения защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса) у таких пациентов, а также у пациентов, которым требуется применение низких доз аспирина или иных препаратов, способных повышать желудочно-кишечный риск.

Пациенты с ЖК токсичностью в анамнезе, в частности, пожилые пациенты, должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны живота (в особенности о ЖК кровотечениях), особенно в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, одновременно принимающих препараты, способные повышать риск изъязвления или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин.

При возникновении ЖК кровотечения или язвы у пациентов, принимающих теноксикам, необходимо прекратить лечение.

Следует соблюдать осторожность при применении НПВС у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенным колитом, болезнью Крона) в анамнезе, так как подобные состояния могут обостряться.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с имеющейся или указанной в анамнезе бронхиальной астмой, так как ибупрофен вызывал бронхоспазм у таких пациентов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Соответствующий мониторинг и консультации необходимы пациентам с гипертензией и/или умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, так как сообщалось о задержке жидкости и отеке при лечении НПВС.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований показывают, что применение некоторых НПВС (в особенности в высоких дозах и при продолжительном лечении) может вызывать небольшое повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные являются недостаточными для исключения подобного риска для теноксикама.

Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием могут подвергаться лечению теноксикамом только после тщательной оценки. Аналогичная оценка требуется перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистого заболевания (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).

Препарат Артоксан содержит лактозу.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет (в виду недостаточности клинических данных).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в период беременности и в период лактации.

Теноксикам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: отмечается усиление побочных эффектов.

Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку теноксикама рекомендуется симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик   

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

“World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.”, Turkey

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Владелец регистрационного удостоверения

«РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРЫ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, Алматы, ТОО «TROKA-S PHARMA»,  пр.Суюнбая, 222 Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «TROKA-S PHARMA», РК,  г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).