Орцерин 50 мг № 30, капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ОРЦЕРИН

Торговое название

Орцерин

Международное непатентованное название

Диацереин

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые 50 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - диацереин 50 мг,

вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия  лаурилсульфат, лактоза  моногидрат,  натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

твердая желатиновая капсула

корпус: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый  желтый  Е104, понсо 4R  E 127, титана диоксид  Е171, консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин,

крышечка:  бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый  желтый  Е104, понсо 4R  E 127, титана диоксид  Е171 консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синей крышечкой. Содержимое капсул - порошок желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты другие

Код АТХ М01 АХ21

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: при приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему  приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается  через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.

Распределение: объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%.

Метаболизм и выведение: активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.

Фармакодинамика

Орцерин  представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.

Показания к применению

- остеоартрит, остеоартроз

- коксартроз, гонартроз

Способ применения и дозы

Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения  составляет не менее 6 месяцев или определяется  врачом.

Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление перистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется  в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).

Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.

Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинана ниже 30 мл/мин) рекомендуется  начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина.

При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина  не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.

Побочные действия

-  тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы  и/или запоры

- аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок

- изменение цвета мочи

Противопоказания

- гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата

- наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры.

Особые указания

Каждые 6 месяцев  лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.

При приеме диацереина  с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.

Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.

При приеме орцерина не следует принимать слабительные средства.

При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлении лечения.

Особенности влияния  лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами  и  потенциально опасными   механизмами

Нет данных

Передозировка

Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по  медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Macleods Pharmaceuticals Limited