Бринекс 1% 5 мл, капли глазные

 Республики Казахстан

Инструкция  по медицинскому применению

лекарственного средства

Бринекс       

Торговое название

Бринекс 

Международное непатентованное название

Бринзоламид

Лекарственная форма

Капли  глазные, суспензия, 1.0 %, 5 мл, 10 мл  

Состав

1 мл препарата содержит

активное  вещество- бринзоламид 10 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, карбомер 974 Р, маннитол, тилоксапол, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Белая или почти белая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Бринзоламид.

Код АТХ S01EС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток, хорошо всасывается в кишечнике. Сmax в крови определяется через 2 часа. Накапливается в эритроцитах, около 33% связывается с белками плазмы крови. Концентрации препарата, определяемые в плазме крови, значительно ниже терапевтически значимого уровня. Т1/2 составляет 3 часа. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев. Выводится с мочой.

Фармакодинамика

Карбоангидраза (угольная ангидраза) является цинкосодержащим ферментом, присутствующим в различных тканях организма, в том числе в почках и цилиарном теле глаза.

Фермент имеет внутриклеточную локализацию и участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II.

Как при местном, так и при системном применении ингибиторы карбоангидразы вызывают снижение ВГД. Максимальный гипотензивный эффект после закапывания Бринекса начинается через 2 часа и сохраняется в течение 12 часов. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от исходного уровня.

Показания к применению

- открытоугольная глаукома

- офтальмогипертензия

- в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих  на применение β-блокаторов или у пациентов, которым β-блокаторы противопоказаны

- в качестве дополнительной терапии к β-блокаторам или аналогам простагландинов

Способ применения и дозы

Способ применения

Встряхнуть флакон перед употреблением!

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона. После применения флакон следует плотно закрыть.

После закапывания рекомендуется носослезная окклюзия  или прикрытие век. Это снижает системное всасывание и неблагоприятное воздействие лекарственного препарата, применяющегося местно через ткани глаза.

При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Бринекс, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием Бринекса на следующий день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в  5 минут.

Если пропущен прием препарата, лечение следует продолжить приемом следующей по расписанию дозы препарата. Не рекомендуется принимать препарат более 3 капель в день в пораженный глаз.

Дозы

При применении в качестве монотерапии или в сопутствующей терапии Бринекс закапывают по 1 капле два раза в день в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз). Некоторым пациентам рекомендуют закапывать препарат 3 раза в день. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Дозы у пациентов особых  групп

Пациенты  пожилого возраста

Регулировки дозы у пациентов пожилого возраста не требуется

Пациенты с печеночной  и почечной  недостаточностью

Применение препарата  не было изучено у больных с нарушениями функции печени,  поэтому Бринекс не рекомендуется для применения у таких лиц.

Применение Бринекса  не было изучено у больных с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом  креатинина  <30 мл / мин)  или у пациентов  с гиперхлоремическим  ацидозом. Поскольку  бринзоламид и его основной метаболит  выделяются из организма  преимущественно почками, Бринекс противопоказан таким пациентам.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность Бринекса не была установлена у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 17 лет. В связи с этим Бринекс не рекомендуется для использования у младенцев, детей и подростков.

Побочные действия

Представленные данные о побочных  реакциях, были получены из клинических испытаний и постмаркетинговых спонтанных сообщений по бринзоламиду.

Данные побочные  реакции  были  зарегистрированы при применении бринзоламида   (10 мг/мл, глазные капли, суспензия). Классифицируются они в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (> 1/10), часто  (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), или не известно (не может быть оценены по имеющимся данным). Побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности внутри каждой  группировки.

По системам органов:

Инфекции и инвазии

- нечасто: назофарингиты, фарингиты, синуситы

- неизвестно: риниты

Нарушения крови и лимфатической  системы

- нечасто: уменьшение количества красных кровяных телец, нарушение электролитного баланса крови

Нарушение иммунной системы

 - неизвестно: гиперсенсибилизация

Расстройства метаболизма и питания

 - неизвестно: снижение аппетита

Психические расстройства

-      нечасто: апатия, депрессия, депрессивное настроение, снижение либидо, нервозность

-   редко: бессонница

Нарушение нервной системы

-  нечасто:  двигательные расстройства, амнезия, головокружение, парестезии, головная боль

-  редко: ухудшение памяти, сонливость

-   неизвестно: тремор, гипостезии, потеря вкуса                                                     

Нарушения со стороны глаз

- часто: затуманивание зрения, раздражение, ощущение инородного тела в глазу,  гиперемия глаза

- нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, дефекты эпителия роговицы, блефарит, зуд в глазу, конъюнктивиты,  мейбомиит,  светобоязнь, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, зрительный дискомфорт, неприятные ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, коньюнктивальные фолликулы, неадекватное видение, гиперемия конъюнктивы, зуд в  веках, слезотечение, корка по краю век

- редко: отек роговицы,  диплопия,  снижение остроты  зрения, фотопсия, гипостезии, периорбитальной отек, повышение ВГД,  экскавация зрительного нерва

- неизвестно: кератопатия, нарушения зрения, аллергия глаза,  мадароз,  покраснение век

Нарушения со стороны органа слуха

-редко: звон в ушах

- неизвестно: головокружение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

- нечасто: кардио-респираторные нарушения, брадикардия,  сердцебиение

- редко: стенокардия, нарушение частоты сердечных сокращений

- не известно: аритмия, тахикардия, нарушения артериального давления

Нарушения со стороны органов дыхания

- нечасто: диспноэ, носовое кровотечение, боль в горле, боль в груди, раздражение в горле, кашель, ринорея, чихание

- редко: бронхит, заложенность носа и пазух носа, кашель,  сухость в носу

- не известно: астма

Желудочно-кишечные расстройства

- часто:  дисгевзия

- нечасто: эзофагит,  понос, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части брюшной полости, желудочно-кишечный дискомфорт, метеоризм, парестезии  и гипостезии в  полости рта, сухость во рту

Нарушения гепато-билиарной системы

- не известно: нарушения печеночных проб  

Нарушения кожи и подкожной – жировой клетчатки

- нечасто: сыпь, пятнисто-папулезные высыпания

- редко: крапивница, алопеция, распространённый  кожный зуд

- не известно: дерматит, эритема

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

- нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгии

- не известно: артралгия, боль в конечности

Нарушения  со стороны выделительной системы

- нечасто: почечная боль

- не известно: поллакиурия

Нарушения  со стороны репродуктивной системы

- нечасто: эректильная дисфункция

Общие нарушения

- нечасто: боль, дискомфорт в груди, необычные ощущения

- редко: боль в груди, нервозность, астения, раздражительность

- не известно: периферические отеки, недомогание

Травмы, отравления и процедурные осложнения

- нечасто: чувство инородного тела в глазу

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

-        известная гиперчувствительность к сульфаниламидам

-        закрытоугольная глаукома

-        серьезные нарушения функции почек

-        тяжелая печеночная недостаточность

-        гиперхлоремический ацидоз

-        беременность и период лактации

-        детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Нежелательны сочетания со следующими лекарственными средствами:

- метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического эффекта;

- хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики – уменьшение диуретического эффекта.

При сочетании с холинэргическими препаратами и β-адреноблокаторами возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД.

Бринекс  является ингибитором карбангидразы и при местном применении происходит его системная абсорбция. Кислотно-щелочные нарушения были зарегистрированы при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. Возможность данных нарушений следует иметь ввиду пациентам, получающих Бринекс.

У пациентов, принимающих одновременно ингибитор карбоангидраз и Бринекс, может наблюдаться дополнительный системный эффект, проявляющийся при применении ингибиторов карбоангидраз.

Вместе с тем, Бринекс является сульфаниламидом.  Могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. В случае серьезных реакций или гиперчувствительности рекомендуется прекращение применения препарата.

Изоферменты  цитохрома Р-450, ответственные за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (основной),CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Возможно, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин  будет нарушать метаболизм бринзоламида за счет накопления CYP3A4. Следует соблюдать осторожность, если ингибиторы CYP3A4 применяются одновременно с Бринексом. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, так как, в основном, он  выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.

Особые указания и  меры предосторожности при использовании

Системные эффекты

Бринекс является сульфонамидом, ингибитором карбоангидразы и, хотя применяется местно, абсорбируется системно. В связи с этим и при местном применении сульфаниламидов могут проявляться сходные типы побочных реакций. Если возникают признаки серьезных реакций или повышенной чувствительности, следует прекратить использование этого препарата.

При применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы были зарегистрированы кислотно-щелочные нарушения. Поэтому  пациентам с риском нарушения функции почек, следует использовать Бринекс с осторожностью,  так как возможен  риск метаболического ацидоза.

Применение бринзоламида не было изучено у недоношенных детей (менее 36 недель гестации) а также у детей, младше 1 недели жизни. Пациенты с существенной незрелостью или аномалиями почечных канальцев должны получать бринзоламид только после тщательного анализа баланса ожидаемой пользы препарата и  возможного риска метаболического ацидоза.

Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут нарушать способность выполнять задачи, требующие ясности мышления и/или физической координации.  Бринекс  адсорбируется системно и, следовательно, это может произойти при его способе применения.

Сопутствующая терапия

У пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы перорально и Бринекс одновременно,   существует возможность  для аддитивного эффекта известных системных действий ингибиторов карбоангидраз. Сопутствующее введение  Бринекса и пероральных ингибиторов  карбоангидраз не изучено и не рекомендуется.

В качестве адъювантной терапии глаукомы было изучено взаимодействие бринзоламида, прежде всего с дополнительным введением с тимололом. Кроме этого, было исследовано   применение бринзоламида   в качестве дополнительной гипотензивной терапии к аналогу простагландина травопросту.  Однако,  долгосрочных данных по использованию бринзоламида  в качестве дополнительной терапии к травопросту не имеется.

Существует ограниченный опыт применения бринзоламида  в лечении больных с псевдоэксфолиативной  или пигментной глаукомой. Поэтому  при лечении этих пациентов следует  применять Бринекс с осторожностью и рекомендуется тщательный контроль внутриглазного давления.

Применение Бринекса не было изучено у больных с узкоугольной глаукомой, поэтому  его использование не рекомендуется у этих больных.

Не исследована возможная роль бринзоламида на функции роговичного  эндотелия  у пациентов с патологией  роговицы  (особенно у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток).

Не было изучено совмещение ношения контактных линз и применения Бринекса. Рекомендуется тщательный мониторинг этих больных и осторожное применение  Бринекса такими пациентами, так как ингибиторы карбоангидраз могут влиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.

Бринекс содержит консервант бензалкония хлорид, который может поглощаться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их, а также может  вызвать раздражение глаз. Поэтому рекомендуется снимать линзы перед закапыванием глазных капель Бринекс и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять Бринекс поверх контактных линз.

Вместе с тем известно, что бензалкония хлорид, который обычно используется в качестве консерванта в офтальмологических продуктах, может являться  причиной кератопатии и точечного  кератита. Так как Бринекс содержит бензалкония хлорид, требуется тщательный контроль при частом или длительном использовании его у пациентов с «синдромом сухого глаза».

Потенциальный эффект пролонгации действия  после прекращения применения  Бринекса не изучен, известно лишь, что гипотензивный эффект  будет длиться в течение 5-7 дней.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения глазных капель Бринекс у пациентов младше 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.

Беременность и лактация

Исследований по применению Бринекс  у беременных женщин не проводилось. Глазные капли Бринекс рекомендуется применять беременным женщинам только в случае, если ожидаемая польза от его применения значительно превышает потенциальный риск. Не рекомендуется применение глазных капель Бринекс женщинам, кормящим грудью.

Сахарный диабет

Рекомендуется тщательный контроль состояния роговицы при применении глазных капель Бринекс  у пациентов с сахарным диабетом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и в случае с другими глазными каплями, после закапывания возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо выждать некоторое время до полного восстановления зрения.

Передозировка

Не известно о случаях передозировки данным препаратом.

Симптомы: нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: симптоматическое. Необходим контроль уровня сывороточных электролитов (особенно калия), величины рН крови. 

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл или 10 мл препарата  в пластиковом флаконе  с крышкой-капельницей и завинчивающимся колпачком оранжевого цвета.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре 4°С - 30°С.  

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Период применения после вскрытия флакона 4 недели.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

СЕНТИСС  ФАРМА Пвт. Лтд. , 212/Д-1, Грин Парк, Нью Дели, Индия

На  заводе: Виллидж  Кхера Нихла, Техсил Налагарх, р-н Солан, Химачал Прадеш 174 101, Индия

Держатель регистрационного удостоверения

СЕНТИСС ФАРМА Пвт. Лтд., Индия

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции на территории Республики Казахстан:

Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, ул. Богенбай Батыра 132,

офис 309. Тел./факс: +7 (7272) 96-45-99, Email: sentiss_kz@land.ru

Адрес организации, ответственной за пострегистрационные наблюдения за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан:

Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, ул. Богенбай Батыра 132,