Глаумакс 20 мг/мл 5 мл, капли глазные

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения и

социального развития

Республики Казахстан

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Глаумакс

Торговые названия

Глаумакс

Международное  непатентованное название

Дорзоламид

Лекарственная форма

Капли глазные 20 мг/мл, 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество: дорзоламид  - 20.0 мг (в виде дорзоламида гидрохлорида 22.27 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия цитрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор, без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТХ S01EC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая крайне низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-дезэтилированного метаболита, который менее активно ингибирует карбоангидразу II типа по сравнению с неизмененным дорзоламидом, однако, в то же время, способен ингибировать карбоангидразу I типа. Метаболит также способен накапливаться в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Связь дорзоламида с белками плазмы крови составляет около 33%. Дорзоламид выводится почками в неизмененном виде, а так же в виде метаболита. После отмены препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, далее выведение замедляется. Период полувыведения (Т ½) составляет около 4 месяцев.

Фармакодинамика

Дорзоламид  является противоглаукомным средством, селективно ингибирует карбоангидразу II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта ионов натрия (Na+) и воды. После местного применения офтальмолгического раствора дорзоламида (20 мг/мл) снижается повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Показания к применению

- повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия)

- открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы)

Способ применения и дозы

Только для местного применения.   Конъюнктивально.

При монотерапии:

По 1 капле Глаумакса в конъюнктивный мешок пораженного глаза 3 раза в сутки.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения:

По 1 капле Глаумакса в конъюнктивный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.

При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут.

При назначении Глаумакса в качестве замены другого противоглаукомного офтальмологического препарата, последний следует отменить  за день до начала терапии Глаумаксом.

Перед применением лекарственного средства необходимо тщательно вымыть руки, следует избегать соприкосновения пипетки с глазами и окружающими предметами.

При неправильном использовании флакон может быть инфицирован и стать причиной инфекционных поражений глаза и последующей потери зрения.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

-  щипание, жжение глаз после инсталляции

Часто  (≥ 1/100, < 1/10)

 - поверхностный точечный кератит, слезоточивость, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманенное зрение

- головная боль

- тошнота и горький привкус во рту

- астения/усталость

Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100)

- иридоциклит

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

- покраснение глаз, боль в глазах, образование корки на веке, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций

- головокружения, парестезии

- носовое кровотечение

- раздражение горла, сухость в рту

- контактный дерматит

- уролитиаз

- признаки и симптомы повышенной чувствительности: локальные проявления – пальпебральные реакции, системные реакции – ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

- гиперхлоремический ацидоз

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие Глаумакса.

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.

Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и, несмотря на местное применение, подвергается системной абсорбции. В связи с этим, при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

Применение   офтальмологического раствора  дорзоламида (20 мг/мл) у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать офтальмологический раствор дорзоламида (20 мг/мл) у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза и/или перенесли хирургическое вмешательство на глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку дорзоламид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

В клинических исследованиях при длительном использовании офтальмологического раствора дорзоламида (20 мг/мл) сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом, конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Дорзаламид является ингибитором карбоангидразы для местного применения, который может подвергаться системной абсорбции, поэтому у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может  существовать повышенный  риск возникновения уролитиаза.

В состав офтальмологического раствора  дорзоламида (20 мг/мл) входит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания. Может изменять цвет мягких контактных линз.

Применение в педиатрии

Лекарственное средство не  рекомендуется детям и подросткам  до 18 лет ввиду  отсутствия  данных  по  безопасности и  эффективности (опыт медицинского применения у детей ограничен).

Применение при беременности и в период  лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, попадает ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому во время применения препарата кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружения и зрительные нарушения в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение электролитного равновесия, развития ацидоза, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины рН крови. При случайной и преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в пластиковый флакон с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным   предохранительным кольцом.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на  государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при  температуре не выше 30 ºС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Период применения после вскрытия флакона –  в течение 4 недель.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Наименование и страна организации-производителя

АО «ЯДРАН» Галенски Лабораторий, Свилно 20, 51000 Риека, Хорватия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Ядран» Галенски Лабораторий, Хорватия

Наименование и страна организации-упаковщика

АО «Ядран» Галенски Лабораторий, Хорватия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Ядран» Галенски Лабораторий в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Жамакаева, 126