Тафлотан 15 мкг/мл 2,5 мл, капли глазные

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ТАФЛОТАН

Торговое название

Тафлотан

Международное непатентованное название

Тафлупрост

Лекарственная форма

Капли глазные 15 мкг/мл, 2,5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - тафлупрост 15 мкг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, глицерол, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, кислота хлороводородная или натрия

 гидроксид для коррекции значения pH, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландина. Тафлупрост.

Код АТХ S01EE05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После закапывания тафлупроста, 0,0015 % один раз в день по одной капле в оба

глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими, и имели сходный профиль в дни 1 и 8. Концентрация в плазме достигала максимума через 10 минут после закапывания, и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) до истечения одного часа после введения препарата. Средние величины Сmax (24,4 и 31,4 пг/мл) и AUCo-last (405,9 и 581,1 пг/мин/мл) были сходными в дни 1 и 8, это свидетельствует о том, что в течение первой недели лечения, достигалась

 стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

Абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократного закапывания офтальмологического раствора тафлупроста, 0,0015 % с консервантом и без консерванта, была сопоставима.

Распределение

Не было отмечено специфического распределения тафлупроста с радиоактивной меткой в радужно-цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту. Ауторадиографическое исследование, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, после чего в веках, склере и радужной оболочке. Вне глаз радиоактивность распространилась на слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.

Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% для 500 нг/мл тафлупростовой кислоты.

Биотрансформация

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека - гидролиз с образованием тафлупрост-кислоты и затем бета-окисление с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор тафлупрост кислот, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохром P450 (CYP) не участвует в метаболизме тафлупрост кислоты. В исследовании, проведенном на тканях роговицы с рафинированными энзимами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз тафлупростовой кислоты является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

Выведение

После однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0,005% офтальмологического раствора, 5 мкл /глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной

 дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, а около 44-58%, с калом.

Фармакодинамика

Механизм действия

Тафлупрост - фторированный аналог простагландина F2α . Тафлупрост-кислота, биологически активный метаболит тафлупроста, высокоактивный и селективный агонист

 человеческого простаноидного рецептора FP. Сродство тафлупрост-кислоты к FP рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление посредством усиления увеосклерального оттока водянистой влаги.

Фармакодинамические эффекты

Применение препарата у пациентов с нормальным и повышенным внутриглазным давлением (ВГД) продемонстрировали, что Тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследования после применения препарата в течение 4 недель один раз в день, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл флоуграфии.

Показания к применению

- повышенное внутриглазное давления у пациентов с открытоугольной

глаукомой и офтальмогипертензией

- в качестве монотерапии у пациентов:

с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии

с непереносимостью препаратов первой линии терапии или имеющих противопоказания к этим препаратам

- в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза - одна капля глазных капель Тафлотанâ в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день, вечером.

Дозу следует вводить строго один раз в день, так как более частое применение может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления.

Применение у пожилых пациентов

При лечении пожилых пациентов нет необходимости в изменении дозы.

Применение в педиатрической популяции

Безопасность и эффективность тафлупроста у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Нет доступных данных.

Применение при нарушении функций почек/печени

Исследований по воздействию тафлупроста на пациентов с почечными/печеночными расстройствами не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении этой категории пациентов.

Метод применения

Для предупреждения возможного загрязнения раствора пациенты не должны допускать прикосновения кончика аппликатора флакона к векам, к коже вокруг глаз и к любым другим поверхностям.

Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалить избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия - мягкое закрытие век после закапывания препарата. Это может снизить системную абсорбцию медицинских препаратов, вводимых через глаза.

При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия, интервалы между их применением должны быть не менее 5 минут.

Побочные действия

Очень часто (> 1/10)

- гиперемия конъюнктивы/глаз

Часто (от > 1/100 до < 1/10)

- зуд в глазах, раздражение глаз, боль в глазах, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц)

- сухость глаз, изменение цвета ресниц, ощущение инородного тела в глазах, эритема век

-затуманивание зрения, повышенная слезоточивость, пигментация век, выделения из глаз, понижение остроты зрения,

- фотофобия, отек век, повышенная пигментация радужных оболочек

- головная боль

Не часто (от > 1/1000 до < 1/100)

- поверхностный точечный кератит, астенопия, отек конъюнктивы, блефарит, ощущение дискомфорта в глазах, воспаление передней камеры, конъюнктивальные фолликулы

- аллергический конъюнктивит, воспалительная реакция клетки передней камеры, пигментация конъюнктивы и абнормальное ощущение в глазах

- гипертрихоз век

Не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных)

- ирит/увеит

- обострение астмы, диспноэ

Изредка сообщалось о случаях кальцификации роговицы ассоциированные с использованием фосфата, содержащегося в глазных каплях у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу - тафлупросту или любому из инертных наполнителей

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами маловероятны, поскольку после закапывания препарата в глаза системные концентрации тафлупроста чрезвычайно низки. Специальных исследований по изучению специфических перекрёстных взаимодействий тафлупроста с другими медицинскими продуктами не проводилось.

В клинических исследованиях тафлупрост применялся одновременно с тимололом, и при этом не отмечалось никаких признаков перекрёстных взаимодействий.

Особые указания

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и повышенной пигментации радужных оболочек. Некоторые из этих изменений могут быть перманентными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если лечился только один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно, и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Вероятен риск пожизненной гетерохромии, если лечению подвергается только один глаз.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или линзами передней камеры или пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного отека макулы или ирита/увеита.

Нет никакого опыта применения препарата у пациентов с тяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить с осторожностью.

Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно применяют в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Тафлотан во флаконах содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случаях частого или  продолжительного применения препарата у пациентов с сухостью глаз, а также в случаях, когда роговица повреждена.

Бензалкония хлорид, содержащийся в глазных каплях Тафлотан, также может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать

 контакта препарата с мягкими контактными линзами. Удалите контактные линзы перед применением препарата и вставьте их снова не ранее, чем через 15 минут после

 инстилляции.

Беременность и период лактации

Женщины с детородным потенциалом/контрацепция

Тафлотан не должны применять женщины детородного возраста и женщины с детородным потенциалом, если они не используют адекватные противозачаточные средства.

Беременность

Нет адекватных данных о применении тафлупроста у беременных женщин. Тафлупрост может оказывать вредное фармакологическое воздействие на беременность и/или на плод и/или на новорожденного ребенка. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную систему. В связи с этим Тафлотан  не

 следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда это совершенно необходимо (в ситуациях, когда нет других вариантов лечения).

Грудное вскармливание

Неизвестно, экскретируется ли тафлупрост или его метаболиты в грудное молоко человека. В исследовании на крысах была установлена экскреция тафлупроста и/или его метаболитов в грудное молоко после местного применения. Поэтому тафлупрост не следует применять в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Тафлупрост не оказывает никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами.

Как и при применении любых других офтальмологических средств, при закапывании препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения и в этом случае пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановиться, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: Не было никаких сообщений о случаях передозировки. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна.

Лечение: В случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим.

Форма выпуска и упаковка

По 2,5 мл препарата помещают в прозрачный полипропиленовый флакон с полиэтиленовой пробкой-капельницей с завинчивающейся крышкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После первого вскрытия флакона 4 недели.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Сантен АО, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Владелец регистрационного удостоверения

Сантен АО, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции Представительство АО «Сантен» в Казахстане

Алматы, ул. Желтоксан 115, офис 338

Телефон - 250-39-17

Факс - 250-39-17