Холудексан 300 мг № 20, капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ХОЛУДЕКСАН

Торговое название

Холудексан

Международное непатентованное название

Кислота урсодезоксихолевая

Лекарственная форма

Капсулы 300 мг

Состав

Одна капсула  содержит

активное вещество – кислота урсодезоксихолевая 300 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (гранулированный),  крахмал кукурузный, магния стеарат, калия сорбат, аэросил 200

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), кармоизин (Е122), понсо 4R (Е124).

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер №0, корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполненные гранулированным порошком белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТХ  А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки – активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5 -5,8 дня.

Фармакодинамика

Холудексан оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ - зависимой α – протеинкиназы, Холудексан снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевой, литохолевая, дезоксихолевой и др.). тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно – кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, Холудексан уменьшает литогенность желчи, снижает холато – холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

Показания к применению

- растворение рентгенонегативных холестериновых камней желчного пузыря и камней, остающихся после операции на желчных протоках

В составе комплексной терапии:

- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации

Способ применения и дозы

Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки.

Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования

- при лечении острых, хронических заболеваний печени, в том числе цирроза печени, в дозе 10-15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, непрерывно длительно (от  6 месяцев до нескольких лет);

- для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела, всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном, продолжительность - 12 месяцев. Если через 12 месяцев с начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным;

- для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца);

- для лечения билиарного рефлюкс – гастрита и рефлюкс – эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10 – 14 дней до 6 месяцев.

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинических и лабораторно – инструментальных изменений.

Побочные действия

Редко

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз

- обострение ранее имевшегося псориаза

- алопеция

- аллергические реакции (зуд)

  Очень редко

 - кальцинирование желчных камней

Противопоказания 

- гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в.т.ч. эмпиема желчного пузыря

- обструкция желчевыводящих путей (общего печеночного или пузырного протоков)

- частые билиарные колики

- рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря

- расстройство моторной активности желчного пузыря, нефукционирующий пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность

- острый панкреатит

- детский возраст до 18 лет

-  беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия 

Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.

Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания 

Для успешного растворения желчных камней они должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме, размером не более 15-20 мм.

Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более, чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток  свободен от камней.

С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгено – холецистографию или ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

В ходе лечения следует проводить динамический контроль уровня трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина и щелочной фосфатазы не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозу рекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели не нормализуются в течение 1 месяца.

После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров.

Передозировка

Вообще передозировка является маловероятной, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы и она по большей части экскретируется с калом.

Форма выпуска  и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 до +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

“WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”, TURKEY

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Владелец регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания

(«WORLD MEDICINE», Great Britain).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции (товара)

ТОО «РИН Фарм», РК, г.Алматы, пр. Суюнбая 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090

Адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «TROKA-S PHARMA», РК, г.Алматы, пр.Суюнбая, 222 Б

Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz