Квамател 40 мг № 14, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Квамател

Торговое название 

Квамател

Международное непатентованное название

Фамотидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - фамотидин 20 мг или 40 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон К 90, натрия крахмала гликолят (тип А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

состав пленочной оболочки:  железа  оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, сепифильм 003,

состав Сепифильм 003: макрогол-40 (тип I) (Е431), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с маркировкой «F20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, с маркировкой «F40» на одной стороне (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD).  Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Фамотидин.

Код АТХ  A02B A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывание

Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40-45%. Биодоступность не меняется в зависимости от присутствия еды в желудке, однако немного снижается при приеме антацидных препаратов, этот эффект не имеет клинической значимости.

У пациентов пожилого возраста клинически-значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидина нет. Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата.

Распределение

После приема внутрь, максимум концентрации в плазме достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы относительно низкое, составляет 15–20%. Время полувыведения 2,3-3,5 часов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения может превышать 20 часов.

Биотрансформация

Фамотидин метаболизируется в печени. Единственный найденный у человека метаболит -  сульфоксид.

Элиминация

Фамотидин выводится почечным (65-70%) и метаболическим(30-35%)  путями. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о наличии небольшой канальцевой секреции.  25-30% препарата при пероральном приеме и 65-70% при внутривенном введении выводится в неизмененном виде почками. Небольшое количество может выводиться в виде сульфоксида.

Фармакодинамика

Фамотидин является сильным конкурентным блокатором H2  гистаминовых рецепторов. Основное фармакологическое действие фамотидина состоит в снижении желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменение в секреции пепсина пропорционально количеству желудочного сока.

У здоровых добровольцев и больных с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и стимулированную секрецию, а также секрецию, стимулированную пентогастрином, бетазолом, кафеином, инсулином и физиологическим рефлексом блуждающего нерва. 

Длительность снижения секреции дозами 20 и 40 мг составляет 10-12 часов. Разовый вечерний пероральный прием по 20 и 40 мг ингибирует базальную и стимулированную секрецию кислоты.  Ночная секреция желудочной кислоты ингибируется на 86-94 % как минимум на 10 часов. Те же дозы, принимаемые с утра, снижают стимулированную пищей секрецию кислоты. Эта супрессия составляет, соответственно, 76-84% от начальной секреции через 3-5 часов после приема, и 25 - 30% через 8 - 10 часов после приема.

Фамотидин не оказывает влияние на голодный и постпрандиальный уровень гастрина в сыворотке крови.

Фамотидин не влияет на пассаж пищи через желудок, экзокринную функцию поджелудочной железы, печеночный и портальный кровоток.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома Р-450 печени.

В клинических фармакологических исследованиях антиандрогенных эффектов выявлено не было. После лечения фамотидином уровень гормонов сыворотки не изменялся.

Показания к применению

- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

- лечение симптоматических язв желудка и 12-перстной кишки (НПВП-гастропатия, стрессовые, послеоперационные язвы)

- профилактика рецидивов язв

- гастро-эзофагальный рефлюкс

- другие заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золингера-Эллисона)

- профилактика аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона)

Способ применения и дозы

Таблетку Кваматела  проглатывают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

Для лечения острой язвы двенадцатиперстной кишки рекомендованная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки, перед сном или 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).  Длительность лечения составляет 4-8 недель. Длительность лечения может быть короче, если эндоскопическим исследованием показано раннее заживление язв. В большинстве случаев заживление наблюдается в течение около 4-х недель. У тех пациентов, у которых заживление  язв не происходит  после 4-х недель, рекомендуется применение препарата в течение последующих 4-х недель.

Лечение симптоматических язв желудка и 12-перстной кишки (НПВП-гастропатия, стрессовые, послеоперационные язвы)

Рекомендованная доза 40 мг 1 раз в сутки, перед сном. Длительность лечения 4-8 недель, если эндоскопия не показывает более раннего заживления язв.

Профилактика рецидивов язв

С целью профилактики рецидивов язв применяют 20 мг 1 раз в сутки, на ночь.

Гастро-эзофагальный рефлюкс

20 мг дважды в день (одну таблетку утром и одну вечером) в течение 6-12 недель. В случаях, когда гастро-эзофагальная болезнь сопровождается воспалением пищевода, рекомендованная доза Кваматела  составляет 20-40 мг в течение 12 недель.

Синдром Золингера-Эллисона

Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 часов у пациентов, прежде не применявших антисекреторную терапию. Затем доза должна быть скорректирована в зависимости от состояния больного. 

Пациенты, ранее принимавшие другое H2 антигистаминное средство, могут перейти на прием Кваматела  с использованием доз более высоких по сравнению с начальной, равной 20 мг через каждые 6 часов.

Применение препарата должно продолжаться, пока для этого есть клинические показания.

Профилактика аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии

40 мг вечером накануне операции или утром в день операции.

Способ применения и дозы у особых групп пациентов

При почечной недостаточности

Поскольку фамотидин в основном экскретируется почками, следует с осторожностью его применять у больных с почечной недостаточностью. В случае если клиренс креатинина <30 мл/мин, а уровень сывороточного креатинина >3 мг/ 100 мл, ежедневная доза должна быть снижена до 20 мг или увеличен интервал между приемом доз до 36-48 часов.

Применение у детей

Безопасность и эффективность этого препарата у детей не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 - <1/10)

- головная боль,  головокружение

- запор, диарея

 Нечасто (≥1/1,000 - <1/100)

- анорексия    , извращение вкуса, сухость во рту, тошнота и / или рвота, неприятные ощущения в животе, вздутие живота, метеоризм           

- сыпь, зуд, крапивница

- утомляемость

 Редко (≥1/10000 - <1/1000)

-гинекомастия (обратима при отмене препарат)

Очень редко(<1/10000)

- агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения

- аллергические реакции (анафилактическая реакция, ангионевротический отек)

- преходящие психические расстройства (включая депрессию, тревожные расстройства, возбуждение, спутанность сознания, а также галлюцинации, бессонницу, снижение либидо)

- судороги и большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), парестезия, сонливость

 - аритмия, бронхоспазм, интерстициальная пневмония (иногда фатальная)

- гепатит, нарушение печеночной функции, холестатическая желтуха

- акне, алопеция, синдром Стивенса Джонсона / токсический эпидермальный некролиз (иногда фатальный),  сухость кожи

- артралгия, мышечные спазмы

- импотенция

- чувство стеснения в груди

- невысокая лихорадка

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любым

вспомогательным веществам препарата

- пациенты с гиперчувствительностью к другим антагонистам H2 рецепторов

- беременность и период лактации (в связи с отсутствием опыта применения)

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия 

Клинически значимых взаимодействий с другими препаратами определено не было.

В случае если препарат Квамател назначается одновременно с лекарственными препаратами, на всасывание которых влияет уровень кислотности в желудке, то следует учесть возможные изменения всасывания этих препаратов.

Все препараты, снижающие секрекцию желудочного сока могут влиять на биодоступность и скорость всасывания определённых препаратов, поэтому  уменьшение всасывания атазанавира происходит вторично из-за изменения  желудочной кислотности. Вызывая повышение рН желудка, фамотидин может уменьшить всасывание кетоконазола и интраконазола при одновременном применении данных препаратов. В связи с этим кетоконазол можно применять не менее чем за 2 ч до приема таблеток Квамател.

В свою очередь, всасывание таблеток Квамател  может снизиться при одновременном приеме с кислото-нейтрализующими лекарственными  препаратами (антацидами), Поэтому антациды рекомендуется применять не менее чем за 2 ч до приема таблеток.

Прием сукральфата следует избегать в течение 2-х часов после приема фамотидина.

Назначение пробеницида может  снизить выведение фамотидина, поэтому совместного применения таблеток Квамател с пробеницидом следует избегать.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома Р-450 печени. 

Клинические исследования показали, что фамотидин не усиливает действия  аминопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина. Значительных эффектов взаимодействия определено не было при тестировании индоцианина зеленого, применяемого в качестве индикатора для измерения  кровотока и / или экскреторной функции печени.

Исследования у пациентов с установленной терапией фенпрокумоном фармакокинетических взаимодействий с фамотидином показано не было, также как и не было показано влияния на  антикоагулянтную  активность фенпрокумона.

Кроме того, исследования с фамотидином  не показали  ожидаемого повышения уровня алкоголя в результате его употребления.

Особые указания

В случае печеночной недостаточности фамотидин необходимо принимать с осторожностью, в меньших дозах.

В случае, если у пациента имеется затруднение глотания, или если неприятные ощущения в животе не проходят, следует обратиться за медицинской помощью.

Опухоль желудка

Злокачественный процесс необходимо исключить до начала терапии  язвы желудка с применением препарата Квамател. Симптоматический эффект от терапии фамотидином язвы желудка не исключает наличие опухолевого процесса в  желудке.

Почечная недостаточность

Поскольку фамотидин в основном экскретируется почками, его следует с осторожностью применять у больных с почечной недостаточностью. Ежедневная доза должна быть снижена, если клиренс креатинина ниже 10 мл/мин.

Применение у пожилых пациентов

При применении фамотидина у пожилых пациентов  в клинических исследованиях, повышения частоты побочных эффектов или появление нехарактерных для фамотодина побочных эффектов не наблюдалось. Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется

Общие указания

В случае длительной терапии высокими дозами рекомендуется проводить анализ крови и функции печени.

В случае хронического заболевания желудка следует избегать резкой отмены препарата.

Вспомогательные вещества

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что каждая таблетка Кваматела  20 мг содержит 105 мг лактозы, а каждая таблетка Кваматела  40 мг, содержит 90 мг лактозы.  Пациенты с редкими наследственными патологиями непереносимости галактозы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный препарат.

Беременность и период лактации

Адекватных или хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Фамотидин секретируется с молоком матери. Поскольку действие фамотидина у грудных детей не известно, и он может влиять на секреторную функцию желудка, кормящие матери должны прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Некоторые пациенты во время применения фамотидина испытывали такие неблагоприятные реакции, как головокружение и головная боль. Пациенты должны быть проинформированы о том, что если они  испытывают такие симптомы, они должны избегать вождения автомобиля или работы с механизмами, требующих повышенной бдительности.

Передозировка

 Симптомы: нежелательные реакции от передозировки  препарата схожи с нежелательными реакциями, встречающимися при обычном применении в клинической практике.

Применение фамотидина у пациентов с синдромом Золингера-Эллисона в дозе до 800 мг/сут в течение свыше одного года не вызывало никаких серьезных нежелательных явлений.

Лечение: опорожнение желудка (промывание), симптоматическая и поддерживающая терапия и клинический мониторинг  общего состояния пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 (для дозировки 40 мг) или 2 (для дозировки 20 мг) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15 С до 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года (для дозировки 20 мг)

5 лет (для дозировки 40 мг)

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail:  info@richter.kz

Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23