Омепразол 20 мг № 30, капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ОМЕПРАЗОЛ

Торговое название

ОМЕПРАЗОЛ

Международное непатентованное название

Омепразол

Лекарственная форма 

Капсулы, 20 мг

Состав 

Одна капсула содержит

активное вещество – омепразол (пеллеты) содержащие омепразол 20 мг,

вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат, калия гидрофосфат, гипромеллоза, маннитол, сахарная крупка, сахарный сироп, макрогол-6000, повидон-К30, натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид (Е171), полисорбат-80

состав оболочки  пеллет: метакриловая кислота и этилакрилата сополимер,

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,

состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171), желтый хинолиновый (Е104), желтый «Солнечный закат» (Е110), желатин

  Описание

Желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом, желтой крышкой. Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты сферической формы

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты, применяемые для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол

Код АТХ А02ВС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40 %. Связывание с белками плазмы – 90-95 %.

Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Выводится в основном почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %)  в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность возрастает до 100 %, период полувыведения – 2-3 часа.

Фармакодинамика

Омепразол – противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же – «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина.

Капсулы Омепразол содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН 3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

- рефлюкс-эзофагит (в т.ч. эрозивный)

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

- гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз)

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения: 20 мг (1 капс)/сут в течение 2-4 недель, в резистентных случаях - до 40 мг  (2 капс/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит: 20-40 мг (1-2 капс)/сут в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов: 20 мг (1 капс)/сут в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori: по 20 мг (1 капс) 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 20 мг (1 капс)/сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита: 20 мг (1 капс)/сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

В особых ситуациях.  При  печеночной  недостаточности  назначают  по  10-20 мг  (1 капс/сут) ,при тяжелой печеночной недостаточности суточная  доза не должна превышать 20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями

Иногда

- диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм

- увеличение массы  тела, гипогликемия, гипонатриемия

- пурпура, петехии, сухость кожи, выпадение волос

- шум в ушах, извращение вкуса, умеренные расстройства зрения и слуха

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

- усиление потоотделения, периферические отеки

- повышение артериального давления

- аллергические реакции – кожная сыпь и/или зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок

Редко

- повышение активности «печеночных» ферментов, нарушения вкуса

- возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – энцефалопатия

- нарушение зрения

- недомогание

- гинекомастия

- образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер)

- стенокардия, тахикардия, брадикардия, сердцебиение, васкулит

Очень редко

- сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени, панкреатит, анорексия, раздражение толстого кишечника, изменение цвета кала, пищеводный кандидоз

- артралгия, миастения, миалгия

- фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса

- риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

 Лекарственные взаимодействия

Омепразол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2С19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически.

Следует иметь в виду, что Омепразол, снижая кислотность желудочного сока, может способствовать повышенному риску развития сальмонеллеза и кампилобактериоза.

У пациентов с нарушениями функции печени, почек, а также при длительном применении (свыше 1 года) препарата необходимо регулярно проводить мониторинг трансаминаз, креатинина. При нарушении зрения и слуха необходимо регулярно проводить тестирование до и во время применения препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез».

Россия, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79