Альбезол 400 мг № 1, таблетка

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

                 Инструкция по медицинскому применению    

                                  лекарственного средства

                                               АЛЬБЕЗОЛ

Торговое название

АЛЬБЕЗОЛ

Международное непатентованное название

Албендазол  

Лекарственная форма

Таблетки 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – албендазол 400 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон К 30 (ПВП К30), натрия лаурилсульфат, натрия сахарин, железа (III) оксид красный (E172), натрия крахмала гликолят тип А (Эксплотаб), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, густой ванильный ароматизатор, апельсиновый ароматизатор, магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью,  мраморно-розового цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаразитарные препараты, инсектициды и репелленты. Антигельминтные. Препараты для лечения нематодоза. Производные бензимидазола. Альбендазол.

Код АТХ Р02СА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема албендазол плохо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (меньше 5%), в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность - низкая.

Системное фармакологическое действие увеличивается, если доза принимается с жирной пищей, которая повышает всасывание и максимальную концентрацию в плазме (Сmax) в 5 раз. Связывание с белками плазмы -70%, проникает в значительных количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита албендазола сульфоксида, обладающего антигельминтной активностью. Время достижения Сmax албендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Албендазола сульфоксид метаболизируется в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.

После приема разовой дозы 400 мг фармакологически активный метаболит-  сульфоксид албендазола достигает плазменных концентраций от 1,6 до 6,0 мкмоль/л. Период полувыведения албендазола составляет 8,5ч. Выводится с желчью через кишечник в виде албендазола сулфоксида и лишь незначительная часть его количества выводится с мочой.

При экстрапеченочной обструкции  максимальная  концентрация  албендазола  сульфоксида в плазме (Сmax)  увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Индуцирует цитохром Р450 1A в клетках печени человека.

Фармакодинамика

АЛЬБЕЗОЛ - противопротозойный и антигельминтный препарат широкого спектра действия, производное бензимидазола карбамата.

АЛЬБЕЗОЛ нарушает процессы транспорта глюкозы, подавляет полимеризацию бета-тубулина, вызывает расстройство функции микротубулярного аппарата в организме гельминта, приводит к снижению активности фумаратредуктазы у гельминтов, нарушению проницаемости клеточных мембран и мышечной иннервации, что вызывает паралич и приводит к его гибели и выведению из организма человека.

Препарат активен против паразитов, вызывающих кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans (синдром блуждающих личинок),  включая:

- Нематоды (круглые черви):  Ascaris lumbricoides (аскарида), Enterobius vermicularis (острица), Ancylostoma duodenale (анкилостома), Trichinella spiralis (трихинеллёз), Toxocara canis (токсокароз), Trichocephalus trichiuris (власоглав), Strongyloides stercoralis (стронгилоидоз), Necator americanus (некатороз);

- Цестоды (ленточные черви): 

Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia saginata (бычий цепень), Taenia solium (cвиной цепень), Diphyllobothrium latum (широкий лентец)

- Трематоды: Opisthorchis viverrini (описторхоз), Clonorchis sinensis (клонорхоз);

- Протозоа (простейшие): Giardia lamblia (кишечная или дуоденальная).

АЛЬБЕЗОЛ активен против тканевых паразитов, включая кистозный и альвеолярный эхинококкозы, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis. АЛЬБЕЗОЛ эффективен при лечении гепатиколеза, вызванного Capilaria philippinensis и гнатостомоза, вызванного Gnathostoma spinigerum.

Показания к применению:

- аскаридоз

- энтеробиоз

- анкилостомоз

- некатороз

- трихоцефалёз

- стронгилоидоз

- дифиллоботриоз

- гименолепидоз

- тениоз

- описторхоз

- клонорхоз

- лямблиоз

- кистозный эхинококкоз

- альвеококкоз

- гнатостомоз

- гепатиколез

- трихинеллёз

- токсокароз

- нейроцистициркоз

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, во время или после приема пищи. Применение слабительных препаратов и специальная диета не требуются. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного. Для пациентов, которые не в состоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется её размельчить и запить небольшим количеством жидкости.

Системные гельминтные инфекции

(проводится продолжительное лечение более высокими дозами).

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также от степени тяжести инфекции.

Доза для пациентов при массе тела больше 60 кг составляет 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При весе меньше 60 кг препарат назначается из расчета 15 мг/кг/ в сутки. Эта доза должна быть разделена на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

*Пациенты также должны получать терапию стероидами и противосудорожными препаратами. Пероральные или внутривенные кортикостероиды рекомендуются к применению в начале первой недели терапии для предотвращения эпизодов внутричерепной гипертензии.

Пожилые пациенты

Опыт применения у пациентов старше 65 лет ограничен. Корректировки дозы не требуется, однако следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность

Так как выведение албендазола и его первичного метаболита, албендазол сульфоксида, незначительно, влияние почечной патологии на почечный клиренс маловероятно. Однако у пациентов с почечной недостаточностью следует проводить мониторинг функции почек при назначении препарата АЛЬБЕЗОЛ.

Печеночная недостаточность

В связи с тем, что албендазол быстро метаболизируется посредством печеночного метаболизма до первичного метаболита албендазол сульфоксида, нарушение функции печени оказывает значительное влияние на фармакокинетику албендазол сульфоксида. Пациенты с нарушением показателей печеночных тестов (трансаминаз) должны быть тщательно обследованы до момента назначения препарата АЛЬБЕЗОЛ.

Побочные действия

Краткосрочная терапия низкими дозами

Иногда (>1/1000, <1/100)

- головная боль и головокружение

- боль в области эпигастрия или живота, тошнота, рвота и диарея

Редко (≥1/10, 000, <1/1000)

- реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу

- повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко (<1/10, 000)

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона

Долгосрочная терапия высокими дозами

Очень часто (>1/10)

- головная боль

- незначительное или умеренно выраженное повышение уровня печеночных энзимов

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружение

- боль в животе, тошнота, рвота и диарея (при лечении эхинококкоза)

- обратимая алопеция (поредение и умеренная потеря волос)

- лихорадка

Иногда (>1/1000, <1/100)

- реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу

- лейкопения

- гепатит

Очень редко (<1/10, 000)

- панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз (пациенты с патологией печени, включая печеночный эхинококкоз, более предрасположены к подавлению функции костного мозга)

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона

Противопоказания

- гиперчувствительность к албендазолу и другим компонентам лекарственного средства

- патология сетчатки глаза

- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы/галактозы

- беременность и период лактации

- дети до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Циметидин, празиквантел и дексаметазон увеличивают плазменные уровни метаболита албендазола, ответственного за системную эффективность продукта. Обнаружено повышение концентрации албендазола в желчи и в эхинококковой кисте при одновременном применении с циметидином.

Ритонавир, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал потенциально могут снижать плазменную концентрацию активного метаболита албендазола – албендазола сульфоксида. Значение данного факта неизвестно, однако может влиять на эффективность препарата АЛЬБЕЗОЛ®, особенно при лечении системных гельминтозов. Пациенты должны находиться под наблюдением врача на предмет эффективности лечения, что может потребовать назначения альтернативного режима дозирования или пересмотра проводимой терапии.

Особые указания

Чтобы избежать приема АЛЬБЕЗОЛ на ранних сроках беременности, женщины детородного возраста должны проводить лечение в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. Следует принимать меры контрацепции во время лечения  и в течение одного месяца после завершения приема препарата при системном гельминтозе.

Возможно слабое или умеренное повышение уровня печеночных энзимов, которые нормализуются после прекращения приема препарата АЛЬБЕЗОЛ. Определение показателей функции печени должно проводиться перед началом каждого цикла лечения и каждые две недели в течение лечения. Если показатели трансаминаз увеличиваются в два раза и больше, АЛЬБЕЗОЛ нужно отменить. Лечение повторяют, когда показатели функции печени нормализуются.

АЛЬБЕЗОЛ может вызывать подавление функции костного мозга, в связи с чем, анализы крови необходимо контролировать в начале и через каждые две недели каждого 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая печеночный эхинококкоз, имеют более выраженную тенденцию к подавлению костного мозга, ведущую к панцитопении, апластической анемии, агранулоцитозу и лейкопении, что требует тщательного мониторинга картины крови. При клинически значимом снижении уровня форменных элементов крови, АЛЬБЕЗОЛ следует отменить. В процессе коротких курсов лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5–7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки.

Прием препарата АЛЬБЕЗОЛ для лечения системных гельминтных инфекций может вызвать приступы судорог, повышение внутричерепного давления и очаговую симптоматику, связанные с гибелью паразитов. В данном случае необходимо незамедлительно начать лечение стероидами и антиконвульсантами. При поражении глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза.

Препарат необходимо с осторожностью назначать больным сахарным диабетом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством, и выполнении работ, требующих точной координации движений.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени случаев передозировки препарата не описано.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Форма выпуска и упаковка

По 1 или 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.

По 1 (для 1 таблетки) или 5 или 10 (для 6 таблеток)  контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить  в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель / Держатель регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,   

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.    

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты:   nobel@nobel.kz