Бисопролол-Тева 5 мг № 50, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства 
 
Бисопролол-Тева

Торговое название
Бисопролол-Тева

Международное непатентованное название
Бисопролол

Лекарственная форма
Таблетки, 5 и 10 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бисопролола гемифумарат 5 мг или 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалли-ческая, кросповидон (Коллидон CL), краситель желтый РВ 22812**, краситель бежевый РВ 27215**, магния стеарат
* - Действующее издание
**Состав красителя желтого РВ 22812: Лактозы моногидрат - 87 %, железа(II) оксид желтый Е172 - 13 %
** Состав красителя бежевого РВ 27215: Лактозы моногидрат – 60 %, железа(II) оксид желтый Е 172 -38 %, железа(II) оксид красный Е172 – 2 %.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, бледные с желтыми вкраплениями, с вы-тесненной цифрой «5» и риской с одной стороны и гладкие с обратной сторо-ны (для дозировки 5 мг).
Круглые двояковыпуклые таблетки, бледные с бежевыми вкраплениями, с вы-тесненной цифрой «10» и риской с одной стороны и гладкие с обратной сторо-ны (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными пу-тями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые за-тем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизи-рованной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.
Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисо-пролола равен 10-12 часам.
Фармакодинамика
Бсипролол - высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким обра-зом, бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность вы-ходит за пределы диапазона терапевтических доз.
Как известно, у бисопролола нет отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перо-рального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем слу-чае, максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после 2-недельного лечения.
При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сер-дечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фрак-ции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Сни-жение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.
Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедле-ние сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потреб-ления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациен-тов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Показания к применению
- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца(стенокардия)

Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевы-вая утром до завтрака, во время или после него.
Дозировка
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые за-тем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Лечение артериальной гипертензии
Рекомендуемая доза Бисопролол-Тева составляет 5 мг один раз в день.
При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исклю-чительных случаях. Максиальная рекомендуемая доза Бисопролол-Тева составляет 20 мг один раз в день.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза Бисопролол-Тева составляет 5 мг один раз в день.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исклю-чительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза Бисопролол-Тева составляет 20 мг один раз в день.
Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяже-сти коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Существует только ограниченный опыт использования Бисопролол-Тева у диа-лизных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.
Пожилые люди
Коррекция дозировки не требуется.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести за-болевания.
Нельзя резко прекращать лечение Бисопролол-Тева, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необхо-дима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).

Побочные действия
Часто (³ 1/100, < 1/10)
- головокружение*, головная боль*
- тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе
- ощущение холода или онемения в конечностях, усиление имеющейся переме-жающейся хромоты
- усталость*, слабость
Нечасто (³ 1/1000, < 1/100)
- брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болез-нью органов дыхания в анамнезе
- мышечная слабость, мышечные спазмы, судороги, артропатия
- ортостатическая гипотония
- астения
- депрессия, нарушения сна
Редко (³ 1/10 000, < 1/1000)
- ночные кошмары, галлюцинации
- нарушения слуха
- обморок
- уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом кон-тактных линз)
- реакции гиперчувствительности (зуд, прилив, экзантема), покраснение, сыпь
- аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с необычными кли-ническими симптомами, такими как синдром волчанки, которые исчезают с за-вершением лечения
- гепатит
- нарушения потенции
- повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, AсАT), триглицеридов, ги-погликемия
Очень редко (< 1/10 000 )
- псориаз или вызывать похожую на псориаз экзантему, выпадение волос.
- конъюнктивит - конъюнктивит
*Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии де-компенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
- кардиогенный шок
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)
- синдром слабости синусового узла (Sick-Sinus-Syndrom)
- синоатриальная блокада
- симптоматическая брадикардия с менее чем 60 ударами/минута перед началом лечения
- симптоматическая гипотензия (систолическое кровяное давление ниже 100 мм рт. ст.)
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
- поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно
- нелеченная феохромоцитома
- метаболический ацидоз
- комбинации с флоктафенином и сультопридом
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (кроме ингибиторов МАО тип В)
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция галакто-зы-глюкозы
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- беременность и период лактации
С осторожностью
- гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью
- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы
- строгая диета
- продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
- первая степень АВ-блокады
- стенокардия Прицметала
- периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)
- пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки поль-зы/риска.

Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и перено-симость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проин-формируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Бисопролол-Тева могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать про-ведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может приве-сти к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метил-допа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердеч-ного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального сим-патического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
С осторожностью применять со следующими препаратами:
Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидо-каин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикуляр-ной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект.
Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифеди-пин): совместное применение может увеличить риск гипотензии, а также не ис-ключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сер-дечной недостаточностью.
Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиле-ние влияния на время атриовентрикулярной проводимости.
Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время ат-риовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.
Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.
Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.
Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повыше-ние риска гипотензии.
Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать ги-потензивный эффект Бисопроло-Тева.
β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисо-прололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адрена-лин, норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при приме-нении неселективных бета-блокаторов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.
При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:
Мефлохин: повышенный риск брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.

Особые указания
Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обес-печить желаемый терапевтический эффект.
Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических об-структивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, пока-зана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.
Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется про-должать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, по-скольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, ко-торое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопоте-ри. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.
Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вво-диться только после блокады альфа-рецепторов.
Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.
Применение бисопролола может привести к положительным результатам до-пинг-тестов.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол-ратиофарм не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять ав-томобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка
Симптомы: брадикардия, гипотония, бронхоспазм, острая сердечная недоста-точность и гипогликемия.
Лечение: при передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливать-ся, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограничен-ные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопро-лол выводиться путем диализа.
Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положи-тельными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необ-ходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.
Гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффектив-ным может быть внутривенный глюкагон.
АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.
Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуре-тиков, положительных инотропных средств, а также вазодилаторов.
Бронхоспазм: введение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин.
Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной и фольги алюминиевой печатной.
По 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому при-менению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из кар-тона.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
"Меркле ГмбХ”, Германия