ДалееСвернуть
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения Республики Казахстан
от «____»______________200 г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ФАРМАДИПИН
Торговое название
Фармадипин
Международное непатентованное название
Нифедипин
Лекарственная форма
Капли для перорального применения 2%
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - нифедипин в пересчете на 100 % вещество - 20 мг,
вспомогательные вещества: макрогол 400 – 0,8 мл, этанол (96%) до 1 мл
Описание
Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные.
Код ATC C08C A05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина - от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Фармадипин проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов)
Способ применения и дозы
При внезапном повышении артериального давления (АД 180/100 мм рт ст - 190/110 мм рт ст) начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2 мг – 3,35 мг), лицам пожилого и старческого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7 мг –10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель).
Максимальная суточная доза – 15-30 мг (21капля-45 капель).
Побочные действия
- тошнота
- тахикардия
- артериальная гипотензия
- боль в груди
- "приливы" крови к лицу и верхней части туловища
- отеки ног
- слабость, головокружение, головная боль, сонливость
Редко
- аллергические реакции в виде кожных высыпаний
- парастезии
- депрессия
- тремор пальцев рук
- увеличение суточного диуреза
- нарушение зрения
- гиперплазия десен (при длительном применении)
Противопоказания
- аллергическая реакция на компоненты препарата
- кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тахикардия
- тяжелый аортальный и митральный стенозы
- артериальная гипотензия
- выраженная сердечная недостаточность
- слабость синусового узла
- порфирия
- беременность и период лактации
- детям до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Гипотензивное действие Фармадипина усиливают препараты из группы β-адреноблокаторов, нитратов, диуретиков, других антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкогольсодержащие препараты и напитки. В отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а его отмена — значительное ее повышение. Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Дилтиазем снижает клиренс Фармадипина. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина нужно прекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. При совместном использовании β-адреноблокаторов с Фармадипином возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности (особенно с пропранололом). Фармадипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофилина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина в плазме крови. Рифампицин ослабляет терапевтический эффект Фармадипина, ускоряя его метаболизм.
Особые указания
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34 мг - 2 мг) до достижения клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, что проявляется ослаблением внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Cимптомы: резкое снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, метаболический ацидоз и судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
Капли для перорального применения 2%. По 5 мл или 25 мл во флаконах стеклянных, вложенных с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО “Фармак”
Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
