Физиотенз 0,4 мг № 14, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения и социального развития

Республики Казахстан

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

Физиотенз®

Торговое название

Физиотенз®

Международное непатентованное название

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг

СОСТАВ

ОДНА ТАБЛЕТКА СОДЕРЖИТ

АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО – МОКСОНИДИН 0.2 МГ, ИЛИ 0.4 МГ,

ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА: ЛАКТОЗЫ МОНОГИДРАТ, ПОВИДОН К25, КРОСПОВИДОН, МАГНИЯ СТЕАРАТ,

СОСТАВ ОБОЛОЧКИ: ГИПРОМЕЛЛОЗА 6 MPAS, ЭТИЛЦЕЛЛЮЛОЗА 30% ВОДНАЯ ДИСПЕРСИЯ (В ПЕРЕСЧЕТЕ НА СУХОЕ ВЕЩЕСТВО), МАКРОГОЛ 6000, ТАЛЬК, ЖЕЛЕЗА (III) ОКСИД КРАСНЫЙ (Е172), ТИТАНА ДИОКСИД (Е171).

ОПИСАНИЕ

ТАБЛЕТКИ КРУГЛОЙ ФОРМЫ, С ДВОЯКОВЫПУКЛОЙ ПОВЕРХНОСТЬЮ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ СВЕТЛО-РОЗОВОГО ЦВЕТА, С ГРАВИРОВКОЙ «0.2» НА ОДНОЙ СТОРОНЕ (ДЛЯ ДОЗИРОВКИ 0.2 МГ).

ТАБЛЕТКИ КРУГЛОЙ ФОРМЫ, С ДВОЯКОВЫПУКЛОЙ ПОВЕРХНОСТЬЮ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ БЛЕДНО-КРАСНОГО ЦВЕТА, С ГРАВИРОВКОЙ «0.4» НА ОДНОЙ СТОРОНЕ (ДОЗИРОВКА 0.4 МГ).

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. АДРЕНОСТИМУЛЯТОРЫ ЦЕНТРАЛЬНЫЕ. АЛЬФА 2-АДРЕНОМИМЕТИКИ ЦЕНТРАЛЬНЫЕ, ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИНА.  МОКСОНИДИН.

КОД АТХ С02АС05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОКИНЕТИКА

АБСОРБЦИЯ. ПРИ ПРИЕМЕ ВНУТРЬ МОКСОНИДИН БЫСТРО И ПОЧТИ ПОЛНОСТЬЮ (ТМАКС ОКОЛО 1 ЧАСА) ВСАСЫВАЕТСЯ ИЗ ВЕРХНИХ ОТДЕЛОВ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА. АБСОЛЮТНАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ – 88%, ЧТО УКАЗЫВАЕТ НА ОТСУТСТВИЕ ПЕРВИЧНОГО ПЕЧЕНОЧНОГО МЕТАБОЛИЗМА. ПРИЕМ ПИЩИ НЕ ОКАЗЫВАЕТ ВЛИЯНИЯ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ МОКСОНИДИНА. СВЯЗЬ С БЕЛКАМИ ПЛАЗМЫ КРОВИ СОСТАВЛЯЕТ 7,2%.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ. В КРОВИ ВЫЯВЛЯЕТСЯ ТОЛЬКО ОДИН МЕТАБОЛИТ МОКСОНИДИНА – ДЕГИДРОМОКСОНИДИН. ЕГО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ В 10 РАЗ МЕНЬШЕ, ЧЕМ МОКСОНИДИНА.

ВЫВЕДЕНИЕ. В ТЕЧЕНИЕ 24 ЧАСОВ БОЛЕЕ 78 % МОКСОНИДИНА ВЫВОДИТСЯ ПОЧКАМИ, И 13 %  В ВИДЕ ДЕГИДРОМОКСОНИДИНА. ДРУГИЕ, МЕНЕЕ ЗНАЧИМЫЕ МЕТАБОЛИТЫ, ОБНАРУЖИВАЮТСЯ В МОЧЕ В КОЛИЧЕСТВЕ ОКОЛО 8% ОТ ВВЕДЕННОЙ ДОЗЫ. МЕНЕЕ     1% ДОЗЫ ВЫВОДИТСЯ С КАЛОМ В ВИДЕ МЕТАБОЛИТОВ: 4,5 ДЕГИДРОМОКСОНИДИНА И ПРОИЗВОДНЫХ ГУАНИДИНА. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ МОКСОНИДИНА И ЕГО  ОСНОВНОГО МЕТАБОЛИТА СОСТАВЛЯЕТ 2,5 И 5 ЧАСОВ, СООТВЕТСТВЕННО.

ФАРМАКОКИНЕТИКА У ПАЦИЕНТОВ С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИЕЙ

У ПАЦИЕНТОВ С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИЕЙ НЕ ВЫЯВЛЕНО ИЗМЕНЕНИЙ ФАРМАКОКИНЕТИКИ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА У ПОЖИЛЫХ

У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ НАБЛЮДАЮТСЯ ОТЛИЧИЯ В ФАРМАКОКИНЕТИКЕ МОКСОНИДИНА ПО СРАВНЕНИЮ С ЛИЦАМИ БОЛЕЕ МОЛОДОГО ВОЗРАСТА, В ОСНОВНОМ, ОБУСЛОВЛЕННЫЕ ПОНИЖЕННОЙ МЕТАБОЛИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И/ИЛИ ПОВЫШЕНИЕМ БИОДОСТУПНОСТИ У ПОЖИЛЫХ. ОДНАКО ЭТИ РАЗЛИЧИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКИ НЕ ИМЕЮТ КЛИНИЧЕСКОЙ ЗНАЧИМОСТИ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА У ДЕТЕЙ И ПОДРОСТКОВ ДО 18 ЛЕТ

ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКИ У ДЕТЕЙ И ПОДРОСТКОВ НЕ ПРОВОДИЛИСЬ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА ПРИ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

ВЫВЕДЕНИЕ МОКСОНИДИНА В ЗНАЧИТЕЛЬНОЙ СТЕПЕНИ КОРРЕЛИРУЕТ С КЛИРЕНСОМ КРЕАТИНИНА (КК). У БОЛЬНЫХ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ СРЕДНЕЙ СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ (СКОРОСТЬ КЛУБОЧКОВОЙ ФИЛЬТРАЦИИ (СКФ) 30-60 МЛ/МИН) РАВНОВЕСНЫЕ КОНЦЕНТРАЦИИ В ПЛАЗМЕ КРОВИ И КОНЕЧНЫЙ ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ, СООТВЕТСТВЕННО, В 2 И 1.5 РАЗА ВЫШЕ, ЧЕМ У БОЛЬНЫХ ГИПЕРТЕНЗИЕЙ С НОРМАЛЬНОЙ ФУНКЦИЕЙ ПОЧЕК (CКФ >90 МЛ/МИН). БОЛЕЕ ТОГО, МАКСИМАЛЬНЫЕ КОНЦЕНТРАЦИИ МОКСОНИДИНА В ПЛАЗМЕ КРОВИ В 1.5-2 РАЗА ВЫШЕ У ПАЦИЕНТОВ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ СРЕДНЕЙ СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ. У БОЛЬНЫХ С ТЯЖЕЛОЙ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ (CКФ                         < 30 МЛ/МИН) РАВНОВЕСНЫЕ КОНЦЕНТРАЦИИ В ПЛАЗМЕ КРОВИ И КОНЕЧНЫЙ ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ ПРИБЛИЗИТЕЛЬНО В 3 РАЗА ВЫШЕ, ЧЕМ У БОЛЬНЫХ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИЕЙ С НОРМАЛЬНОЙ ФУНКЦИЕЙ ПОЧЕК. ПРИЕМ МНОГОКРАТНЫХ ДОЗ НЕ ПРИВОДИТ К КУМУЛЯЦИИ МОКСОНИДИНА В ОРГАНИЗМЕ БОЛЬНЫХ ДАННОЙ ГРУППЫ. У БОЛЬНЫХ В ТЕРМИНАЛЬНОЙ СТАДИИ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ  (CКФ < 10 МЛ/МИН) НА ДИАЛИЗЕ, ПЛОЩАДЬ ПОД КРИВОЙ (AUC) И ТЕРМИНАЛЬНЫЙ ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ В 6 И 4 РАЗА, СООТВЕТСТВЕННО, ВЫШЕ, ЧЕМ У БОЛЬНЫХ С НОРМАЛЬНОЙ ФУНКЦИЕЙ ПОЧЕК. СЛЕДОВАТЕЛЬНО, ДОЗУ МОКСОНИДИНА У БОЛЬНЫХ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ НЕОБХОДИМО ТИТРОВАТЬ В СООТВЕТСТВИИ С ИНДИВИДУАЛЬНЫМИ ПОТРЕБНОСТЯМИ. МОКСОНИДИН В НЕЗНАЧИТЕЛЬНОЙ СТЕПЕНИ ВЫВОДИТСЯ ПРИ ПРОВЕДЕНИИ ГЕМОДИАЛИЗА.

ФАРМАКОДИНАМИКА

ФИЗИОТЕНЗ® ЯВЛЯЕТСЯ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫМ ПРЕПАРАТОМ. ДОСТУПНЫЕ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЕ ДАННЫЕ ПОКАЗЫВАЮТ, ЧТО ЛОКАЛИЗАЦИЕЙ  ДЕЙСТВИЯ МОКСОНИДИНА ЯВЛЯЕТСЯ ЦЕНТРАЛЬНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА (ЦНС). БЫЛО ПОКАЗАНО, ЧТО МОКСОНИДИН СЕЛЕКТИВНО СТИМУЛИРУЕТ ИМИДАЗОЛИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ В СТВОЛЕ ГОЛОВНОГО МОЗГА. ИМИДАЗОЛИН – ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ  РЕЦЕПТОРЫ СКОНЦЕНТРИРОВАНЫ В РОСТРАЛЬНОМ ОТДЕЛЕ ВЕНТРОЛАТЕРАЛЬНОЙ ЧАСТИ ПРОДОЛГОВАТОГО МОЗГА – УЧАСТКЕ, КОТОРЫЙ СЧИТАЕТСЯ ЦЕНТРОМ РЕГУЛЯЦИИ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ СИМПАТИЧЕСКОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ. ПРИ СТИМУЛЯЦИИ ИМИДАЗОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ СНИЖАЕТСЯ АКТИВНОСТЬ СИМПАТИЧЕСКОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ И ПОНИЖАЕТСЯ КРОВЯНОЕ ДАВЛЕНИЕ.

МОКСОНИДИН ОТЛИЧАЕТСЯ ОТ ДРУГИХ СИМПАТОЛИТИЧЕСКИХ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ НИЗКИМ СРОДСТВОМ К Α2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМ В СРАВНЕНИИ С ИМИДАЗОЛИНОВЫМИ РЕЦЕПТОРАМИ. ЭТИМ МОЖЕТ ОБЪЯСНЯТЬСЯ НИЗКАЯ ВЕРОЯТНОСТЬ СЕДАТИВНОГО ЭФФЕКТА И СУХОСТИ ВО РТУ ПРИ ПРИЕМЕ МОКСОНИДИНА.

МОКСОНИДИН СНИЖАЕТ АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ В РЕЗУЛЬТАТЕ УМЕНЬШЕНИЯ СИСТЕМНОГО СОСУДИСТОГО СОПРОТИВЛЕНИЯ, ЧТО ДОКАЗАНО КЛИНИЧЕСКИМИ ИССЛЕДОВАНИЯМИ. АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЙ ЭФФЕКТ МОКСОНИДИНА БЫЛ ПРОДЕМОНСТРИРОВАН В ДВОЙНЫХ СЛЕПЫХ, ПЛАЦЕБО-КОНТРОЛИРУЕМЫХ, РАНДОМИЗИРОВАННЫХ ИССЛЕДОВАНИЯХ. ОПУБЛИКОВАННЫЕ ДАННЫЕ ПОКАЗЫВАЮТ, ЧТО У ПАЦИЕНТОВ С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИЕЙ И ГИПЕРТРОФИЕЙ ЛЕВОГО ЖЕЛУДОЧКА (ГЛЖ) ДЛЯ ПОДОБНОГО СНИЖЕНИЯ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТА АНГИОТЕНЗИНА II ВМЕСТЕ С МОКСОНИДИНОМ ПОЗВОЛИЛО ДОСТИЧЬ УЛУЧШЕНИЯ РЕГРЕССА ГЛЖ ПО СРАВНЕНИЮ С ПРИМЕНЕНИЕМ КОМБИНАЦИИ ТИАЗИДНОГО ДИУРЕТИКА И БЛОКАТОРА КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ.

МОКСОНИДИН УЛУЧШАЕТ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ТКАНЕЙ К ИНСУЛИНУ НА 21% ПО СРАВНЕНИЮ С ПЛАЦЕБО У БОЛЬНЫХ С ОЖИРЕНИЕМ И РЕЗИСТЕНТНОСТЬЮ К ИНСУЛИНУ С УМЕРЕННОЙ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИЕЙ.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

-          АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза Физиотенза® составляет 0.2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Максимальная однократная доза составляет        0.4 мг. Дозу и курс лечения подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0.2 мг в сутки.  При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза моксонидина может быть увеличена до 0.4 мг в сутки, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью – до                    0.3 мг в сутки. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Применение моксонидина у детей  и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Побочные действия

Очень часто

-          сухость во рту

Часто

-          головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, астения

-          диарея, тошнота/рвота, диспепсия

-          сыпь, зуд

-          боль в спине

Нечасто

-          брадикардия, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию

-          ангионевротический отек, периферические отёки

-          боль в области шеи

-          тиннит

-          нервозность, обморок

Противопоказания

-          повышенная чувствительность к компонентам препарата

-          синдром слабости синусового узла

-          брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту)

-          атриовентрикулярная блокада II или III степени

-          сердечная недостаточность

-          детский и подростковый возраст до 18 лет

-          беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Физиотенза® с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенза® с препаратами данной группы.

Физиотенз® может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Физиотенз® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Так как Физиотенз® выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Особые указания

C осторожностью назначают Физиотенз® у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Физиотенза®  у данной группы пациентов ограничен.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенза® больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >                      30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин). Если Физиотенз® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Физиотенз®. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенза. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию циркуляции, включая инфузию растворов. Для устранения  брадикардии можно применять атропин. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию.

Форма выпуска и упаковка

По 14 или 28 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.  

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С (для 0.2 мг).

Хранить при температуре не выше 30 °С (для 0.4 мг).

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года (для дозировки 0.2 мг)

3 года (для дозировки 0.4 мг)

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Майлан Лабораториз САС, Франция

Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон-сюр-Шаларон

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Майлан Лабораториз САС, Франция

Рут де Бельвилль, Майар 01400,  Шатийон-сюр-Шаларон

Адрес организации, принимающей на  территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.

ТОО «Абботт Казахстан»

050059, г. Алматы, пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2». 

тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44.

E-mail: pv.kazakhstan@abbott.com