Каптоприл Вива 25 мг № 30, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

КАПТОПРИЛ ВИВА ФАРМ

Торговое название

Каптоприл ВИВА ФАРМ

Международное непатентованное название

Каптоприл

Лекарственная форма

Таблетки, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки почти белого цвета квадратной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, крестообразной риской на одной стороне, с легкой мраморностью.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензинконвертирующего фермента ингибиторы (АКФ). Каптоприл.

Код АТХ   C09AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь, не менее 75% препарата быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация каптоприла в плазме крови достигается через 30-90 минут. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Антигипертензивное действие наступает спустя 20-30 минут после перорального приема каптоприла, максимальное действие достигается спустя 60-90 минут. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет 25-30%. Проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, через плаценту и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, приблизительно на 50% в инактивные дисульфиды (каптоприл-дисульфид и каптоприл-цистеин-дисульфид). Период полувыведения неизмененного каптоприла составляет около 2 часов, а связанного – 12 часов. В течение 24 часов каптоприл выделяется с мочой приблизительно на 95%, из них: 40-50% – в виде неизмененного вещества, остальная часть – в виде каптоприл-дисульфида и каптоприл-цистеин-дисульфида. При почечной недостаточности степень выделения каптоприла уменьшается. В этом случае следует уменьшить дозу или, соответственно, увеличить интервалы между приемами.

Фармакодинамика

Каптоприл ВИВА ФАРМ является антигипертензивным средством, ингибитором ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ). Механизм антигипертензивного действия каптоприла связан с конкурентным ингибированием активности АКФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II в тканях и плазме крови, вследствие чего достигается сосудорасширяющее действие и происходит снижение секреции альдостерона в надпочечниках. В результате, каптоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление сосудов (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Благодаря снижению секреции альдостерона в надпочечниках, усиливается диурез и натрийурез, повышается уровень калия в сыворотке крови, нормализуется водный обмен. Тем самым, каптоприл способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Отсутствие отрицательного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина способствует повышению активности ренина в плазме крови. Ингибиция АКФ приводит к повышению активности локальных систем калликреин-кинина, препятствующих разрушению брадикинина (вазодепрессорный пептид), что ведет к активации простагландиновой системы. Этот механизм также принимает участие в гипотензивном действии ингибиторов АКФ.

При рекомендованной суточной дозе антигипертензивное действие каптоприла сохраняется в процессе длительной терапии. Кратковременное прекращение приема каптоприла не приводит к быстрому, чрезмерному повышению артериального давления.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная)

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

- нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии

- диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете (при альбуминурии более 30 мг/сут)

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия

Каптоприл ВИВА ФАРМ следует принимать в наименьшей эффективной дозе, которая подбирается индивидуально для каждого пациента. Каждая таблетка Каптоприла ВИВА ФАРМ имеет крестообразную риску на одной стороне для разделения таблетки (1 таблетка содержит 25 мг; ½ таблетки –  12,5 мг; ¼ таблетки – 6,25 мг каптоприла).

Начальная доза при легкой/умеренной артериальной гипертензии составляет 12,5 мг (½ таблетки) два раза в день. Поддерживающая доза составляет 25 мг (1 таблетка) два раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые  2-4 недели. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При тяжелой артериальной гипертензии Каптоприл ВИВА ФАРМ часто комбинируют с другими гипотензивными препаратами, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлортиазид – по 25-50 мг/сутки). Доза диуретика может повышаться каждые 1-2 недели до достижения максимальной дозы, которая применяется при лечении артериальной гипертензии.

Сердечная недостаточность

Лечение Каптоприлом ВИВА ФАРМ следует начинать под наблюдением врача. При применении начальной дозы 6,25 мг (¼ таблетки Каптоприл ВИВА ФАРМ) три раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. При необходимости возможно постепенное (каждые две недели) увеличение дозы максимально до 25 мг 2-3 раза в день. В отдельных случаях максимальная суточная доза может составить 150 мг.

Нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии

Применение препарата Каптоприл ВИВА ФАРМ можно начинать уже через

3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки (¼ таблетки Каптоприл ВИВА ФАРМ), затем суточную дозу можно увеличивать в течение нескольких недель до уровня 25 мг три раза в день (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 50 мг три раза в день. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости препарата больными. Каптоприл можно применять вместе с другими препаратами, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки (¼ таблетки Каптоприл ВИВА ФАРМ). При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки 2-3 раза в день. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.

При нарушении функции почек

Поскольку элиминация Каптоприла осуществляется через почки, дозировка у пациентов с нарушением функции почек должна быть уменьшена или увеличены интервалы между приемами препарата.

При сопутствующей терапии диуретиками, у больных с тяжелой почечной недостаточностью, рекомендуются петлевые диуретики (например, фуросемид), а не диуретики тиазидного ряда.

Суточная доза Каптоприла зависит от показателей клиренса креатинина (см.таблицу).

Пожилые больные

У больных пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг (¼ таблетки Каптоприл ВИВА ФАРМ) два раза в сутки.

Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность нарушения функции почек или других органов.

Побочные действия

Часто

-        головокружение, нарушения сна

-        сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлический или соленый привкус, самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после начала лечения), тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор

-        гипонатриемия

-        сухой кашель

-        кожная сыпь, зуд

Нечасто

-        тахикардия, сердцебиение, боли в груди

-        артериальная гипотензия 

-        чувство усталости, астения

Редко

-        анорексия

-        повышение содержания в сыворотке крови креатинина, остаточного азота мочевины

-        почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия, учащенное мочеиспускание

-        головная боль, сонливость, парестезии

-        стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта

Очень редко

-        нефротический синдром

-        нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, положительный титр антинуклеарных антител, повышение СОЭ

-        гиперкалиемия, гипогликемия

-        бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония

-        глоссит, язва желудка, панкреатит

-        нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, увеличение уровня печеночных трансаминаз, билирубина

-        ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит

-        миалгии, артралгии

-        импотенция, гинекомастия

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата и другим ингибиторам (АКФ)

-        ангионевротический отек в анамнезе или другие сосудистые отеки (например, вследствие предыдущей терапии ингибиторами АКФ)

-        выраженные  нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печени

-        гиперкалиемия

-        лейкопения, тромбоцитопения

-        десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции – падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции)

-        диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока

-        двустороний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией

-        состояние после трансплантации почки

-        стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови

-        первичный гиперальдостеронизм

-        беременность и период лактации

-        детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие каптоприла.

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие каптоприла.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержание солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.  

У пациентов, принимающих аллопуринол и проканаинамид или  иммунодепрессанты (например, азатиоприн и циклофосфамид) в комбинации с каптоприлом повышается риск развития гематологических нарушений, нейтропении и/или синдром Стивенс-Джонсона.

Выведение каптоприла через почки снижается при назначении Пробенецида.

Одновременное применение солей лития и ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.

Каптоприл снижает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины), вызывает гипергликемию.

Особые указания

Развитие симптоматической артериальной гипотензии возможно у больных с гипонатриемией и/или со сниженным объёмом циркулирующей крови в результате лечения диуретиками, применения особых диет или обезвоживания организма по иным причинам (профузное потоотделение, повторные рвота, понос, диализ) и при сердечной недостаточности. Лечение гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, инфузионной терапии. Преходящее снижение артериального давления не является противопоказанием для лечения каптоприлом, однако, может потребоваться временная отмена препарата или снижение дозы. Лечению каптоприлом непременно должна предшествовать нормализация  водно-электролитного дисбаланса и ликвидация дефицита объёма циркулирующей крови, кроме того, необходимо наблюдение за изменением артериального давления после приёма начальной дозы.

При цереброваскулярных заболеваниях и ишемической болезни сердца следует иметь в виду, что значительное снижение артериального давления может привести к развитию инсульта или инфаркта миокарда.

Реноваскулярная гипертензия, стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной   почкой)

У некоторых пациентов с реноваскулярной гипертензией, с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при назначении каптоприла присутствует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности (увеличивается концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови). У этих пациентов лечение каптоприлом следует начинать под строгим врачебным контролем с малых доз с последующим титрованием, необходим регулярный мониторинг функции почек.

Стеноз аортального, митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия

Ингибиторы АКФ следует применять с осторожностью у пациентов со стенозом аортального, митрального клапанов или гипертрофической кардиомиопатией.

Кашель

Кашель при назначении ингибиторов АКФ является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения терапии.

Ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани наблюдается редко у пациентов, получающих ингибиторы АКФ. Это осложнение может произойти в любой момент во время терапии каптоприлом. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение до  полного устранения клинических симптомов отека.

Нейтропения, агранулоцитоз

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдаются в очень редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АКФ. Эти явления обратимы после прекращения приема каптоприла. Препарат следует использовать с особой осторожностью у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающими иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид. У некоторых из этих пациентов возможно развитие серьезных инфекций, которые в некоторых случаях не отвечают на интенсивную антибактериальную терапию. При использовании каптоприла у таких больных рекомендуется контроль уровня лейкоцитов в крови до начала лечения, затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев приема препарата и периодически в дальнейшем.

Печеночная недостаточность

Очень редко ингибиторы АКФ вызывают холестатическую желтуху или гепатит, вплоть до гепатоцеллюлярного некроза. Механизм этих осложнений  не известен. Пациентам, у которых развивается желтуха или повышение уровня печеночных ферментов, следует прекратить прием каптоприла и получить соответствующую терапию.

Гемодиализ / ЛПНП-липидный-аферез / Терапия для десенсибилизации

При одновременном назначении каптоприла и диализа с  полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП (липопротеин низкой плотности)-афереза с помощью сульфата декстрана или десенсибилизации против ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока. Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить каптоприл другими антигипертензивными препаратами (не ингибиторами АКФ). Перед проведением десенсибилизации следует отменить каптоприл.

Хирургическое вмешательство/анестезия

Может наблюдаться артериальная гипотензия при обширных хирургических операциях или в случае применения наркотических средств с гипотензивным эффектом. Гипотония может быть устранена путём восполнения объёма циркулирующей крови.

Пациенты с сахарным диабетом

Необходимо тщательно контролировать уровень гликемии у больных сахарным диабетом, ранее получавших пероральные антидиабетические препараты или инсулин, а именно в течение первого месяца лечения каптоприлом.

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы,  синдром нарушенного всасывания глюкозы – галактозы

Каптоприл не следует назначать пациентам с редко наблюдающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, с возможным развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.

Лечение: пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты) и ввести ему внутривенно изотонический раствор натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК). Каптоприл выводится из организма с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с  инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан

ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, 050030

тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО «ВИВА ФАРМ», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «ВИВА ФАРМ»

ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, 050030, Республика Казахстан

тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56; 

e-mail: pv@vivapharm.kz