Верошпирон 50 мг № 30, капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства 

Верошпирон 

Торговое название 

Верошпирон

Международное непатентованное название

Спиронолактон

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг

Состав

Одна капсула 50 мг или 100 мг  содержит

активное вещество - спиронолактон 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы 50 мг

крышечка: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин, корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Состав оболочки капсулы 100 мг

 крышечка: «солнечный закат» желтый (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин,

 корпус: «солнечный закат» желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Капсулы с непрозрачной желтой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, размер «3» (для дозировки 50 мг). Капсулы с непрозрачной оранжевой крышечкой и желтым непрозрачным корпусом, размер «0» (для дозировки 100 мг).  Содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики.  Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.

Код АТХ  С03D А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.

Влияние на почки однократной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку  ионов натрия  и воды, а также экскрецию  ионов калия - эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.

Показания к применению

- застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)

- эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

- цирроз печени, сопровождающийся  отеками и/или асцитом

- лечение первичного гиперальдостеронизма

- отеки, обусловленные нефротическим синдромом

- лечение гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии

- профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие)

Способ применения и дозы

Верошпирон назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

Первичный гиперальдостеронизм

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.

В случае назначения более высоких доз, Верошпирон можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона должна корректироваться.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+  или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются  печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия

Очень часто (˃1/10)

- гиперкалиемия (у  пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

- аритмия  (у  пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

- снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Часто (˃1/100, <1/10)

- гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ)

- тошнота, рвота

- бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки)

 Нечасто (˃1/1000, <1/100)

- головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость,  головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц

Редко (˃1/10000, <1/1000)

- гиперчувствительность

- гипонатриемия, дегидратация, порфирия

- гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея,  запор

- сыпь, крапивница, гиперемия

 Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз

- гирсутизм

- паралич, параплегия

- васкулит

- изменение тембра голоса

- гепатит

- алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд

- остеомаляция

- острая почечная недостаточность

- повышение содержания мочевины сыворотки крови,  гиперкреатининемия

Неизвестная частота

- гиперхлоремический ацидоз или алкалоз

- нежелательная гипотензия

Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- анурия, острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин)

- гиперкалиемия,  гипонатриемия, гиперкальциемия

- беременность и период лактации

- болезнь Аддисона

- детский  и подростковый возраст до 18 лет

- пациенты с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

 Сопутствующий прием Верошпирона и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

При совместном применении с:

-  другими диуретиками - повышение диуреза

-  холестирамином, хлоридом аммония - повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза

-  иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) -  повышение риска гиперкалиемии

- антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторы) -  возможно развитие  выраженной  гипотензии. Таким образом,  может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов  при добавлении к схеме лечения  Верошпирона®

- алкоголем, барбитуратами или наркотическими препаратами - могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном

- прессорными аминами (норэпинефрин) - Верошпирон уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов   

- нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой  кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой - повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Верошпирона

- глюкокортикостероидами, АКТГ - парадоксальное увеличение экскреции калия

- дигоксином - спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации

- литием - препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации

 - карбеноксолоном - может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона

- карбамазепином - при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии

-  производными кумарина - их эффект ослабляется

-  трипторелином, бусерелином, гонадорелином - их эффекты усиливаются

Влияние на результаты лабораторных исследований - может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

 Особые указания

 Верошпирон следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

Терапия Верошпироном может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Верошпирон может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пожилых пациентов следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.

Терапия Верошпироном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.

Во время лечения Верошпироном запрещается прием алкоголя.

В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат не должен назначаться пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости в назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начале лечения от управления транспортными средствами и опасными механизмами следует отказаться на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить дифференцировано у каждого отдельного пациента.

Передозировка

Симптомы: сонливость/вялость,  спутанность сознания, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс назначением выводящих калий диуретиков, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях – проведением гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 С до 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности препарата

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail:  info@richter.kz

Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23