Тромбо АСС 50 мг № 30, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тромбо АСС

Торговое название

Тромбо АСС 

Международное непатентованное название

Кислота ацетилсалициловая

 Тромбо АСС

Торговое название

Тромбо АСС

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой,  50 мг  и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- кислота ацетилсалициловая  50 мг  или 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный,

состав оболочки: тальк,  триацетин, сополимер метилакриловая кислота – этилакрилат(1:1) 30% дисперсия1.

1 22.63 мг суспензии соответствуют 6.79 мг сухого вещества (для дозировки 50 мг)

   33.95 мг суспензии соответствуют 10.185 мг сухого вещества (для дозировки 100 мг)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота.

Код АТХ  N02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.

Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты- повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата.

Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.

Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%.

Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).

Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз).

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством. При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное  действие ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфарктом миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов (после операций на сердце).

Показания к применению

- первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда  у пациентов со стенокардией

- снижение риска рецидива  инфаркта миокарда среди больных  ишемической болезнью сердца

- профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу и инсульта

- профилактика тромбозов и эмболии, в том числе  у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах,  аортокоронарного шунтирования)

- профилактика сердечно-сосудистой патологии при сахарном диабете

Способ применения и дозы

Таблетки Тромбо АСС, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости в одно и тоже время суток. Для сохранения целостности пленочной оболочки таблетку не рекомендуется  делить. Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показаниях составляет   от  50 до  300 мг один раз в день. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.  Максимальная суточная доза 300 мг.

Препарат рекомендуется принимать длительно в низких дозах. Дозу и продолжительность лечения определяет  лечащий  врач.

Побочные действия

Часто

-нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея)

-микрокровотечения из желудочно-кишечного тракта

Иногда

-кровотечения и язвы желудочно- кишечного тракта ( признаками которых являются черный кал или рвота кровью)

Редко

- тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, лейкопения

- реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, кожные проявления, анафилактические реакции, отек Квинке, кардио-респираторный дистресс)

- астматический приступ

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея)

- скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии

- удлинение менструального цикла

- провокация приступов бронхиальной астмы

- при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек  (гематурия, нефропатия, лейкоцитурия, альбуминурия)

Очень редко

- гипогликемия

- приступ подагры

- головная боль, головокружение, спутанность сознания

- снижение слуха, шум в ушах

- повышение активности  печеночных трансаминаз

- кровоизлияние в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией)

Противопоказания 

-       повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным или нестероидным  болеутоляющим /противовоспалительным средствам (НПВС), а так же к  вспомогательным веществам

-       язвенная  болезнь  желудочно-кишечного тракта в стадии обострения

-       геморрагический диатез, тромбоцитопения,  гемофилия

-          почечная недостаточность и оксалурия

-          выраженная печеночная недостаточность

-          выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность

-          сопутствующий прием метотрексата  в дозе 15 мг и более в неделю

-          гипопротромбинемия

-          дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-          беременность и период лактации

-          детский возраст до 18 лет

-          наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp – лактазы,  мальабсорбция  глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия 

Тромбо АСС усиливает:

-действие антикоагулянтов и антиагрегантных препаратов (например, варфарина и других производных кумарина, гепарина, дипиридамола, сульфинпиразона)

-действие других ингибиторов агрегации тромбоцитов, например тиклопидина, клопидогрела: возможно увеличение времени кровотечения

-действие антидиабетических препаратов – гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины

-желательные и нежелательные эффекты нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств

-желательные и нежелательные эффекты метотрексата

-риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном применении с глюкокортикоидами или алкоголем

-концентрацию дигоксина, барбитуратов и лития в плазме крови

-действие сульфаниламидных препаратов и комбинаций сульфаниламидов, в том числе ко-тримоксазола

-действие трийодтиронина

-действие вальпроевой кислоты.

Препарат ослабляет:

-действие антагонистов альдостерона (спиронолактон и канренон)

-действие петлевых диуретиков (например, фуросемид)

-действие урикозурических препаратов (пробенецид, сульфинпиразон)

-действие ингибиторов АПФ

При одновременном приеме тетрациклинов могут образовываться невсасывающиеся комплексы. Таким образом, между приемами этих препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 1-3 часов.

Необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем приеме циклоспорина или такролимуса.

При необходимости комплексного применения Тромбо АСС и вышеперечисленных препаратов интервал между ними должен составлять не менее 1-3 часов.

Особые указания

Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующих случаях:

-анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВС

- бронхиальная  астма, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, хронические заболевания органов дыхания

- сопутствующая терапия антикоагулянтами ( производными кумарина, гепарин, за исключением низкодозированной  терапии гепарином)

-эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения

-функциональные нарушения со стороны печени или почек

Перед проведением хирургических процедур (даже перед незначительными вмешательствами, такими как стоматологическая операция) необходимо сообщить врачу о приеме таблеток Тромбо АСС, покрытых пленочной оболочкой, и учитывать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Возможно увеличение времени кровотечения.

Следует избегать дополнительного приема других салицилатов или нестероидных противовоспалительных/противоревматических средств.

В случае приема высоких доз  препарата в течение нескольких лет возможно развитие почечной недостаточности. Необходимо периодически контролировать функцию почек.

Пациентов, которым назначена тромболитическая терапия, рекомендуется обследовать на наличие признаков внешнего или внутреннего кровотечения (например, гематомы).

В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты, что может вызвать приступы подагры у предрасположенных пациентов.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не рекомендуется принимать данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов , как головокружение, спутанность сознания, необходимо соблюдать осторожность  при управлении транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Как правило, следует различать хроническую передозировку ацетилсалициловой кислотой, сопровождающуюся нарушениями преимущественно со стороны нервной системы, такими как сонливость, головокружение, спутанность сознания или тошнота (отравление салициловой кислотой или её соединениями), и острое отравление.

Симптомы острого отравления:  тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Даже при терапевтических дозах может возникать респираторный алкалоз на фоне учащенного дыхания. Он компенсируется повышенным выделением гидрокарбоната почками, поэтому pH крови остается в нормальном диапазоне значений. При токсических дозах такая компенсация является недостаточной, поэтому pH крови и концентрация гидрокарбоната снижаются. Значения pCO2 крови могут оставаться в норме. Внешние признаки указывают на клиническую картину метаболического ацидоза. На самом деле такие проявления являются сочетанием респираторного и метаболического ацидоза, причинами которого являются: нарушение дыхания, вызванное токсическими дозами, кумуляция кислоты, частично по причине пониженной почечной экскреции (серная и фосфорная кислота, а также салициловая, молочная, ацетоуксусная кислота и т.д.), вызванной нарушением углеводного обмена. Кроме того, нарушается электролитный баланс и возникает обширная потеря калия.

Острое отравление  легкой или умеренной степени (200-400 мкг/мл): нарушение кислотно-щелочного баланса,  возможно нарушение электролитного баланса (например, потеря калия), гипогликемия, сыпь на коже, желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, шум в ушах, тошнота, рвота, нарушения зрения и слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания.

Тяжелое отравление (более 400 мкг/мл): возможно развитие бредового состояния, тремора, одышки, повышенного потоотделения, эксикоза, гипертермии и комы.

Летальные отравления: смерть обычно наступает в результате остановки дыхания.

Лечение: выбор лечения при отравлении ацетилсалициловой кислотой основан на тяжести, стадии и клинических симптомах отравления. В качестве терапии принимают обычные меры по снижению всасывания активного вещества, контролю водного и электролитного баланса, а также нормализации нарушенной терморегуляции и дыхания.

Первоочередное внимание должно быть уделено мерам, способствующим выведению и нормализации кислотно-щелочного и электролитного баланса. Помимо внутривенного введения растворов бикарбоната и калия хлорида, можно назначить диуретики. Моча должна быть щелочной для повышения степени ионизации салицилатов и снижения канальцевой реабсорбции.

Рекомендуется контроль pH крови, показателя pCO2, уровня гидрокарбоната, калия и т.д. В тяжелых случаях может потребоваться интенсивная терапия (форсированный щелочной диурез, гемодиализ), прием диазепама при судорогах. 

Форма выпуска  и упаковка

По 10  или 20  таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных упаковки  (по  10 таблеток)  или 5 контурных упаковок  (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для  детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия 

Владелец регистрационного удостоверения

 OOO «Валеант», Москва, Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей  по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы,  проспект Аль-Фараби, 

д. 17, Блок 4Б, помещение 4-4Б-11           

 Телефон 3 111 516               Факс 3 111 517

 Электронная почта       Office.KZ@valeant.com