Тромбо АСС 75 мг № 100, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

приказом председателя Комитета

контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «___»_______________201_года

№_____

                          Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тромбо АСС®

Торговое название

Тромбо АСС ®

Международное непатентованное название

Кислота ацетилсалициловая

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кислота ацетилсалициловая 75 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный,

состав оболочки: тальк, триацетин, кополимер кислота метакриловая –этилакрилат (1 : 1) 30 % дисперсия (25.463 мг суспензии соответствует 7.639 мг сухой субстанции)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые обо-лочкой белого цвета, без линии риски, практически без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота.

Код АТХ N02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.

Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты - повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата.

Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.

Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%.

Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты, ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче , преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).

Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз).

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством. При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное  действие ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном

эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется  антитромбоцитарное действие

ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, периферическими заболеваниями артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфаркте миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов после операций на сердце.

Показания к применению

- снижение риска инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца 

- профилактика обострений после инфаркта миокарда

- профилактика тромбозов после сосудистых операций, например, после операции по коронарному шунтированию

- вторичная профилактика переходящих нарушений мозгового кровообращения

- профилактика кардиоваскулярных нарушений у пациентов, страдающих сахарным диабетом и имеющих повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Таблетки Тромбо АСС, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показаниях составляет   75  мг один раз в день. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Детям старше 16 лет из расчета 1 мг/кг массы тела. Курс лечения назначает врач.

Побочные действия

-    реакции повышенной чувствительности (крапивница, слезотечение, спазм бронхов, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок)

-    нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе)

-    воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами

-    гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы

-    скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии

-    шум в ушах, нарушение зрения

-    удлинение менструального цикла

-    провокация приступов бронхиальной астмы

-    лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения, ДВС-синдром

- альбуминурия, лейкоцитурия, гематурия, нефропатия

-    при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек, головокружение, звон в ушах, язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Противопоказания 

-   повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным

-   эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения

-   кровотечения, нарушение свертываемости крови, гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, тромбоцитопения

-   бронхиальная астма (в том числе аспириновая астма)

-    нефролитиаз, тяжелая печеночная и почечная недостаточность

-    гипопротромбинемия

-    дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-    третий триместр беременности

-    период лактации

-    детский возраст до 16 лет

-    геморрагический диатез

-    тежелая сердечная недостаточность

-    сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг  в неделю и более

Лекарственные взаимодействия 

Ацетилсалициловая кислота усиливает

-терапевтическое действие антикоагулянтов (производные кумарина и гепарин)

-риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с  кортикостероидами или алкоголем

-концентрацию дигоксина, барбитуратов  лития в плазме

-терапевтическое действие оральных гипогликемических средств, класса сульфонилмочевины

-терапевтические и нежелательные действия нестероидных противоревматических препаратов, метотрексата и фенитоина

-действие антимикробных сульфонамидов, включая ко-тримоксазол

-действие трийодтиронина

Ацетилсалициловая кислота подавляет действие

-антагонистов альдостерона (спиронолактон)

-петлевых диуретиков (фуросемид)

-противоподагрических и гипоурекимических препаратов (пробенецид, сульфинпиразон)

При необходимости комплексного применения Тромбо АСС и вышеперечисленных препаратов интервал между ними должен составлять не менее 1-3 часов.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.

Особые указания

Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующих случаях:

-    анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВС

-    эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения

-    функциональные нарушения со стороны печени или почек

-    сопутствующее применение антитромботических препаратов

-    гипопротромбинемия в анамнезе

-    недосточность витамина K

-    тромбоцитопения

-    при совместном применении с антикоагулянтами

АСК может провоцировать бронхоспазм, а  также  вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Необходимо прекратить прием Тромбо АСС за 5-7 дней до планируемой хирургической операции, в связи с изменением свертывания крови и повышенным риском кровотечений.

Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов.

Тромбо АСС снижает выделение мочевой кислоты, что может вызвать приступ подагры у пациентов, имеющих предрасположенность к этому заболеванию.

Пациенты с врожденной непереносимостью лактозы не должны применять Тромбо АСС.

При лечении препаратом Тромбо АСС не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Применение в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом препарата и развитием синдрома Рейе  при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями.  Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития мальформаций противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития гастрошизиса.

Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой развития мальформаций.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано до тех пор, пока это не диктуется отчетливой необходимостью.

С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности препарат  можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:

 Сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);

Дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;

у матери и плода в конце беременности:

Возможное увеличение времени кровотечения, анти-аггрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах

Подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам

В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.

Не отмечено влияния.

Передозировка

Практически маловероятна из-за низкого содержания действующего вещества в таблетке.

Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание.

Лечение: провокация рвоты, активированный уголь, слабительные, при ацидозе необходимо внутривенно ввести бикарбонат натрия.

Форма выпуска  и упаковка

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной непрозрачной белого цвета и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток) или 5 контурных ячейковых упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для  детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

 Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия 

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант»,  Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей  по качеству продукции

 Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы,  проспект Аль-Фараби,

 д. 17, Блок 4Б, помещение 4-4Б-11

  Телефон 3 111 516               Факс 3 111 517

  Элетронная почта       Office.KZ@valeant.com