Дигоксин 0,25 мг № 50, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ДИГОКСИН

Торговое название

Дигоксин       

Международное непатентованное название

Дигоксин (Digoxinum)

Лекарственная форма

Таблетки 0,25мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество – дигоксин 0,25мг,   вспомогательные вещества: наполнители: сахароза – 20,40 мг,  картофельный крахмал – 15,30мг, связующие вещества: сахароза – 4,20мг, глюкоза моногидрат – 8,50мг, скользящие вещества: тальк – 0,9мг, кальция стеарат – 0,25мг,

поверхностно – активное вещество: масло вазелиновое – 0,20мг.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические

Фармакотерапевтическая группа

Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки.

АТС-код C01AA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме перорально дигоксин обычно всасывается в пределах 60-85% (в основном из тонкого кишечника). Пища замедляет скорость всасывания препарата. Действие наступает в течение 2 часов и достигает максимума через 6 часов. Терапевтическая концентрация в плазме индивидуальна и составляет 0,5-2 нг/мл. Дигоксин связывается с белками крови в пределах 20-30%, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3% в течение 5 часов). Дигоксин выделяется с грудным молоком. Элиминационный период полувыведения - 1,5-2 суток. Дигоксин выделяется через почки (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции), в основном в неизмененном виде. Выделение зависит от скорости гломерулярной фильтрации.

Фармакодинамика

Дигоксин является сердечным гликозидом, получаемым из Digitalis lanata. Механизм действия основывается на ингибировании Na-K-насоса мембраны клетки. В результате чего увеличивается внеклеточная концентрация ионов калия и внутриклеточная концентрация ионов натрия. При участии внутриклеточных ионов натрия увеличивается содержание ионов кальция в клетке, в результате чего возрастает АТФазная активность миозина. Лекарственное средство обладает положительным инотропным и отрицательным хронотропным действием.

Показания к применению

-  хроническая сердечная недостаточность

- суправентрикулярные тахиаритмии (в особенности мерцательная аритмия)

Способ применения и дозы

Для вскрытия блистерной упаковки слегка нажать на таблетку и извлечь ее из фольги.

При приеме внутрь доза насыщения при быстрой дигитализации составляет 0,5-1 мг, после чего через каждые 6 часов дают по 0,25 мг до достижения желаемого терапевтического эффекта. Высшая суточная доза составляет 1,5 мг. В случае, если пациент не нуждается в такой быстрой дигитализации, можно принимать по 0,25 мг 1-2 раза в сутки. Постоянная концентрация в плазме обычно достигается в течение 7 дней. Обычная поддерживающая доза - 0,125-0,25 мг в сутки. Пациенту пожилого возраста следует применять малые дозы препарата, начиная лечение с медленной дигитализации.

При почечной недостаточности дозу следует уменьшать в соответствии
со скоростью гломерулярной фильтрации (GFR) (GFR 20-50 мл/мин - 0,25 мг в сутки; GFR 10-20 мл/мин - 0,125-0,25 мг в сутки; GFR < 10 мл/мин - до 0,125 мг в сутки).

Пациенты пожилого возраста. Вследствие пониженной функции почек и небольшой массы тела у пациентов пожилого возраста применяемые дозы должны быть меньше, чем у людей среднего возраста. У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание дигоксина в сыворотке и избегать гипокалиемии.

Побочные действия

- признаками отравления дигоксином являются различные нарушения сердечного ритма и проводимости

-  вентрикулярные экстрасистолы типа бигеминий или тригеминий

- довольно часто также наблюдается артериальная тахикардия с атриовентрикулярной блокадой, при которой частота пульса может быть и небольшой

- удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на ЭКГ, что при отсутствии других симптомов не свидетельствует об отравлении дигоксином

- отсутствие аппетита, тошнота, рвота и понос

-  слабость, апатия, усталость, головная боль, нарушения зрения, депрессия и даже психоз

- после длительного лечения дигоксином наблюдалась гинекомастия

- кожный зуд, уртикария и тромбоцитопения

- редко ишемия кишечника, некроз кишечника.

Противопоказания

- вентрикулярная тахикардия

- фибрилляция желудочков

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (за исключением случая тяжелой сердечной недостаточности)

- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий)

- периодическая полная атриовентрикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада II степени

- повышенная чувствительность к дигоксину или другим сердечным гликозидам

- при нарушениях сердечного ритма, вызванных дигитальной интоксикацией

- детский возраст.

Лекарственные взаимодействия

Применение тиазидов и “петлевых” диуретиков может вызывать уменьшение содержания калия и магния и способствовать возникновению сердечной аритмии. Гипокалиемия может возникать и при применении глюкокортикостероидов, амфотерицина. Гиперкальциемия может увеличивать токсичность дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного использования кальция во время применения сердечных гликозидов.

Применение хинидина, амиодарона и пропафенона во время лечения дигоксином увеличивает концентрацию дигоксина в плазме. Одновременное использование антиаритмических препаратов увеличивает частоту проявления побочных действий. Одновременное применение b-адреноблокаторов и дигоксина может усилить брадикардию. Верапамил увеличивает концентрацию дигоксина в плазме, нифедипин может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме, но может и не делать этого.

Эритромицин, тетрациклин, триметоприм, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл), блокаторы ангиотензин –II-рецепторов (например, телмисартан), блокаторы протонного насоса (например, омепразол), а также нестероидные противовоспалительные вещества могут увеличивать содержание дигоксина в плазме.

Вследствие ускорения биотрансформации, обусловленной индукцией ферментов печени, рифампицин уменьшает содержание дигоксина в плазме крови.

Холестирамин, холестипол, сульфасалазин, сукралфат, неомицин, слабительные, содержащие магний, и антациды уменьшают всасывание дигоксина. Действие дигоксина ослабляет также метоклопрамид.

При одновременном применении дигоксина вместе с верапамилом и бета-блокаторами возрастает возможность атриовентрикулярной блокады.

Особые указания

Следует осторожно применять дигоксин пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит, свежий инфаркт), при углублении сердечной недостаточности или тяжелом легочном заболевании. Следует избегать больших одноразовых доз.

Также необходимо соблюдать осторожность при атриовентрикулярной блокаде различной степени тяжести и при синдроме слабости синусового узла, если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий.

Если в течение двух предыдущих недель пациент применял сердечные гликозиды, рекомендуется уменьшить начальную дозу дигоксина.

Лечение дигоксином рекомендуется прекратить за 24-48 часов до проведения плановой кардиоверсии, так как появляется опасность возникновения опасных для жизни нарушений ритма.

При нарушениях функции почек, а также при применении дигоксина у пациентов пожилого возраста или недоношенных детей следует уменьшить дозы и следить за концентрацией дигоксина в плазме.

Действие дигоксина может усиливаться при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипоксии и гипотиреозе. В этих случаях следует уменьшить дозы дигоксина. При гипертиреозе может возникнуть относительная резистентность к дигоксину.

При применении лечебных доз дигоксина на ЭКГ может быть удлинение интервала PR и депрессия сегмента ST. Под действием дигоксина при физической нагрузке на ЭКГ могут быть ложноположительные изменения ST-T сегмента, что не является признаками отравления, а только проходящими естественными изменениями, вызванными механизмом действия лекарственного средства.

Беременность и лактация

Дигоксин проникает через плацентарный барьер. При применении дигоксина в терапевтических дозах у плода и новорожденного особых побочных действий не выявлено. Применение дигоксина во время беременности может быть причиной маленького веса ребенка при рождении. Передозировка дигоксина во время беременности может привести к смерти плода. Во время беременности клиренс дигоксина возрастает.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность водить транспорт и работать с техническими устройствами.

Передозировка

Широта терапевтического действия препарата небольшая. Прием 10-15 мг дигоксина может вызвать смерть вследствии передозировки у 50% взрослых. Симптомы отравления развиваются постепенно и описаны в части, касающейся побочных действий. Наибольшая опасность - нарушения сердечного ритма, которые могут вызвать смерть вследствии мерцания желудочков или асистолии, вызванной блокадой. Если лекарственный препарат принят в очень большой дозе случайно или с целью самоубийства, то можно сделать промывание желудка непосредственно после передозировки. Активированный уголь, связывая дигоксин, препятствует его всасыванию из пищеварительного тракта. Диализ не является эффективным при опасном для жизни отравлении дигоксином.

Сопутствующую отравлению брадиаритмию можно лечить, применяя атропин или подключая временный кардиостимулятор. Вентрикулярные аритмии лечатся лидокаином или фенитоином. При брадиаритмии и вентрикулярной аритмии можно применять специфические к дигоксину антитела - фрагменты F(ab) (Wellcome).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,25 мг, 25 шт. в блистерной упаковке, по 2 блистерных упаковки  в пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет 

По истечении срока годности, указанного на упаковке, не использовать!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Grindeks (Гриндекс), ул. Крустпилс 53, Рига, LV-1057 Латвия.