Моносан 20 мг № 30, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МОНОСАН (MONOSAN)

Торговое название препарата

Моносан

Международное непатентованное название

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

Таблетки по 20 мг или 40 мг

Состав

действующее вещество: одна таблетка Моносана содержит 20 мг или 40 мг изосорбида-5-мононитрата.

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат.

Описание

Белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры для лечения заболеваний сердца, органические нитраты.

АТС код C01DA14

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает антиангинальным действием, которое связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен, благодаря которому происходит задержка крови в объемном русле, снижает возврат крови в сердце, в результате чего понижается давление заклинивания в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артериол вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным вазодилатирующим воздействием на крупные коронарные артерии.

Кроме того, уменьшение преднагрузки вызывает снижение напряжения стенок левого желудочка, что приводит к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровотока: в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке уменьшаются размеры сердца, укорачивается период изгнания.

Расширение крупных эпикардиальных коронарных артерий увеличивает поступление крови, обогащенной кислородом, в области ишемии и ишемического повреждения, что может восстанавливать жизнеспособность «оглушенного» миокарда и ограничивать зону некроза: открытие коллатералей способствует улучшению перфузии крови в области ишемизированного миокарда: возможно, имеет место и прямое метаболическое действие на миокард.

Кроме того, происходит ингибирование агрегации тромбоцитов, снижение внутритромбоцитарного синтеза тромбоксана.

Фармакокинетика

Изосорбид-5-мононитрат не подвергается первичной метаболической деградации в печени и обладает высокой биодоступностью – около 100%, поэтому имеется связь дозы с концентрацией препарата в плазме крови и фармакодинамическим действием. Максимальная концентрация в крови после перорального приема достигается в течение часа. Препарат не связывается с белками плазмы. Фармакокинетика при дозах 10-80 мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата, не подвержена влиянию печеночной недостаточности. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после перорального приема невелики. Период полувыведения – 4-6 часов. Эффективный уровень изосорбида-5-мононитрата в крови около 100 нг/мл. Препарат метаболизируется не в печени, а в почках, где образуется фармакологически неактивные изосорбид и два глюкуронида, период полувыведения которых составляет соответственно 8 и 6 часов.

Почечный клиренс препарата 1,8 л/мин.

Показания к применению

-         профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца

-         хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

-         легочная гипертензия

-         портальная гипертензия (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинают с минимально эффективных дозировок 10-20 мг по 1-3 раза в день. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии разовую дозу препарата можно увеличить до 40-60 мг (в особых случаях до 80 мг) при той же кратности приема. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные действия

-   головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенное   внутричерепное давление, изменение скорости психических реакций, общая слабость, утомляемость, повышение внутриглазного давления

-    сухость во рту, тошнота, редко – рвота

- гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, брадикардия,  покраснение кожи лица

-   метгемоглобинемия, возможно ложное снижение холестерина.

Противопоказания

-         аллергические реакции на нитраты

-         артериальная гипотензия и некоррегированная гиповолемия  обусловленная большой потерей жидкости при диарее, рвоте, кровопотеря, (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.; диастолическое давление ниже 60 мм рт.ст.; центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.)

-         шок

-         острый и недавно перенесённый инфаркт миокарда

-         тампонада сердца

-         констриктивный перикардит

-         неадекватная церебральная перфузия

-         заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма)

-         закрытоугольная глаукома

-         повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта

-         синдром мальабсорбции

-         лактация (грудное вскармливание)

-         детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Моносан повышает концентрацию дигидроэрготамина   в   плазме   крови.
При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При совместном применении изосорбида мононитрата с антигипертензивными средствами, периферическими вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином, сильденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении с бета-адреностимуляторами, альфа-адреноблокаторами возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить лекарственные средства, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства   вспомогательного  кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными лекарственными средствами.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Препарат не принимают для купирования приступов стенокардии. С осторожностью назначают больным с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, закрытоугольной формой глаукомы. Применение в периоды беременности  и лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает вероятное негативное влияние на плод или ребёнка.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии – внутрь или внутривенно аскорбиновая кислота 1 г, внутривенно - 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленового синего) в дозе 1-2 мг/кг массы тела. Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии - внутривенно фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Форма выпуска

Таблетки по 20 мг или 40 мг, в упаковке 30 таблеток.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15° до 25°C в сухом и защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года, препарат не должен применяться после истечения срока годности.

 Условия отпуска из аптек

 По рецепту.

Название и адрес изготовителя

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telcskа 1, 140 00 Praha 4