Нитроминт 0,4 мг/доза 10 г, аэрозоль подъязычный

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Торговое название

Нитроминт

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Аэрозоль подъязычный дозированный 0.4мг/доза

Состав

Один баллон содержит

активное вещество – 8.0 г 1% раствора нитроглицерина в этаноле

вспомогательные вещества: пропиленгликоль.

Описание

Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор без осадка.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Нитроглицерин.

Код АТХ C01DA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из полости рта и попадает в системный кровоток без предварительного прохождения через печень. Биодоступность составляет в среднем 39% и имеет значительную вариабельность у разных пациентов и при многократном введении одному пациенту. Действие нитроглицерина начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится около 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и аккумулируется в стенках сосудов. Связывание с белками плазмы крови составляет 60%. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.

Фармакодинамика

Нитроминт - органическое азотсодержащее соединение, которое расширяет просвет артерий и вен. Эффекты Нитроминта обусловлены его связыванием с так называемыми нитратными рецепторами, которые расположены на мембранах гладкомышечных клеток и индуцируют продукцию оксида азота и накопление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в клетке. Накопление цГМФ предотвращает проникновение ионов кальция в клетку и вызывает расслабление гладкомышечных клеток. Посткапиллярные емкостные сосуды, крупные артерии и особенно отделы коронарных сосудов, сохранившие способность реагировать на препарат, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистивные сосуды. Расширение системного кровеносного русла увеличивает объем венозной системы, вследствие чего снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), объем желудочка и давление наполнения. Все это снижает потребность миокарда в энергии и кислороде. Снижение давления наполнения улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев стенки желудочка, подвергающихся опасности ишемии, что улучшает регионарную подвижность стенки желудочка и увеличивает ударный объем. Расширение крупных артерий, отходящих от сердца, снижает сопротивление большого и малого кругов кровообращения. Нитроминт также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также сфинктеров.

Показания к применению

купирование острых приступов стенокардии.

профилактика приступов стенокардии при применении перед физической или умственной нагрузкой, которые, по опыту, вызывали приступ стенокардии.

вспомогательная терапия в неотложных случаях при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма).

Способ применения и дозы

Один баллон (10 г) содержит 180 доз.

Одна доза аэрозоля содержит 0,4 мг нитроглицерина.

Для сублингвального применения.

Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля.

После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.

Аэрозоль следует распылять в полость рта, желательно под язык. Аэрозоль вдыхать нельзя, поэтому на время введения препарата необходимо задержать дыхание. При необходимости введения нескольких доз следует выдержать короткую паузу около 30 секунд между нажатиями на клапан.

Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.

При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 0,4мг нитроглицерина (1 доза) в виде аэрозоля.

Взрослые

Купирование острого приступа стенокардии

В начале приступа стенокардии необходимо провести 1 или 2 впрыскивания (1 доза – 400 микрограмм) под язык. Если симптомы не проходят, дозировку можно повторять с 5-минутными интервалами, в общей сложности можно ввести не более трех доз аэрозоля (нажатий на клапан). Если симптомы не исчезают после повторного распыления трёх доз аэрозоля, пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется применять препарат в положении сидя, в связи с риском развития симптоматической гипотензии.

Профилактика приступов стенокардии

Для профилактики стенокардии при нагрузке или других ситуациях, вызывающих стенокардию, рекомендуется впрыснуть одну дозу (400 мкг) аэрозоля под язык непосредственно до физической нагрузки.

При острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма)

Для лечения пациентов с острым кардиогенным отёком лёгких без гипотензии (систолическое АД выше 100 мм рт.ст.) рекомендуется впрыснуть одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) под язык. При недостаточном эффекте ту же дозу можно повторить с интервалами через 5-10 минут при тщательном контроле клинического состояния пациента, включая артериальное давление. Впоследствии больных можно переключить на внутривенную форму или на другой сосудорасширяющий препарат, в соответствии с потребностями больного и клинической реакции на препарат.

Пожилые пациенты

При применении нитратов у пожилых пациентов могут развиваться гипотензия и обморок. Перед коронографией пациентам следует рекомендовать применять сублингвальный нитроглицерин, по возможности, в положении сидя.

Дети и подростки

До настоящего времени данные о применении этого препарата в педиатрической практике отсутствуют.

Нитроглицерин не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Побочные действия

Очень часто

- головная боль1, пульсация в голове

Часто

- головокружение, сонливость

- тахикардия

- ортостатическая гипотензия2

- астения

- понижение артериального давления

Нечасто

- обморок

- приливы к коже лица

- сосудистый коллапс3

- ухудшение симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты)

- брадикардия, цианоз

Редко

- тошнота, рвота

Очень редко

- метгемоглобинемия

- изжога, галитоз

- нарушения дыхания

- беспокойство

- эксфолиативный дерматит

- ишемия мозга

- сыпь, вызванная лекарственным препаратом

Частота неизвестна

- сухость во рту

- потливость, утолщение кожи

- аллергические реакции и повышенная чувствительность.

1 Головная боль, обусловленная вазодилатацией и являющаяся наиболее частым побочным эффектом нитроглицерина, может развиться на начальном этапе лечения.

2 Особенно на начальных этапах лечения и после повышения дозы. Может сочетаться с рефлекторной тахикардией, головокружением и слабостью.

3 В некоторых случаях коллапс может сопровождаться брадиаритмией и синкопой.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из

вспомогательных веществ

- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс)

- выраженная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

- кардиогенный шок (за исключением случаев, когда необходимое конечное

диастолическое давление левого желудочка не поддерживается за счёт

внутриаортальной контрапульсации или препаратами с положительным

инотропным эффектом)

- острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения

- левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения

- стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией,

так как это состояние может препятствовать выбросу крови

- констриктивный перикардит

- тампонада перикарда

- стеноз аортального или митрального отверстия

- тяжёлая анемия

- первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно

вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии), данный риск

особенно высок у больных с ишемической болезнью сердца

- нитроглицерин противопоказан пациентам, использующим ингибиторы

фосфодиэстераза (силденафил, варденафил, тадалафил)

- любое состояние, связанное с возможным повышением внутричерепного

давления (например. кровоизлияние в мозг или травма головы)

- недостаточность левого желудочка с низким давлением наполнения

- узкоугольная глаукома (нитраты могут повышать внутриглазное давление)

- гиповолемия

- предрасположенность к ортостатическим нарушениям кровообращения.

Лекарственные взаимодействия

Не разрешается комбинирование со следующими препаратами:

Принимая во внимание известные эффекты ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа на путь оксида азота (NO) / циклогуанозинмонофосфата (цГМФ), такие препараты как силденафил, варденафил и тадалафил могут усилить антигипертензивные эффекты нитратов, поэтому их одновременное применение с нитроглицерином противопоказано.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго воспрещается.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Другими гипотензивными препаратами (сосудорасширяющими и антигипертензивными препаратами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами и сапроптерином), которые могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина). Кроме вышеприведенных препаратов, риск развития гипотензии и синкоп при применении нитроглицерина повышается при употреблении алкоголя.

N-ацетилцистеин может потенцировать сосудорасширяющий эффект нитроглицерина.

Дигидроэрготамином (может повыситься его биодоступность). Требуется особая осторожность при его применении у пациентов с заболеванием коронарных артерий, так как дигидроэрготамин антагонизирует эффект нитроглицерина, что может привести к вазоконстрикции коронарных артерий. и усилиться его эффект).

Гепарином. Имеются наблюдения, что системное применение нитратов может снизиться эффективность гепарина Необходимо раннее и частое мониторирование эффекта гепарина при его совместном применении с системно применяемыми нитратами. Эффект гепарина может понизиться.

Пациентам, ранее получавшим органические нитраты (динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), за исключением салициловой кислоты, могут ухудшить терапевтическую реакцию на нитроглицерин.

Сочетание нитроглицерина с амифостином и ацетилсалициловой кислотой могут потенцировать гипотензивный эффект нитроглицерина. При комбинировании нитроглицерина с ацетилсалициловой кислотой наблюдались случаи повышения уровня нитроглицерина в плазме, что, вероятно, связано с понижением его клиренса. Кроме того, наблюдалось понижение функции тромбоцитов.

Кортикостероиды и эстрогены могут повышать гипотензивный эффект нитроглицерина. Дизопирамид повышает эффективность нитратов.

При сочетании нитроглицерина с нитратами длительного действия может развиться толерантность к нитроглицерину.

Отсутствую данные о возможном взаимодействии дисульфирама с препаратом Нитроминт® сублингвальный аэрозоль, содержащим незначительное количество алкоголя. Так как возможность такого взаимодействия нельзя исключить, это следует учитывать при совместном применении этих препаратов.

Особые указания

Нитроглицерин следует применять с осторожностью у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, потому что гипотензия может провоцировать симптомы заболевания.

Нитроглицерин может ухудшать состояние гипоксемии у пациентов с заболеванием лёгких и лёгочным сердцем (cor pulmonale).

У пациентов с инфарктом миокарда может развиться артериальная гипотензия с брадикардией, вероятно, рефлекторного генеза.

Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать. Это следует всегда учитывать при подборе дозировки.

Любое повышенные дозы могут вызвать толерантность.

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ВМК (ванилилминдальной кислоты) с мочой.

Необходима осторожность при применении нитроглицерина у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени или почек, гипотиреозом, пролапсом митрального клапана, при гипотермией, истощении, а также после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

После недавно перенесенного инфаркта миокарда или острой сердечной недостаточности лечение нитроглицерином следует проводить с осторожностью под строгим медицинским контролем и мониторировании гемодинамических показателей.

Необходима осторожность при применении у пациентов с гипоксемией и нарушениями вентиляции/перфузии, связанными с заболеваниями лёгких или ишемической сердечной недостаточности. У пациентов с альвеолярной гиповентиляцией наблюдается местная вазоконстрикция в лёгких, приводящая к перераспределению перфузии от зон с альвеолярной гипоксией к зонам с лучшей вентиляцией (механизм Эйлера-Лильестранда).

Пациенты со стенокардией, инфарктом миокарда или ишемией мозга, часто имеют изменения и в мелких воздухоносных путях (особенно характерна альвеолярная гипоксия). В данных условиях происходит местная вазоконстрикция с целью перераспределения перфузии из зон с альвеолярной гипоксией к зонам лёгкого с лучшей вентиляцией. Нитроглицерин как мощный вазодилататор может остановить развитие защитной вазоконстрикции приводя к повышенной перфузии плохо вентилируемых зон лёгкого. Это приводит к ухудшению баланса между вентиляциией и перфузией, приводя к дальнейшему понижению парциального давления кислорода в артериальной крови.

На основании вышеизложенного, необходима особая осторожность при применении нитроглицерина у пациентов с гипоксемией и нарушениями баланса между вентиляциией и перфузией, вызванными заболеванием легких или ишемической сердечной недостаточностью.

Необходимо соблюдать особую осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение у пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензией.

Необходима осторожность при применении препарата при мигрени.

Пациент должен быть проинформирован о том, что если симптомы стенокардии не проходят после трёхкратного применения препарата, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Отсутствие эффекта в любом случае может свидетельствовать о развитии инфаркта миокарда.

Препарат содержит 79.2 объёмных% этанола (алкоголя). Каждая распыляемая доза содержит 0.0396 г алкоголя. Его применение может нанести вред пациентам с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями ЦНС, а также беременным женщинам и детям.

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражения кожи.

Применение в педиатрии

Нитроминт  не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения в данной категории пациентов.

Фертильность

Эксперименты на животных не выявили неблагоприятных эффектов на репродуктивную систему. Однако значимость этих результатов у человека неизвестна.

Беременность

Эксперименты на животных не выявили неблагоприятных эффектов на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие. Однако значимость этих результатов у человека неизвестна.

Применение нитроглицерина при беременности возможно только, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период лактации

Неизвестно, выделяется ли нитроглицерин в грудное молоко человека.

Нельзя исключить возможный риск для ребёнка при грудном вскармливании.

Следует принять решение либо об отмене грудного вскармливания, либо о

прекращении применения нитроглицерина на основании тщательного

сопоставления пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы лечения

препаратом для матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Нитроглицерин, особенно в начале курса лечения или подбора доз, ухудшает реакции и в редких случаях вызывать ортостатическую гипотензию и головокружение (или в исключительных случаях обморок после передозировки). Пациентам, ощущающим эти эффекты, рекомендуется воздерживаться от вождения автомобилей и управления механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота, диарея. При чрезмерно высоких дозах (более 20мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: В легких случаях - перевести пациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях – проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение интоксикации и шока (восполнение ОЦК, введение норадреналина и/или дофамина и др.). Применение адреналина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.

2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ного раствора.

3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 г препарата (180 доз) помещают в прозрачный ЦОС (циклоолефиновый сополимер) баллон, снабженный дозирующим насосом с распылительной головкой и защитным колпачком. На баллоне самоклеющаяся этикетка.

По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном  и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15º С до 25º С, в защищенном от света и источников тепла месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Препарат взрывоопасен и огнеопасен!

Хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения запрещается.

Бросать пустой баллон в огонь запрещается!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 33, + 7 (727) 247 63 34, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz