Кордарон 200 мг № 30, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Владелец регистрационного удостоверения:SANOFI-AVENTIS France, (Франция)

Представительство:САНОФИ-АВЕНТИС КАЗАХСТАН ТОО

Активное вещество:амиодарон

Код ATX:Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Антиаритмические препараты I и III классов (C01B) > Антиаритмические препараты III класса (C01BD) > Amiodarone (C01BD01)

Клинико-фармакологическая группа:Антиаритмический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

 таб. делимые 200 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 013050 от 09.10.2013 - Действующее

Таблетки делимые круглые, от белого до слегка кремового цвета, с гравировкой символа в виде сердца и "200" на одной из сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата КОРДАРОН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 18.04.2006 г.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.

Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов (III класс по классификации Vaughan Williams). Снижает автоматизм синусового узла. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость (особенно при высокой ЧСС), не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Антиангинальное действие Кордарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС).

Кордарон увеличивает коронарный кровоток путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.

Преапарат не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амиодарон абсорбируется медленно. Биодоступность после приема внутрь колеблется в пределах от 30 до 80% у разных больных (в среднем около 50%). После однократного приема препарата внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч. Терапевтический эффект достигается примерно через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель).

Распределение

Амиодарон накапливается почти во всех тканях, особенно в жировой ткани. Через несколько дней отмечается выведение амиодарона из организма. Cssmax достигается в пределах от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента (необходимо назначать начальную ударную дозу препарата для достижения накопления препарата тканями).

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 - 20-100 дней.

Часть йода, содержащегося в препарате, высвобождается и обнаруживается в моче в виде йодида; это соответствует 6 мг на каждые 200 мг дозы амиодарона в сутки. Амиодарон выводится с желчью и калом.

После отмены препарата полное выведение его из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание присутствие фармакодинамических эффектов Кордарона на протяжении от 10 дней и вплоть до 1 мес после его отмены.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать препарат при почечной недостаточности в средних дозах.

Показания к применению

Профилактика рецидивов:

угрожающей жизни желудочковой тахиаритмии (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторировании);

симптоматической и приводящей к инвалидности документированной желудочковой тахикардии;

документированной суправентрикулярной тахикардии при установленной необходимости лечения, если при приеме других препаратов наблюдается устойчивость или имеются противопоказания для их приема;

фибрилляции желудочков.

Лечение суправентрикулярной тахикардии, замедление или сокращение трепетания или фибрилляции предсердий.

Кордарон может назначаться при ИБС и/или дисфункции левого желудочка.

Режим дозирования

Начальная доза препарата составляет 600 мг/сут в течение 8-10 дней. При необходимости при применении в стационаре под электрокардиографическим контролем начальная доза может составлять от 800 мг/сут до максимальной 1000 мг/сут.

Поддерживающая доза должна быть определена как минимально эффективная доза, в соответствии с индивидуальным ответом пациента и может находиться в пределах от 100 мг/сут до 400 мг/сут. Препарат в дозе 200 мг можно принимать через день.

Побочные действия

Побочные действия были классифицированы по органам и системам, а также по частоте проявления следующим образом:

очень часто (≥10%);

часто (≥1%, но ≤10%);

иногда (≥0.1%, но ≤1%);

редко (≥0.01%, но ≤0.1%);

очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - умеренная брадикардия;

иногда - нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада различных степеней);

очень редко - выраженная брадикардия, в исключительных случаях - остановка синусового узла.

Со стороны органа зрения:

очень часто - микроотложения на сетчатке;

очень редко - неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения, отек глазного дна.

Дерматологические реакции:

очень часто - фотосенсибилизация;

часто - сероватая или голубоватая пигментация кожи;

очень редко - эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, выпадение волос.

Со стороны эндокринной системы:

очень часто - повышение уровня Т4 в сыворотке крови (Т3 остается нормальным или слегка пониженным);

часто - гипотиреоз, гипертиреоз.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто - тошнота, рвота, дисгевзия, изолированное и обычно умеренное повышение активности печеночных трансаминаз;

часто - острые нарушения функции печени с повышением уровня трансаминаз и/или желтухой;

очень редко - хронические заболевания печени (при длительном лечении).

Со стороны дыхательной системы:

часто - альвеолярный/интерстициальный пневмонит, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией;

очень редко - бронхоспазм (особенно у больных с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром взрослых (чаще сразу после хирургического лечения, т.к. возможна несовместимость с высокой концентрацией кислорода).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

часто - сенсорные, моторные или смешанные периферические невропатии, нарушение сна (в т.ч. кошмарные сновидения), экстрапирамидный тремор;

иногда - периферические сенсомоторные невропатии и/или миопатии;

очень редко - мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головные боли.

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко - дисфункция почек с умеренным повышением уровня креатинина.

Прочие:

очень редко - эпидидимит, васкулит, тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;

СССУ, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность остановки синусового узла);

нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (AV-блокада II и III степени, блокады ножек пучка Гиса) при отсутствии искусственного водителя ритма;

гипертиреоз;

врожденная галактоземия;

синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

дефицит лактазы;

одновременное применение с препаратами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства, включая препараты I A класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (соталол, дофетилид, ибутилид), бепридил, сультоприд, цизаприд, дифеманил, мизоластин, винкамицин, эритромицин, моксифлоксацин, спирамицин для в/в введения;

беременность;

лактация (грудное вскармливание);

повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) препарат противопоказан.

Применение при нарушениях функции печени

Нет данных.

Применение при нарушениях функции почек

Нет данных.

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить ЭКГ-исследование, особенно у пожилых пациентов.

При развитии АV-блокады II или III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады лечение Кордароном следует прекратить.

При развитии АV-блокады I степени следует усилить клиническое наблюдение.

Амиодарон содержит йод и может влиять на результаты некоторых исследований щитовидной железы (связывание радиоактивного йода, PBI), однако функциональные анализы щитовидной железы (Т3, Т4, высокочувствительный ТСГ) поддаются оценке.

При назначении препарата в предоперационный период следует поставить в известность анестезиолога.

Пациентам следует избегать длительного пребывания на солнце и УФ-облучения.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у лиц моложе 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы:

синусовая брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", нарушения функции печени.

Лечение:

проводят симптоматическую терапию. Длительный динамический контроль показателей сердечно-сосудистой системы. Амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Кордарона и циклоспорина увеличивается риск нефротоксического действия циклоспорина в связи с увеличением его концентрации в плазме и снижением метаболизма в печени. При необходимости назначения данной комбинации препаратов необходимы динамический контроль функции почек, коррекция дозы циклоспорина в период применения амиодарона и после его отмены.

При совместном назначении Кордарона и дилтиазема (при в/в введении дилтиазема) увеличивается риск развития брадикардии и AV-блокады, особенно у пожилых пациентов. При необходимости назначения данной комбинации препаратов необходимы динамическое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

При совместном применении Кордарона и галофантрина, пентамидина, лумефантрина увеличивается риск желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт". При возможности следует отменить неантибактериальный препарат, вызывающий тахикардии типа "пируэт". При необходимости использовать эту комбинацию следует проводить динамический контроль интервала QT на ЭКГ.

При совместном назначении Кордарона и нейролептиков из групп фенотиазинов (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), пимозида увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт".

При одновременном применении Кордарона с антикоагулянтами для приема внутрь увеличивается концентрация антикоагулянтов в плазме крови и возрастает риск развития кровотечений (поэтому необходимо контролировать уровень протромбина, МНО и корректировать дозу антикоагулянтов).

При одновременном применении Кордарона с бета-адреноблокаторами могут развиться нарушения автоматизма и проводимости, увеличивается риск развития выраженной брадикардии, желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт". При необходимости назначения бета-адреноблокаторов следует проводить динамический ЭКГ-мониторинг.

При совместном применении Кордарона с дигоксином возможно увеличение концентрации последнего в плазме крови за счет снижения его клиренса (поэтому необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить ЭКГ и при необходимости изменять режим дозирования).

При одновременном применении Кордарона с препаратами, вызывающими гипокалиемию (калий-выводящие диуретики, системные ГКС, тетракозактид, амфотерицин В) увеличивается риск развития желудочковой тахикардии.

При совместном назначении Кордарона и лидокаина, фенитоина наблюдается увеличение концентрации последних в плазме крови за счет снижения метаболизма их в печени. Рекомендуется клиническое наблюдение, контроль ЭКГ и при необходимости - коррекция дозы лидокаина, фенитоина.

При одновременном применении Кордарона с орлистатом возникает риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. При назначении данной комбинации необходим динамический контроль ЭКГ.

При совместном применении доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут. Если терапевтический эффект при такой дозе не достигается, следует перейти на прием другого гиполипидемического препарата.

Следует с осторожностью назначать Кордарон в комбинации с препаратами, способными вызвать брадикардию (блокаторы кальциевых каналов (верапамил), клонидин, гуанфацин, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин), т.к. при назначении данных комбинаций возникает риск развития чрезмерной брадикардии за счет кумулятивного эффекта.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Срок годности препарата

Препарат не следует использовать после истечения срока, указанного на упаковке.