Ротафер 100 мг/2 мл № 5, раствор для инъекций в ампулах

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Ротафер

Торговое название

 Ротафер

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - железа (III) гидроксида полимальтозный комплекс 333,33 мг, эквивалентно элементарному железу 100.00 мг

 вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Раствор от темно-красного до коричневого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Кровь и органы кроветворения. Антианемические препараты. Препараты железа. Препараты железа парентеральные.

Код АТХ В03АС

Фармакологические свойства                        

Фармакокинетика

После внутримышечного введения железа (III) гидроксида полимальтозный комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация железа в плазме крови достигается примерно через 24 часа после инъекции. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие: железа гидроксид и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). Медленное высвобождение железа является причиной его хорошей переносимости. В крови железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и участвует в процессе эритропоэза. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа.

В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, связанное с трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.

Данных по фармакокинетике препарата у больных железодефицитной анемией нет. Хорошо известно, что всасывание железа зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого гемоглобина и уменьшается по мере нормализации гемоглобина.

Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

Фармакодинамика

После внутримышечного введения железо, выделяющееся из активного компонента – железа (III) гидроксид полимальтозата, абсорбируется, главным образом, печенью. Затем оно включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также хранится в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при приеме внутрь солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа, Ротафер не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа.

Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства железа (III) гидроксид полимальтозата неизвестны. Токсичность препарата очень низкая.

Показания к применению

Железодефицитная анемия при неэффективности или невозможности приема препаратов железа внутрь (в том числе у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и с синдромом мальабсорбции).

Способы применения и дозы

Внутримышечно, глубоко в мышечную массу верхне-наружного квадранта ягодицы. Не допускается внутривенное введение препарата!

Перед первым введением начальной дозы препарата Ротафер, необходимо ввести тест-дозу: препарат вводится внутримышечно взрослым от 1/4 до 1/2 дозы препарата (от 25 до 50 мг железа (0,5-1 мл)). При отсутствии побочных реакций в течение 30 минут после введения, можно вводить оставшуюся часть начальной дозы препарата.

Препарат вводится внутримышечно только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, измерением ферритина сыворотки крови, гемоглобина (Нb), гематокрита или количества эритроцитов, а также их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания Нb в эритроците или средней концентрации Нb в эритроците).

Расчет дозы

Доза препарата рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствие с общим дефицитом железа по следующей формуле:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень Нb -уровень Нb пациента) (г/л) х 0,24* + запас железа (мг).

При массе тела пациента свыше 34 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, что соответствует запасу железа = 500 мг.

* Фактор 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000 (содержание железа в гемоглобине крови = 0,34% / объем крови = 7 % от массы тела / фактор 1000 = перевод из г в мг).

Общее количество ампул для курсового введения = Общий дефицит железа (мг) / 100 мг

Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным.

Стандартная доза

Взрослые: 1 ампула ежедневно (2,0 мл = 100 мг железа)

Максимально допустимые суточные дозы

Взрослые: 2 ампулы (4,0 мл = 200 мг железа)

Если ответ со стороны гематологических параметров отсутствует через 1-2 недели (например, увеличение уровня Нb примерно на 0,1 г/дл в день), первоначальный диагноз следует пересмотреть. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное количество ампул.

Побочные действия

Редко

-         артралгия, боли в мышцах, боль в груди, боль в спине, увеличение лимфатических узлов, приливы, повышенная потливость, озноб, лихорадка, головокружение, обморок, головная боль, диспепсия (тошнота, рвота), артериальная гипотензия, обморок, циркуляторный коллапс, тахикардия, бронхоспазм с одышкой, генерализованная лимфаденопатия, ощущение напряжения в руках, ногах и лице

Очень редко

-         сыпь, крапивница, ангионевротический отек, серьезные аллергические или анафилактические реакции

-         местные реакции (при неправильной технике введения препарата): абдоминальная боль в нижнем квадранте, окрашивание кожи, воспаление и болезненность в месте инъекции, местное воспаление с паховой лимфаденопатией

Противопоказания

-         гиперчувствительность к компонентам препарата

-         анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина B12)

-         нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга

-         избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз)

-         нарушение утилизации железа (сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи)

-         синдром Ослера-Рандю-Вебера

-         хронический полиартрит

-         бронхиальная астма

-         тяжелое воспаление или инфекционные болезни почек или печени

-         неконтролируемый гиперпаратиреоз

-         декомпенсированный цирроз печени

-         детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности).

-         беременность (I триместр)

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, сердечно-сосудистые и аллергические заболевания

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы АПФ усиливают системные эффекты парентеральных препаратов железа. Не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами (уменьшается всасывание железа из ЖКТ), поэтому лечение пероральными железосодержащими препаратами следует начинать не ранее, чем через 1 неделю после последней инъекции.

Одновременный прием ингибиторов ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) (например, эналаприл) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

Особые указания

Поскольку парентеральное применение комплексов железа, может стать причиной фатальных анафилактоидных реакций, Ротафер должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки крови или гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците). Перед применением, ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения. Применять можно только ампулы без осадка и повреждений. После вскрытия ампулы препарат Ротафер следует вводить немедленно.

Ротафер не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилактические реакции, которые могут иметь летальный исход. В случае умеренно выраженных аллергических реакций, следует немедленно назначить антигистаминные препараты. При развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение эпинефрина (адреналина). Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации. Анафилактические реакции наиболее часто развиваются в первые несколько минут после введения препарата и характеризуются внезапным затруднением дыхания, тахикардией и артериальной гипотензией. Железа полимальтозный комплекс должен применяться только тогда, когда персонал обучен и имеет опыт в оценке анафилактических реакций и проведении реанимационных мероприятий в условиях их доступности. Каждому пациенту необходимо обеспечить тщательное наблюдение во время инъекции и в течение не менее 30 минут после инъекции. При возникновении признаков или симптомов непереносимости, введение препарата Ротафер следует немедленно прекратить.

Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки крови и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.

Пациенты с ревматоидным артритом и другими возможными воспалительными заболеваниями (например, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка) могут иметь частичный риск развития отсроченных реакций, включая лихорадку, обострение или реактивную боль в суставах.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью.

Побочные эффекты, возникающие у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания.

Применение в период беременности и лактации.

Клинических данных о применении препарата у беременных, в настоящее время недостаточно.

Противопоказано применять препарат в I триместре беременности.

Во II и  III триместрах беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата  на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки железом не сообщалось. При введении препарата Ротафер в высоких дозах, комплекс не может быть удален с помощью гемодиализа из-за своей высокой молекулярной массы. Периодический контроль ферритина сыворотки крови может помочь в своевременном распознавании прогрессирующего накопления железа.

Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. При передозировке рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/в.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы из темного стекла.

По 5 ампул помещают в  контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ФармаВижн Сан.ве Тидж.А.Ш., Турция

Держатель регистрационного удостоверения

Ротафарм Илачлары Лимитед Ширкети

Адрес: 15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Кат. 2, Багджылар,  Стамбул, Турция

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству  лекарственных средств от потребителей и ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, проспект Суюнбая 222-б

тел: 8+7 727 251 99 35, +7 727 251 99 45 факс: 8+7 727 252 90 90

+7 701 786 33 98  (24-часовой доступ)

pvpharma@worldmedicine.kz.