Ангал лимон № 24, пастилки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения и

социального развития

Республики Казахстан

Инструкция

по медицинскому применению препарата

Ангал®

Торговое название

Ангал®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Пастилки для рассасывания со вкусом лимона

Состав

Одна пастилка содержит

активные вещества: хлоргексидина дигидрохлорид 5.00 мг (не включая 3 % избыток), лидокаина гидрохлорид 1.00 мг (не включая 3 % избыток),

вспомогательные вещества: аспартам, калия ацесульфам, ароматизатор лимонный 501050 АР0551, магния стеарат, сорбитол, этанол 96 % (об/об) 1.

1 - Удаляется в процессе производства

Описание

Пастилки круглой формы, от белого до почти белого цвета, со вкусом лимона. Диаметр от 15.8 до 16.2 мм, толщина от 4.9 до 5.3 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения заболеваний горла. Антисептики.

Код АТХ R02АA20

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Хлоргексидин плохо всасывается при пероральном или местном применении.

После местного нанесения на неповрежденную кожу, хлоргексидин дигидрохлорид адсорбируется на внешних слоях кожи, что приводит к устойчивому антимикробному эффекту. При фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30 % хлоргексидина остается в ротовой полости после ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной.

Скорость системной абсорбции лидокаина варьируется в зависимости от места и пути введения. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу.

У здоровых взрослых применение 2% раствора для полоскания рта не привело к возникновению обнаруживаемых концентраций лидокаина в плазме. У детей с ослабленным иммунитетом и взрослых лидокаин реабсорбируется через слизистую оболочку полости рта в плазму. Эти значения составляют приблизительно 0,2 мкг/мл, а токсичная концентрация в плазме составляет 5 мкг/мл.

Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро - через 2 - 5 минут и продолжается в течение 30 – 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение

Хлоргексидин прочно связывается с белками в слюне.

Лидокаин хорошо распределяется по тканям (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко человека.

Метаболизм и экскреция

Хлоргексидин не накапливается в организме. Он медленно метаболизируется, после приема внутрь 300 мг около 90 % поглощенного активного вещества выводится с калом и менее 1 % с мочой.

Лидокаин метаболизируется во время первого прохождения через печень, а его биодоступность после перорального применения составляет 35%. 90 % деэтилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов через почки, 10 % выводится из организма в виде неизмененного вещества. Биологическое полувыведение лидокаина составляет от 1,5 до 2 часов у взрослых. Биологическое полувыведение метаболитов лидокаина происходит от 2-х до 10-ти часов.

Фармакодинамика

Лидокаина гидрохлорид представляет собой анестетик амидного типа периферического местного действия. Он оказывает поверхностное анальгезирующее влияние, не блокируя проведение нервного импульса в месте применения.

Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы, он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он оказывает непосредственное влияние на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта возрастает порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге, приводит к полному блокированию нервного импульса. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.

Воздействие на периферические нервы является важным при использовании лидокаина в качестве местного обезболивающего средства. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко.

Кроме того, при блокировании проводимости периферических нервов местные обезболивающие средства влияют на все органы, в которых появляется импульс проводимости. Наблюдалось воздействие на центральную нервную систему, автономные ганглии, нервно-мышечное соединение и на все формы мышечных волокон. Лидокаин также является антиаритмическим препаратом класса Ib.

Хлоргексидин является бис-бигуанидным антисептиком, оказывающим антибактериальное воздействие на грамположительные (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corinebacterium sp.) и в меньшей степени на грамотрицательные микроорганизмы, преимущественно на вегетативную форму (при комнатной температуре он неэффективен в отношении бактериальных спор). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибов. Он быстро блокирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).

Препарат действует, как бактериостатик в низких концентрациях, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Хлоргексидин несет сильный положительный заряд, таким образом, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и на внеклеточных структурах. Абсорбция специфична и локализуется на соответствующих, содержащих фосфаты, участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению проницаемости.

Хлоргексидин абсорбируется на поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочки рта, чем обусловлено его длительное присутствие в полости рта.

Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени воздействия.

Показания к применению

Ангал является препаратом, оказывающим анальгезирующее и антибактериальное действие, применяется местно для:

- лечение инфекции слизистой оболочки рта (стоматиты, гингивиты) и глотки (фарингит)

- уменьшение боли при воспалении слизистой оболочки рта

- облегчения симптомов ангины (боль при глотании, раздражение)

Способ применения и дозы

Пастилки для рассасывания в полости рта.

Взрослые и дети старше 12 лет: от 6 до 10 пастилок в день, постепенно рассасывая во рту.

Дети старше 6 лет: от 3 до 5 пастилок в день.

Пастилки предназначены для рассасывания в ротовой полости. Одна пастилка постепенно рассасывается во рту, активные вещества высвобождаются медленно и постепенно, оказывая местное действие.

Пастилки Ангал не совместимы с некоторыми веществами, которые обычно присутствуют в составе зубных паст. Следовательно, промежуток времени между применением пастилок Ангал и зубной пасты должен составлять не менее 30 минут.

Не следует применять пастилки непосредственно после или во время приема пищи.

Препарат не следует использовать более 3-4 дней, непрерывно и слишком часто. Если при применении данного лекарственного средства состояние пациента не улучшилось или его бактериальная инфекция сопровождается повышенной температурой тела, то следует дополнительно лечить инфекцию.

Максимальная разовая доза для взрослого человека составляет 5 мг хлоргексидина и 1 мг лидокаина, что соответствует одной пастилке.

Максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а лидокаина – 10 мг.

Препарат может применяться у пациентов с сахарным диабетом, так как он не содержит сахарозу.

Побочные действия

При местном, ограниченном во времени, использовании в ротовой полости и в области глотки с соблюдением рекомендуемой дозы препарат переносится хорошо.

Часто (≥1/100, <1/10)

- кожные реакции гиперчувствительности

- тошнота, рвота, боли в области живота

Редко (≥1/10000, <1/1000)

- тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок

- контактный дерматит

Очень редко(<1/10 000)

- крапивница

Неизвестно

- метгемоглобинемия

- отсроченная аллергическая реакция (контактная аллергия, фотосен-сибилизация) или другие местные реакции на коже или зубах

- тревога, возбуждение, эйфория

- сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезия, онемение, судороги, потеря сознания, кома

- нарушение зрения, включая расфокусированное зрение и двоение в глазах

- звон в ушах

- астма, отдышка, синдром острой дыхательной недостаточности, угнетение дыхания, остановка дыхания

- затруднение при глотании, язвы на слизистой оболочке ротовой полости

- шелушение слизистой оболочки кожи, отек околоушной железы

- мышечные судороги или тремор

- общая слабость, временное искажение вкусовых ощущений или чувство жжения на языке, ощущение жара или холода

При продолжительном и непрерывном применении хлоргексидина в ротовой полости может временно появиться коричневое окрашивание зубов. Однако, этот налет можно удалить. Описания случаев обесцвечивания зубов при применении препарата в области глотки отсутствуют.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата

- детский возраст младше 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Лидокаин является общеизвестным ингибитором печеночного фермента CYP1A2, в меньшей степени изоферментов 2D6 и 3A4, но взаимодействие с данными ферментами при рекомендуемом применении является клинически несущественным. Не следует применять лидокаин совместно с другими растворами для дезинфекции, которые содержат тяжелые металлы. Ионофорез вазоактивных веществ может существенно повлиять на трансдермальную доставку лидокаина.

В литературе описано клинически несущественное взаимодействие лидокаина со следующими лекарственными препаратами: блокаторы нервно-мышечного проведения, другие антиаритмические препараты, гидантоины (антиконвульсанты), эпинефрин, опиаты, бета-блокаторы, циметидин, а также антиаритмический мексилетин. У пациентов с инфарктом миокарда, вызванным употреблением кокаина, также наблюдалось клинически несущественное взаимодействие.

Пациентам не следует применять препарат совместно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмин, дистигмин, пиридостигмин) или с другими лекарственными препаратами для лечения миастении.

В ходе применения препарата пациентам не рекомендуется одновременно использовать другие антисептические препараты местного действия. Это условие не распространяется на Ангал®С спрей для местного применения, в состав которого также входит хлоргексидин и лидокаин, как и в состав пастилок. Разовую дозу пастилок следует заменить разовой дозой спрея. Пациенты не должны превышать суточную дозу приема препарата, комбинируя спрей и пастилки.

Не рекомендуется использовать комбинацию спрея и пастилок детям.

Растворы, содержащие хлогексидин, не совместимы с некоторыми видами мыла и прочими анионоактивными веществами (например, алгинаты, трагаканты, практически нерастворимые порошки, такие как каолин, а также практически нерастворимые примеси кальция, магия или цинка), которые обычно представлены в зубных пастах. Таким образом, по крайней мере, 30 минут должно пройти между использованием зубной пасты и пастилок Ангал.

Особые указания

При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, Ангал применяется в качестве дополнительного лекарственного средства для уменьшения боли в горле.

Пациентам страдающим хронической сердечной недостаточностью или нарушениями функций печени, а также одновременно принимающие аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса 1В), необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата, из-за опасности усиления токсического эффекта лидокаина.

Следует соблюдать осторожность при применении данного средства пациентам, предрасположенным к возникновению аллергических реакций.

Не следует применять препарат непрерывно, дольше 3-4 дней, или слишком часто. Необходимо использовать препарат только до необходимого смягчения симптомов боли и раздражения в горле, вызванных воспалением.

Препарат содержит сорбитол, пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не рекомендуется принимать данный препарат.

Препарат содержит аспартам, источник фенилаланилина, это может быть вредно для людей страдающих фенилкетонурией.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно в случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами не проводились.

Передозировка

Несмотря на то, что данное лекарственное средство содержит малую часть токсической дозы и использование препарата ограничено местным применением, следует учитывать возможность передозировки по неосторожности, особенно в случае применения для лечения детей.

Хлоргексидин всасывается в очень незначительных количествах из желудочно-кишечного тракта.

Всасывание лидокаина является более быстрым, однако, его биодоступность составляет только 35%. Токсичность была связана с концентрацией лидокаина в плазме, превышающих 6 мг/л.

После приема чрезмерных доз (более 20 пастилок в день) возможны нарушения со стороны глотательных рефлексов (снижение контроля над глотательным рефлексом).

Системная интоксикация является результатом влияния на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую системы. Первые симптомы передозировки проявляются как нарушения со стороны центральной нервной системы.

Симптомы, возникающие при системной интоксикации:

- нарушения центральной нервной системы: головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, возбуждение, шум в ушах, парестезии, дизартрия, нарушения слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, мышечная дрожь, психозы, судороги, остановка дыхания, эпилептическая кома, снижение уровня сознания;

- воздействие на сердечно-сосудистую систему: сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелая брадикардия, нарушение сердечного ритма (остановка синусного узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Также известны отдельные случаи передозировки хлоргексидином. В этих случаях наблюдались следующие эффекты: отек глотки, некротические поражения пищевода, увеличение концентрации аминотрансфераз в сыворотке крови (до 30-кратного от нормы), рвота, эрозии слизистой в желудке и двенадцатиперстной кишке на фоне активного атрофического гастрита, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкусовых ощущений (продолжительностью до 8 часов).

На основании данных об острой, подострой и хронической системной токсичности обоих действующих веществ, применяемых должным образом и в концентрациях, содержащихся в пастилках, риск преимущественно системного эффекта лидокаина может быть крайне низким, и связан с серьёзным нарушением режима применения препарата.

Лечение при системной интоксикации:

- немедленное прекращение приема препарата, следует ввести анионные вещества

- промывание желудка и аспирация содержимого желудка, вызвать рвоту

- госпитализация в целях обеспечения дыхательной функции, предотвращения обезвоживания и поддержания циркуляции крови

- при судорогах назначается диазепам.

Форма выпуска и упаковка

По 12 пастилок помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки из поливинилхлорида/полихлортрифторэтилена.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель/Упаковщик

Квалифар Н.В./С.А., Бельгия

Rijksweg 9, B-2880 Bornem, Belgium

Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, ул. Луганского, 96, Бизнес-Центр «Керуен»