Анкерманн В12 № 50, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

        Инструкция по медицинскому применению  лекарственного средства

                                                        B12 Анкерманн

Торговое название                                                        

B12 Анкерманн

Международное непатентованное наименование                                      

Цианокобаламин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 1.0 мг

Состав                                                                                                                   

Одна таблетка содержит

активное вещество - цианокобаламин (витамин B12) 1.0 мг

                                     (с 5 % избытком),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон K30, кислота стеариновая, кроскармеллозы  натрий,

состав оболочки: гуммиарабик,  полиэтиленгликоля глицерингидростеарат, макрогол 6000, сахароза, тальк, титана диоксид (Е 171),  каолин, натрия лаурилсульфат, Аquapolish P белый *, монтан-гликолевый воск.

*Aquapolish  P белый, состав: гипромеллоза 40 % (ЕФ*), гидроксипропилцеллюлоза    1 %  (ЕФ*), кислота стеариновая 3 % (ЕФ*), тальк 23.710 % (ЕФ*), триглицериды средней цепи 7 % ЕФ*), титана диоксид (Е 171) 25.290 % ЕФ*).

Описание                                                                                                                  

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от белого до розоватого цвета, диаметром (9.8 ± 0.2) мм.

Фармакотерапевтическая группа                  

Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин.

Код АТХ  B03BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Витамин B12 всасывается в ЖКТ двумя различными путями:

-     активная абсорбция  в тонком кишечнике  с участием внутреннего фактора: транспорт витамина B12 в ткани включает присоединение к транскобаламинам (транскобаламин II), веществам из группы β-глобулинов плазмы,

-     независимо от внутреннего фактора, витамин может попасть в кровоток путем пассивной диффузии через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта: приблизительно 1-3% перорально принимаемого количества попадает в кровь по дозо-линейной зависимости.

Абсорбция витамина B12 нарушается у пациентов, у которым отсутствует внутренний фактор, при синдроме мальабсорбции, аномалиях кишечника или после гастроэктомии. Однако, при высоких пероральных дозах (~ 1000 мкг/сутки) достаточная абсорбция обеспечивается даже у пациентов с недостатком внутреннего фактора.

До 90% запасов витамина находится в печени оргнизма, где он хранится в качестве активного кофермента со скоростью обновления от 0,5 до 0,8 мкг  в сутки. У здоровых взрослых людей с разнообразным полноценным пищевым рационом общее содержание витамина B12 в организме составляет от 3 до 5 мг. Клинические признаки дефицита витамина B12 обычно проявляются спустя     3-5 лет.

Витамин B12 в основном выводится через желчь и до 1 мкг обратно всасывается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. Если запасы организма превышены из-за приема высоких доз, в частности, после парентерального введения, излишняя часть выводится с мочой преимущественно в первые 8 часов, экскреция с мочой, однако, составляет лишь небольшую долю в сокращении совокупных запасов организма, приобретенных с помощью диеты.

Фармакодинамика

Цианокобаламин является формой витамина B12. Витамин B12, относящийся к простетическим группам метил-малонил-КоА-изомеразы, необходим для преобразования пропионовой кислоты в янтарную кислоту. Кроме того, наряду с фолиевой кислотой, витамин B12 участвует в образовании лабильных метильных групп, которые передаются другим метил-акцепторам через процессы трансметилирования. Витамин B12 также влияет на синтез нуклеиновых кислот, в частности, во время кроветворения и других процессов созревания клеток.

Наличие и потребность

Организм человека не способен синтезировать витамин B12, он поступает в организм с пищей. Продукты питания, содержащие витамин B12: печень, почки, сердце, рыба, устрицы, молоко, яичный желток и мясо. Витамин B12 принимают в терапевтических целях в форме цианокобаламина и/или гидроксокобаламина. Оба являются про-лекарствами, которые в организме превращаются в активные формы метилкобаламина и 5-аденозилкобаламина. Суточная потребность в витамине B12 составляет приблизительно 1 мкг.

Дефицит витамина B12 развивается при длительном недостатке питательных веществ и плохом питании (строгая вегетарианская диета), при мальабсорбции, недостаточной выработке внутреннего фактора, заболеваниях терминального отдела подвздошной кишки (целиакия), заражении гельминтами, синдроме слепой петли, врожденных нарушениях транспорта витамина B12.

Признаки дефицита

Нарушенная или недостаточная абсорбция витамина B12 впоследствии приводит к клиническим симптомам, когда уровень в плазме падает ниже 200 пг/мл. Впоследствии развивается мегалобластная анемия и неврологические расстройства в периферической и центральной нервной системе. Может развиться полинейропатия в комбинации с поражениями в задних столбах спинного мозга и психическими расстройствами. К ранним признакам дефицита можно отнести повышенную утомляемость и бледность, ощущение покалывания в руках и ногах, неустойчивую походку и упадок сил.

Симптомы, вызванные дефицитом витамина B12, можно устранить только путем приема витамина B12.

Показания к применению

-     перницио́зная анемия (болезнь Аддисона) или B12-дефицитная анемия (злокачественная анемия) обусловленная нарушением кроветворения из-за недостатка в организме витамина B12

-     профилактика и лечение других макроцитарных анемий, связанных с дефицитом витамина B12 (гематопоэтические нарушения, гиперхромная макролитическая мегалобластная анемия и прочие анемии), в результате гастроэктомии, мальабсорбции, строгого вегетарианства

-     клинический дефицит витамина B12 в виде неврологических расстройств, таких как полинейропатия, фуникулярный миелоз (заболевание спинного мозга), подтвержденные пробой Шиллинга (Schilling test)

Способ применения и дозы

Таблетку, покрытую оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно утром натощак. Длительность лечения определяется терапевтическим ответом. С помощью целевой диагностики и контроля лечения определяется оптимальная доза цианокобаламина для пациента.

Взрослые

В отсутствие иных предписаний, для взрослых суточная доза составляет 1 таблетку B12 Анкерманн при лечении клинического дефицита витамина B12. В тяжелых случаях на начальном этапе лечения рекомендуется принимать по 2 таблетки B12 Анкерманн При тяжелых неврологических симптомах на начальном этапе рекомендуется парентеральное применение (1000.0 мкг внутримышечно).

Дети и подростки

Для детей и подростков цианокобаламин для перорального применения в суточной дозе до 1.0 мг рекомендуется принимать в качестве альтернативы парентеральной терапии дефицита витамина B12.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам рекомендуются обычные режимы дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью могут принимать  B12 Анкерманн в обычной дозировке. В случаях тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы и регулярный контроль уровня витамина B12 в сыворотке.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические данные и клинический опыт у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. Безопасность и эффективность у пациентов с нарушениями функции печени не установлены.

Побочные действия

Для оценки побочных эффектов представлена классификация ВОЗ с данными о частоте проявления:

Нечасто: (от ≥1/1000 до <1/100)

-     тяжелые реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться в виде аллергической сыпи, кожной сыпи или зуда на больших участках тела

Неизвестно:

-     угревидные кожные реакции, буллезные извержения

-      лихорадка как общее расстройство, тремор, озноб, горячий прилив к лицу, головокружение, недомогание, тошнота и нарушение в месте введения

-      реактивный тромбоцитоз

Противопоказания

-     повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-     редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы

-     при детоксикации цианидов (например, пациентам с токсической табачной амблиопией или ретробульбарным невритом при злокачественной анемии), в этом случае необходимо принимать другие производные кобаламина

-     при подверженности атрофии зрительного нерва Лебера

-     мегалобластная анемия у беременных

-      выявленный дефицит фолатов и фолиевой кислоты

-     детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Всасывание витамина B12 могут замедлить ингибиторы протонной помпы (например, омепразол), H2-антагонисты гистамина (например, циметидин), колхицин, неомицин и аминосалициловая кислота.

Антиметаболиты и большинство антибиотиков аннулируют анализ содержания витамина B12  микробиологическими методами.

Уровни в сыворотке витамина В12 могут быть снижены вследствие приема оральных контрацептивов, но данное взаимодействие не является клинически значимым.

Хлорамфеникол может ослабить эффект витамина B12 при анемии.

Сообщалось, что стероидные лекарственные препараты, такие как преднизон, могут повысить абсорбцию витамина B12 у пациентов со злокачественной анемией.

Оксид азота (N2O) вызывает функциональный дефицит витамина B12.

Метформин может снижать уровень витамина B12 в сыворотке.

Особые указания

В случаях нарушений кроветворения и/или неврологических расстройств необходимо учитывать следующее.

Принимая во внимание серьезный характер заболевания и возможные остаточные явления в случае недостаточного ответа или несоблюдения пациентом плана лечения, необходимо строго контролировать эффективность перорального лечения. Через семь дней после начала лечения рекомендуется проверить симптомы, количество ретикулоцитов, показатели крови (в том числе уровень гемоглобина Hb и гематокрита Hk), а также средний клеточный объем эритроцитов (MCV). Затем, в течение первых трех месяцев лечения симптомы, показатели крови и MCV контролируются с 4-недельными интервалами, далее, если пациент хорошо соблюдает режим, с интервалами в шесть месяцев/в год. Если предполагается нарушение режима пациентом, потребуются более частые проверки.

У пациентов с дефицитом фолиевой кислоты препарат следует применять с осторожностью. Дефицит фолатов может снизить терапевтический эффект. Метаболизм фолатов должен изучаться, так как превышение дозы в 10 мкг/день может вызывать неполный гематологический ответ среди пациентов с дефицитом фолатов.  Гематологические и нейрологические состояния должны регулярно мониторироваться для гарантии адекватной терапии.

Были отмечены случаи вторичной сердечной аритмии после гипокалиемии в начале терапии – в этот период необходимо мониторить уровень сывороточного калия. В течении первых недель терапии необходимо вести подсчет количества тромбоцитов из-за возможного проявления реактивного тромбоцитоза.

Беременность и лактация

Витамин B12  проникает через плаценту и проявляется в грудном молоке.

Прием витамина B12 в период беременности и лактации представляет минимальный риск для плода и младенца, наоборот, очевидна польза для матери и плода, в случае дефицита витамина B12.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Не влияет

Передозировка

Случаи отравления или симптомы передозировки неизвестны.

Обычно в случае передозировки мер лечения не требуется. При случайной передозировке, при необходимости, следует провести симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

 По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. 

Хранить в  недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Артезан Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Люхов, Германия

Упаковщик

Артезан Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Люхов, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Вёрваг Фарма ГмбХ & Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034, Бёблинген, Германия

Наименование, адрес и контактные данные организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной  за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,

050000, Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303

тел./факс: (727) 311 67 99, 311 67 79;  

e-mail: info@woerwagpharma.kz