Алкосон 500 мг № 14, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

                                           Инструкция по применению лекарственного

                                                              средства для специалистов

                                                                               АЛКОСОН

Торговое название

АЛКОСОН

Международное непатентованное название

Дисульфирам

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна  таблетка содержит

активное вещество – дисульфирам 500 мг,

вспомогательные вещества: повидон PVP K30, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), натрия крахмала гликолят (эксплотаб), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета с крестообразной риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые при алкогольной зависимости.

Код АТС N07BB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь степень  абсорбции дисульфирама является непостоянной, распределяется, прежде всего, в почки, поджелудочную железу, печень, кишечник и жировую ткань. Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбоновую кислоту (ДДК), которая конъюгируется с глюкуроновой кислотой, окисляется до сульфата, метилируется и распадается на диэтиламин, который выводится почками и дисульфид углерода, который выводится легкими. Выводится, главным образом, через почки.

Фармакодинамика

Действие дисульфирама, прежде всего, связано с необратимой инактивацией ацетальдегиддегидрогеназы. В отсутствии фермента блокируется метаболизм этанола и повышается внутриклеточная концентрация ацетальдегида. Симптомы, возникающие от реакции дисульфирам-алкоголь, зависят от уровня ацетальдегида. Также ингибируется превращение дофамина в норадреналин  и уменьшение норадреналина в тканях сердца, что позволяют ацетальдегиду действовать прямо на эти ткани, приводящее к приливу крови, тахикардии и понижению артериального давления.

В дополнение к этому действию ацетальдегиддегидрогеназы, дисульфирам ингибирует другие ферментные системы, включая дофамин-бета-гидроксилазу (превращает дофамин в норадреналин) и микросомальные оксидазы печени (ответственные за метаболизм многих лекарств). Таким образом, дисульфирам может потенцировать действие лекарств, которые подвергаются метаболизму посредством этих ферментов.

Показания к применению

- хронический алкоголизм.

Способ применения и дозы

Лечение проводится под наблюдением врача.

Лечение Алкосоном должно быть начато, по крайней мере, спустя 12 часов после прекращения приема алкоголя. Лечение начинают с максимальной дозы 500 мг/сутки один раз в день в течение 1 или 2-х недель. Поддерживающая доза должна быть 250 мг/сутки (150-500 мг/день) и не должно превышать 500 мг.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с Алкосоном зависят от концентрации алкоголя в крови

- чесночный или металлический привкус во рту

- сонливость, чувство усталости, головная боль

- нервно-психические расстройства

- неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, нарушение

  обоняния,  периферическая моно- и полинейропатия

- кожный зуд, сыпь,  крапивница, дерматит

- импотенция

- потеря сознания

- нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы

- обострение гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной   кишки

- тромбофлебит

- гепатит

- острые психозы, острый алкогольный параноид, острый алкогольный

  галлюциноз, алкогольный делирий

Противопоказания

- гиперчувствительность к дисульфираму и другим производным тетурама

- психические заболевания

- эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет)

- резко выраженный кардиосклероз, коронарная недостаточность

- пред- и постинфарктные состояния

- аневризма аорты

- артериальная гипертензия II и III стадий

- атеросклероз мозговых сосудов

- тяжелые сосудистые заболевания головного мозга

- сердечные и сосудистые заболевания в стадии декомпенсации

- болезни кроветворных органов

- туберкулез легких с кровохарканьем

- свежий туберкулезный инфильтрат

- бронхиальная астма

- выраженная эмфизема легких

- кровоточащая язва желудка

- болезни печени и почки

- эпилепсия и эпилептиформные синдромы

- полиневриты

- невриты слухового и глазного нервов

- инфекционные заболевания мозга

- глаукома

- злокачественные опухоли

- идиосинкразия к тетураму

Лекарственные взаимодействия

Алкосон понижает плазменный клиренс диазепама и хлордиазепоксида. При лечении бензодиазепиновыми препаратами предпочтительными являются оксазепам, алпразолам или лоразепам.

Алкосон может оказать токсическое действие при совместном применении с фенитоином, варфарином или антипирином.

Так как Алкосон может увеличивать протромбиновое время, необходима корректировка дозы у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты. При совместном применении изониазида и Алкосона могут быть шаткая походка и нарушение поведения. В таком случае, лечение Алкосоном должно быть прекращено.

Если Алкосон принимается вместе с метронидазолом возможно развитие токсического психоза. Если это произошло, необходимо прекращение приема одного из препаратов.

Хлорпромазин и амитриптилин могут повышать тяжесть реакций Алкосон-акоголь, а диазепам может снижать. Также некоторые симптомы могут быть уменьшены хлорпромазином.

Особые указания

АЛКОСОН НЕ ДОЛЖЕН ПРИМЕНЯТЬСЯ БЕЗ СОГЛАСИЯ ПАЦИЕНТА, УПОТРЕБЛЯЮЩЕГО АЛКОГОЛЬ.

Пациенты должны быть осведомлены о последствиях реакции Алкосон-алкоголь. Нельзя употреблять алкоголь и алкогольсодержащие продукты, лекарства, а также применять средства личной гигиены, содержащие спирт (т.е. соусы, сиропы от кашля, лосьоны после бритья). Реакции, вызванные совместным применением препарата и алкоголя, могут проявиться даже спустя 14 дней после употребления алкоголя.

Реакция  Алкосон-алкоголь

Симптомы: 

высыпания на коже, сердцебиение, головная боль, одышка, тошнота, рвота, повышенная потливость, жажда, боли в груди и галлюцинации. Если, несмотря на эти симптомы, продолжать лечение, могут быть осложнения в виде сердечно-сосудистого коллапса, аритмий, инфаркта миокарда, острой сердечной недостаточности и, в тяжелых случаях, летальный исход.

Лечение:

 назначаются кислород или смесь 95 % кислорода и 5% углекислого газа, внутривенно витамин С (1 г) и эфедрина сульфат. Симптоматическое лечение.

При тяжелой реакции (сильная головная боль с чувством распирания и пульсации, резкое затруднение дыхания, значительное снижение артериального давления, затемнения сознания, психомоторное возбуждение, судороги) продолжительностью 1 1/2  ч  внутривенно вводят  15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой, под кожу – кордиамин, коразол или камфору, внутримышечно – цититон или лобелин, эфедрин, стрихнин; производят ингаляцию кислорода. При болях в сердце применяют валидол, корвалол, а если необходимо, нитроглицерин. При низком артериальном давлении вводят мезатон или эфедрин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности вводят внутривенно 0,25 – 0,5 мл 0,05% раствора строфантина в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; при судорогах – внутримышечно 10 мл 25% раствора магния сульфата. При сильной тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, дают внутрь 0,015 г экстракта белладонны, под кожу вводят 0,5 мл 0,1% раствора атропина.

В случае появления судорожных реакций вводят в виде клизмы хлоралгидрат (15- 20 мл 6% водно-крахмального раствора) или применяют транквилизаторы; при психомоторном возбуждении вводят внутримышечно 1-2 мл 2,5% раствора аминазина.

В начале и в ходе лечения, должен быть определен уровень трансаминаз в сыворотке крови и развернутый  анализ крови каждые 6 месяцев.

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени и почек, сахарным диабетом и эпилепсией.

Применение в педиатрической практике

Безопасность и эффективность применения у детей не была установлена.

Беременность и лактация

Безопасность применения данного препарата у беременных не установлена. Поэтому дисульфирам должен применяться по решению врача только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск. 

Неизвестно выделяется ли данный препарат с грудным молоком. Поэтому дисульфирам не должен применяться кормящими матерями.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления. Лечение: симптоматическое   Форма выпуска и упаковка

Таблетки 500 мг. По 14 или 25 таблеток в полиэтиленовом флаконе вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел  Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан         

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.