Поллезин 5 мг № 14, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ПОЛЛЕЗИН

Торговое название

Поллезин

Международное непатентованное название  

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное  вещество -   левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг (что соответствует  4,21 мг левоцетиризина),

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС-11), магния стеарат,

оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетилглицерин).

Описание

Круглые,  двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне – стилизованная буква «Е» и номером «281» - на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА.

Код АТС   R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.  Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается.  Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно  почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Нарушение функции почек

Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Фармакодинамика

АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО ПРЕПАРАТА ПОЛЛЕЗЗИН - ЛЕВОЦЕТИРИЗИН, (R) ЭНАНТИОМЕР ЦЕТИРИЗИНА, ЯВЛЯЕТСЯ СИЛЬНЫМ ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ АНТАГОНИСТОМ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ H1-РЕЦЕПТОРОВ.                                          

Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Поллезин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита) и  аллергического конъюнктивита: чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы

- сенная лихорадка (поллиноз)

- крапивница, в том числе, хроническая идиопатическая крапивница

- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями

- отек Квинке

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, глотать целиком с небольшим количеством воды; независимо от приема пищи. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: рекомендуемая доза по 1 таблетке в сутки.

Пожилым пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам с нарушением функции почек периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:

Для мужчин:              [140 – возраст (годы)] ´ вес (кг)

                       Clcr = ———————————————         

              0,82 ´ креатинин сыворотки (мкмоль/л)

Для женщин: полученное значение   ´ 0,85

Коррекция доз для пациентов с нарушением функции почек:

Больные с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Лечение сенной лихорадки требует 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели. В настоящее время имеется клинический опыт применения левоцетиризина в таблетках покрытых оболочкой, на протяжении 6 месяцев. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до 1 года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, а также на протяжении до 18 месяцев при зуде, связанным с атопическим дерматитом.

Побочные действия

Часто: (<1/10 и  >1/100)

- головная боль, сонливость, повышенная утомляемость

- сухость во рту

 Нечасто (<1/100 и >1/1000)

- астения

- боль в животе

Очень редко (<1/10000)

- аллергические реакции, в том числе анафилаксия

- ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница

- увеличение массы тела

- диспноэ

- тошнота

- нарушение функциональных печеночных проб

Прием препарата следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентов препарата

-  тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Исследований взаимодействия Поллезина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было.

Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС может оказывать влияние на центральную нервную систему.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.

Следует воздержаться употребления алкоголя во время применения препарата Поллезин.

Беременность и лактация

Данные клинических исследований левоцетиризина при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управления транспортными средствами  и работы с особо опасными механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема препарата. Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: у взрослых возможна сонливость, у детей сначала  возбуждение и беспокойство, которые сменяются сонливостью.

Лечение: Специфический антидот левоцетиризина отсутствует.

Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 5мг. По 7 или 10 таблеток покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1 или 2 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять  по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек           

По рецепту

Производитель

ОАО  ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555,  факс: (36-1) 265-5529

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК   ОАО Фармацевтический завод ЭГИС

050010, г. Алматы, ул. Бекхожина 11 А 

тел: + 7 (727) 2915 069,  факс: + 7 (727) 2915 801,  e-mail: egis@egis.kz