Беротек Н 100 мкг/доза 200 доз 10 мл, аэрозоль для ингаляций

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Беротек H

 Торговое название

БЕРОТЕК Н

Международное непатентованное название

Фенотерол

Лекарственная форма

Аэрозоль дозированный для ингаляций, 100 мкг/доза

Состав

1 ингаляционная доза содержит

активное вещество – фенотерола гидробромид 100 мкг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, этанол абсолютный, вода очищенная.

пропеллент: 1,1,1,2 – тетрафторэтан (HFA 134a),

Описание

Прозрачная бесцветная, слегка желтоватая или слегка коричневатого цвета жидкость, с запахом этанола, свободная от суспендированных частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний  дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета2-адреностимуляторы селективные. Фенотерол

АТХ код R03АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект препарата БЕРОТЕК Н создается местным воздействием на дыхательные пути. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции с эффектом бронходилатации.

После ингаляции 10–30 % активного ингредиента из аэрозольного препарата переходят в нижние дыхательные пути, остальная часть откладывается в верхних дыхательных путях и в полости рта. В результате часть фенотерола впоследствии поступает в желудочно-кишечный тракт.

Абсолютная биодоступность – 18,7 %. Дальнейшая абсорбция становится двухфазной, при которой 30 % фенотерола гидробромида быстро абсорбируются с периодом полувыведения 11 минут, 70 % - абсорбируются медленно и время полувыведения составляет 120 минут.

Максимальные плазменные концентрации после ингаляции 200 мкг составляют – Сmax 66,9 пг/мл, tmax 15 мин. Абсорбируется около 60 % фенотерола гидробромида. Абсорбированное количество препарата подвергается глубокому метаболизму за первую циркуляцию, в результате оральная биоусвояемость снижается примерно до 1,5 %. Поэтому проглатываемая часть активного ингредиента практически не повышает его уровень в плазме после ингаляции.

Распределение фенотерола происходит по всему организму. Связь с белками плазмы – 40-55 %. Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат-конъюгатов, преимущественно в стенках кишечника. Биотрансформация, включая большей частью экскрецию с желчью, – около 85 %. Почечный клиренс фенотерола (0,27 л/мин) соответствует примерно 15 % от общей дозы, поступившей в системный кровоток. Принимая в расчет фракцию препарата, связанную с белками плазмы, значение почечного клиренса соответствует канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.

Общая экскреция с мочой за 24 часа – 2 % от дозы, неизменно после ингаляции.

В неизмененном виде фенотерол может проникать в незначительном количестве через гематоэнцефалический барьер и попадать в материнское молоко.

Данных о действии фенотерола гидробромида на метаболический статус при  сахарном диабете недостаточно.

Фармакодинамика

БЕРОТЕК Н – эффективный бронходилататор, используемый для купирования приступов бронхиальной астмы и хронического обструктивного бронхита, осложненного или неосложненного эмфиземой.

После ингаляции фенотерола гидробромида в легкие бронходилатация наступает в течение нескольких минут, а бронходилатический эффект длится от 3 до 5 часов.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы бронхов в терапевтических дозах. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка. Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерола гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение бронхо-констрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме, которые достигаются чаще всего при приеме внутрь, ингибируется сократимость матки, а также наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Гипокалиемия обусловлена, главным образом, повышенным потреблением ионов калия скелетной мускулатурой. Бета-адренергическое воздействие на сердце, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, является следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QTс при применении высоких доз. Самым часто наблюдаемым эффектом бета2-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным влияниям бета2-агонистов может развиваться толерантность.

Показания к применению

-        профилактика и симптоматическое лечение острых приступов астмы и других заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом: хроническая обструктивная болезнь легких, хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.

-        профилактика приступов астмы физического напряжения

Способ применения и дозы

Острый приступ астмы и другие заболевания дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом

В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы; если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию, максимально до 8 ингаляций в день.

Если после 2-х ингаляционных доз облегчение не наступило, могут потребоваться дополнительные ингаляции.

Профилактика приступов астмы физического напряжения

1-2 ингаляционные дозы перед нагрузкой, до 8 ингаляций в день.

Дозированный аэрозоль БЕРОТЕК Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Способ применения

Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз дважды нажмите на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

1.       Снять защитный колпачок.

2.       Сделать медленный, полный выдох.

3.       Удерживая баллон, плотно обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном кверху. 

4.       Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. Задержать дыхание на несколько секунд, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.

Повторить те же действия (шаги 2-3) для получения второй ингаляционной дозы.

5.       Надеть защитный колпачок.

6.       Если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика до появления облака аэрозоля.

Так как контейнер непрозрачный, невозможно определить, насколько баллон пуст. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После использования этого количества доз в контейнере может оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить контейнер, так как иначе можно не получить необходимую лечебную дозу.

Количество препарата, оставшегося в контейнере, можно проверить следующим образом.

Снимите пластмассовый мундштук с контейнера и поместите контейнер в сосуд с водой. Содержимое контейнера может быть определено по его положению в воде. 

Чистите ингалятор минимум один раз в неделю.

Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы предотвратить накапливание препарата, препятствующее распылению.

Для очистки ингалятора сначала снимите пылезащитную крышку, а затем баллончик с ингалятора. Промойте ингалятор под струей теплой воды, пока все остатки лекарственного средства и/или грязи не будут удалены.

 После очистки встряхните ингалятор и оставьте его высушиваться на воздухе без использования какого-либо нагревательного устройства.

После того, как мундштук будет высушен, замените баллончик и пылезащитную крышку.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать аэрозоль БЕРОТЕК Н с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с баллоном.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50° С.

Побочные действия

-          кашель, раздражение в горле

-          бронхоспазм, в том числе парадоксальный бронхоспазм

-          тошнота, рвота

-          гипокалиемия

-          гипергидроз, крапивница, сыпь, зуд

-          ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение

-          повышенное систолическое артериальное давление

-          пониженное диастолическое артериальное давление

-          тремор, головная боль, головокружение

-          мышечная слабость, спазмы, миалгия

-          тревожное возбуждение, нервозность

-          анафилактические реакции, гиперчувствительность

-          положительная реакция на фенотерол при прохождении допинг-тестов  (повышение результативности спортивной подготовки)

Как и у любых средств ингаляционной терапии, при применении препарата могут возникнуть симптомы местного раздражения.

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или любым другим компонентам препарата

-        гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия

Лекарственные взаимодействия

Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие фенотерола. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина), может приводить к усилению побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия БЕРОТЕК Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

С осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилить неблагоприятное влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.

Особые указания

При первом использовании дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентам необходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новой формулы аэрозоля.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с БЕРОТЕКом Н только под медицинским наблюдением.

Антихолинергические бронхолидилататоры могут назначаться одновременно.

С осторожностью (после проведения тщательного анализа соотношения риска – ожидаемой пользы) применяют при: декомпенсированном сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме.

В случае внезапного появления и быстрого прогрессирования одышки (затрудненного дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.

Длительное применение:

-        по необходимости симптоматическое лечение (купирование приступов) предпочтительнее регулярного применения.

-        следует оценить состояние  пациентов при добавлении или усилении противовоспалительной терапии (ингаляционные кортикостероиды) для контроля воспалительного процесса в дыхательных путях и течения заболевания, а также для предупреждения хронического поражения легких.

Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета2-агонисты, таких как БЕРОТЕК Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета2-агонистов, в том числе БЕРОТЕКа Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.

Возможно развитие выраженной гипокалиемии при назначении терапии бета2-агонистами. Особую осторожность рекомендуется проявлять при тяжелой астме, так как эффект гипокалемии может быть усилен сопутствующим лечением производными ксантина, глюкокортико-стероидами и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать воздействие гипокалиемии на сердечный ритм, а также привести к повышенной восприимчивости к аритмии у пациентов, получающих дигоксин. В таких ситуациях рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Симпатомиметические средства, в том числе БЕРОТЕК Н, могут влиять на сердечно-сосудистую систему. Имеется данные, свидетельствующие о редких случаях миокардиальной ишемии, связанных с приемом бета-агонистов. Пациенты с основным тяжелым заболеванием сердца (напр. ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), принимающие БЕРОТЕК Н, должны быть предупреждены о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления у них боли в груди или других симптомов ухудшения состояния, связанного с заболеванием сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как затруднение дыхания и боль в груди, так как они могут быть либо респираторного, либо сердечного происхождения.

Применение БЕРОТЕКА Н может привести к положительному тесту на фенотерол в испытаниях на неклиническое злоупотребление психоактивными веществами, например для улучшения результативности спортивной подготовки (применением допинга).

Фертильность, беременность и период лактации

Исследований влияния фенотерола гидробромида на фертильность человека не проводились. Однако данные клинических исследований показали отсутствие отрицательного влияния фенотерола гидробромида на фертильность человека.

Существующий клинический опыт показал, что фенотерола гидробромид не оказывает отрицательного действия на беременность. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности, связанные с применением лекарственных препаратов во время беременности, особенно в I триместре.

Следует принимать во внимание ингибирующее влияние БЕРОТЕК Н на сократимость матки.

Фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при назначении БЕРОТЕК Н женщинам в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Тем не менее, необходимо информировать пациентов о возможных побочных действиях: головокружение, тремор во время приема БЕРОТЕК Н и рекомендовать соблюдать осторожность при вождении автомобиля или управлении механизмами. В случае появления у пациентов вышеуказанных побочных эффектов, следует избегать выполнения таких потенциально опасных для них операций, как вождение или управление механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиенияя, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардических болей, аритмии и приливов.

Также возможно развитие метаболического ацидоза в случаях, когда доза применяемого фенотерола значительно превосходит максимально рекомендуемую суточную дозу БЕРОТЕКА Н.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуются b-адреноблокаторы, особенно b1-селективные (атенолол и др.). Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата помещают в баллоны из нержавеющей стали с дозирующим устройством, ингалятором для орального использования и предохранительным колпачком.

По 1 баллону вместе с ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Баллон не вскрывать и не нагревать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство «Берингер Ингельхайм Фарма Гес мбХ» в РК
Юридический адрес: г. Алматы, 050010, ул. Каирбекова 38
Фактический адрес: г. Алматы, 050008, пр-т Абая 52
Бизнес-центр «Innova Tower», 7й этаж
тел: +7 (727) 250 00 77 
факс: +7 (727) 244 51 77
e-mail: Drug-SafetyKZ@boehringer-ingelheim.com