Индометацин 100 мг № 6, свечи ректальные

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ИНДОМЕТАЦИН

Торговое название

Индометацин

Международное непатентованное название

Индометацин

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 50 мг и 100 мг.

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество - индометацин 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: спирт  цетиловый, основа для суппозитория:

глицериды полусинтетические (Hard fat).

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого цвета с желтоватым оттенком. На срезе допускается наличие воздушного, пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Код АТС   M01AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность индометацина при ректальном применении составляет 80-90%. Максимальная концентрация (С max) достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 90 %. Проходит гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в синовиальную жидкость и грудное молоко. Период полувыведения составляет 4-9 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Почками выводится 70 % препарата в виде метаболитов и  в неизмененном виде (30%) и желудочно-кишечным трактом – 30 % в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием как на экссудативную, так и на пролиферативную фазу воспаления. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление или исчезновение таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов и улучшение функциональных способностей. Способствует ослаблению или исчезновению болевого синдрома неревматического характера, в т.ч. при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной альгодисменорее препарат снижает боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматический артрит, ревматоидный артрит, псориатический артрит, подагрический артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз и др.)

- болевой синдром при люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии

-поражение мягких тканей,  тендинит, бурсит

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением

- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит

- гинекологические заболевания: альгодисменорея, аднексит  

- головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль

- лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, лимфомах, метастазах опухолей)  - в случае неэффективности аспирина и парацетамола.

Способ применения и дозы

Ректально.

Суппозитории 50 мг: взрослым - по 1 суппозиторию 1-3 раза в сутки; подросткам (старше 14 лет) по суппозиторию 1 раз в сутки.

Суппозитории 100 мг: взрослым - по 1 суппозиторию 1-2 разa в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Длительность курса лечения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

- тошнота, рвота, изжога, потеря апетита, абдоминальные боли, запор или диарея, стоматит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечения и перфорация ЖКТ при длительном применении в больших дозах

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревога, раздражительность, обморок, утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные подергивания, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм

- нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит, орбитальные и периорбитальные боли

- сердечная недостаточность, аритмия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке

- нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстциальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность

- кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное),  петехии, экхимозы, пурпура  

- кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок

- апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, ДВС синдром, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия

- асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями)

- усиление потовыделения

- отеки, задержка воды и электролитов

- жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, кровотечение из аноректальной области, обострение хронического геморроя, колита

- увеличение и напряженность молочных  желез, гинекомастия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к индометацину, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с проявлениями крапивницы, ринита, коньюктивита, приступа бронхиальной астмы (в т.ч. «аспириновой бронхиальной астмы»)

- врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочного ствола, тетрада Фалло)

- тяжелая артериальная гипертензия

- тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца III функционального класса

- отеки

- гемофилия, гипокоагуляция, тромбоцитопения

- лейкопения и анемия

- снижение слуха, патология вестибулярного аппарата

- нарушение цветного зрения, заболевание зрительного нерва

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- проктит, геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- язвенный колит, болезнь Крона

- кровотечения (желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие активные кровотечения)

- тяжелые заболевания печени и почек

- панкреатит

- эпилепсия

- депрессия и другие психические расстройства

- паркинсонизм

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 14 лет

- состояния после хирургических вмешательств.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает побочные эффекты минералокортикоидных, глюкокортикоидных препаратов, эстрогенов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков и повышает риск развития кровотечений.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.

Совместное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

При совместном применении с этанолом, колхицином, глюкокортикоидами и кортикотропином повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Снижает эффекты калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков; на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных препаратов (в т.ч. бета-адреноблокаторов).

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Потенцирует токсическое действие зидовудина.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, вальпроевой кислотой - повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Снижает элиминацию пенициллинов.

Снижает почечный клиренс  препаратов лития и тормозит вазодилотирующий эффект нитроглицерина.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности, дислипидемии, гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, артериальной гипертензии, курении, хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), циррозе печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемии, эроивно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции H. pylori, длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, аллергическом рините, полипах слизистой носа, бронхиальной астме, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях; сопутствующей терапии антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (в т.ч. преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациентам пожилого возраста.

Во время длительного лечения необходим контроль функционального состояния печени и почек и картины периферической крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемение конечностей, конвульсии.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг индометацина

По 6 суппозитория в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг индометацина

По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения  

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Суппозиториев  ректальных, содержащих  100 мг индометацина

ООО «ФАРМАПРИМ»,

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,

Республика Молдова, MD-4829

тел.: (+373-22)-28-18-45, тел/факс: (+373-22)-28-18-46,

www.farmaprim.md

Суппозиториев  ректальных, содержащих 50 мг индометацина:

ООО «ФАРМАПРИМ»

MD-2028, Республика Молдова,

г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3

тел/факс: (+37322) 20-86-72

www.farmaprim.md

Владелец регистрационного удостоверения   

ООО «ФАРМАПРИМ»  

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство фирмы ООО «Фармаприм» в  Республике Казахстан, г.Алматы, ул. Гоголя, 86, оф. 528, тел. 8-727-2796518, farmaprim.kz@farmaprim.md