Кетонал 50 мг № 25, капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Кетонал

Торговое название

Кетонал

Международное непатентованное название

Кетопрофен

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество             -           кетопрофен 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), синий патентованный V (Е131).  

Описание

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы, тело капсулы белого цвета, крышка - голубого цвета, содержимое – порошок или масса в виде пробки желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Пропионовой кислоты производные. Кетопрофен.

Код АТХ М01АЕ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетопрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь 50 мг кетопрофена составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией.

Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. После приема внутрь кетопрофена в виде капсул  пиковая плазменная концентрация достигается через 1ч.22 мин.

В синовиальной жидкости концентрация кетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл);  кетопрофен выводится из синовиальной жидкости медленно – в течение 24 часов.

Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 75% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом.  

Кетопрофен не кумулирует в тканях. Период полувыведения кетопрофена достигает 2 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час. У них, так же, снижен клиренс кетопрофена. При тяжелой почечной недостаточности требуется снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация кетопрофена в плазме крови увеличена приблизительно в 2 раза, что требует назначения  максимально низкой суточной дозы.

Фармакодинамика

Кетонал капсулы обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.

Показания к применению

Ревматические заболевания:

- ревматоидный артрит

- серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондило-артрит, реактивный артрит)

- подагра, псевдоподагра

- остеоартроз

- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава)

Болевой синдром:

- посттравматический

- послеоперационный

- альгодисменорея

 - боль    при   метастазах   в   кости   у пациентов   с онкологическими  заболеваниями.

Способ применения и  дозы

Кетонал  капсулы  принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или молока (не менее 100 мл), во время еды или сразу после приема пищи.

Капсулы 50 мг: назначают взрослым по 1 капсуле утром, в обед и вечером.

Рекомендуемая доза при лечении ревматоидного артрита – 1 капсула каждые 6 часов.  Максимальная суточная доза составляет 200мг.

Во избежание нежелательных побочных эффектов пациент может одновременно с Кетоналом принимать антацидные средства.

Длительность лечения определяется врачом.

У пациентов с нетяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 20мл/мин  и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина  в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: "очень часто" – ³ 10%, "часто" – от ³ 1% до < 10%, "нечасто" –от ³ 0,1% до < 1%, "редко" – от ³ 0,01% до < 0,1%, "очень редко" – < 0,01%.

Часто:

- диспептические явления, снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор  

Нечасто:

- диарея, гастрит

- головная боль, головокружение, сонливость

- кожная сыпь

Редко:

- геморрагическая анемия, лейкопения

- депрессия, бессонница, нервозность, парестезия

- ухудшение зрения

- шум в ушах

- стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки

- гепатит, повышение уровня трансаминаз и билирубина

- увеличение массы тела

- анафилактический шок

- бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы

Очень редко:

- обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения

-  нарушение функции печени

- острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит

- гипернатриемия, гиперкалиемия

- агранулоцитоз, тромбоцитопения

- судороги

- сердечная недостаточность

- артериальная гипертензия

- ринит

- фотосенсибилизация, отек Квинке, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

- индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или  другому нестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)

- тяжелая сердечная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)

- кровотечения (желудочно-кишечные, церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)

- склонность к кровотечениям

- выраженные нарушения функций печени или почек

- нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

- бронхиальная астма, ринит

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет  

Лекарственные взаимодействия

Кетонал не следует применять в сочетании с другими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами.

При сочетанном применении с кортикостероидами  повышается риск образования язв и желудочно-кишечного  кровотечения. 

Антиоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают риск возникновения кровотечения.  Если совместный прием неизбежен, необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

Кетонал снижает эффективность гипотензивных  и мочегонных средств. Риск развития почечной недостаточности больше у пациентов, которые принимают мочегонные средства, гипотензивные средства или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами.  

Препараты калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы или неразделенные на фракции), циклоспорин, такролимус и триметоприм при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами могут способствовать возникновению гиперкалиемии.

Кетонал  усиливает  действие пероральных сахароснижающих препаратов   и некоторых противосудорожных средств (фенитоин).

Кетонал, как и другие нестероидные противовоспалительные средства уменьшает выведение, и тем самым увеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффективность мифепристона. Прием нестероидных противовоспалительных нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

При одновременном применении циклоспорина с кетоналом повышается риск токсического поражения почек.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения Кетонала с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

С особой осторожностью препарат стоит назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечение и перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов).

Следует соблюдать осторожность и у пациентов, принимающих  лекарства, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероиды перорального введения,  антикоагулянты (например варфарин), селективные  ингибиторы обратного захвата серотонина  или антиагрегантные  средства (в том числе ацетилсалициловая кислота).  Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования или прободения язв повышается с увеличением доз нестероидных противовоспалительных препаратов. В таких случаях следует рассмотреть комбинированную терапию с препаратами, оказывающими протективное действие на желудочно-кишечный тракт (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы).

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно лицам пожилого возраста) следует сообщать лечащему врачу о любых абдоминальных проявлениях.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы желудочно-кишечного тракта,  следует немедленно  прекратить лечение.

Необходимо тщательное наблюдение  за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.

Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно­-сосудистыми заболеваниями.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерии и/или церебро-васкулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.

У пациентов с астмой,  с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций  чаще, чем у  остальных пациентов. 

Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда - Юргенса, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у тех пациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, прежде всего гепарины низкой молекулярной массы).

В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, проходящих мочегонную терапию, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации.

Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следует прекратить.

Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургических вмешательств.

Прием кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть. 

Данный лекарственный препарат содержит этанол 12.3 % (в/в). В каждой дозе 2 мл содержится 0,2 г этанола. 

С осторожностью следует назначать препарат людям пожилого возраста.

Длительные курсы терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе кетопрофеном, требуют мониторирования гематологических показателей, показателей функции печени и почек, в особенности у пожилых пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае  возникновения  головокружения, пространственной дезориентации, сонливости,  расфокусированного зрения или судорог   не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:   тошнота, рвота, боли в животе, рвота кровью, черный стул, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.     Показано промывание желудка и применение активированного угля. Воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью Н2-блокаторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.

Форма  выпуска и упаковка

По 25 капсул во флаконы янтарного стекла, укупоренные пластиковыми крышками с контролем первого вскрытия. На флаконы наклеивают этикетки самоклеящиеся.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок  хранения

5 лет

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Веровшкова 57,  Любляна

Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Веровшкова 57,  Любляна

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей  по качеству продукции ( товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан г. Алматы, ул. Луганского 96,

Номер телефона - 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com