Сульфасалазин 500 мг № 50, таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________201___г.  №_____

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

СУЛЬФАСАЛАЗИН

Торговое  название                          

Сульфасалазин

Международное непатентованное название

Сульфасалазин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав                                                                                                                      

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфасалазина, покрытого повидоном 535 мг, эквивалентного  сульфазалазину 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат,   кремния диоксид  коллоидный безводный,

пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты.

АТС код  А07ЕС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых  процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени  и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин  обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов,  действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток - киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и  предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Показания к применению

-        болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика  рецидивов)

-        ревматоидный артрит и ювенильный артрит.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды  запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то  в следующий прием  принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и  подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 

4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г (3-4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг

4 раза в сутки.
Детям от 6  до 10 лет  рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный  артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по  500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 мес и более.
Детям от  6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки.
Детям от  8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки.
Детям от  12 до 16 лет  и/или  с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г  2 раза в сутки.
Детям  старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов  с замедленным  метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

Часто (≥1/100 до  <1/10):

- лейкопения, нейтропения, макроцитоз

- головная боль

- тошнота, рвота

- анорексия

- Нечасто (≥1/1000  до  <1/100):   

- увеличение  уровня амилазы и билирубина, щелочной  фосфатазы

  и  печеночных трансаминаз

- мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз,  тромбоци-

  топения

- звон в ушах

- диарея, стоматит, паротит

- обострение порфирии

- депрессия, бессонница

- обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

Редко(≥1/10 000  до <1/1000):

- периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлю-

  цинации, судороги

- панкреатит

- легочный инфильтрат,  одышка,  кашель

- нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

- гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет  мочи, кожи или мягких

   контактных линз

Очень редко (<1/10 000):

- апластическая анемия,в том числе  гемолитическая анемия с тельцами

   Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия

- гипопротромбинемия

- увеличение лимфатических узлов

- асептический менингит

- фиброзирующий альвеолит

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона,

  сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа

  тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка,

  периорбитальный  отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или

  роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи

Противопоказания

-        повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата

-        печеночная и/или почечная недостаточность

-        порфирия

-        гранулоцитопения, анемия

-        период лактации

-        врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-        детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Одновременное применение с препаратами,угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут  снижать эффективность Сульфасалазина.

Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.

Особые указания

С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и  дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Перед началом лечения (до приема сульфасалазина)  и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно  и впоследствии через каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.

Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.

Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.

Беременность и лактация

Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.

Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующих концентрации внимания.

  Передозировка Симптомы:  тошнота, рвота и боль в животе. При приеме препарата в очень больших дозах – анурия, кристаллурия и признаки интоксикации центральной нервной системы (конвульсии).  Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез, ощелачивание мочи, симптоматическая терапия.

В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную  ячейковую  упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по  применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при  температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в  недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока  хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель                                    

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК
РК, 050059, г.Алматы, пр.Аль-Фараби, 5/1, секция 3 А, 4-й этаж.
тел.  8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
www.krka.si