ДалееСвернуть
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической
деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____»____________201___г. №_____
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
АМОД-5,-10
Торговое название
Амод-5
Амод-10
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - амлодипина бесилат 7,00 мг
эквивалентно амлодипину 5,00 мг или амлодипина бесилат 14,00 мг эквивалентно
амлодипину 10,00 мг,
вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат,
крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят, поливинилпирролидон, тальк
очищенный, магния стеарат, хинолиновый желтый Е104 (для дозировки 5 мг), сансет
желтый Е110 (для дозировки 10 мг).
Описание
Таблетки желтого (для дозировки 5 мг) или оранжевого (для
дозировки 10 мг) цвета, круглые, с плоской поверхностью, с риской на одной
стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы кальциевых каналов, производные
дигидропиридина.
Код АТС C08CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин всасывается быстро и не
полностью, 60-80% пероральной дозы поступает в системный кровоток. При первом
прохождении препарат подвергается значительной пресистемной элиминации. Пиковые
плазменные концентрации достигаются через 6-12 часов после приема.
Препарат широко распределяется по всему организму и в
значительной степени связывается с белками плазмы (92-98%).
Биодоступность амлодипина не изменяется в зависимости от
приема пищи.
Амлодипин достигает устойчивых концентраций на 7-9-й
день от начала постоянного приема препарата один раз в сутки. Плазменные
уровни при этом в 3.2 раза выше, чем после приема однократной дозы. Амлодипин
метаболизируется в печени. Около 60% амлодипина выводится с мочой в виде
метаболитов и 5% неизмененного вещества.
Фармакодинамика
При назначении терапевтических доз амода отрицательного
инотропного эффекта не отмечалось, даже при совместном назначении с
бета-блокаторами.
Основные эффекты амода являются следствием вазодилатации.
Амод оказывает минимальное действие на электрофизиологические эффекты сердца и
на функцию синоатриального и атривентрикулярного узла. Суточная доза 2.5
мг – 10 мг вызывает дозозависимое снижение системного артериального
давления у пациентов с гипертензией, длительность действия составляет
более 24 часов.
При лечении гипертензии достаточно однократного приема амода
в сутки, при этом происходит снижение как систолического, так и
диастолического артериального давления.
Влияние амода на систему «ренин–ангиотензин» или на
симпатическую нервную систему не отмечалось.
При стенокардии на фоне нормального артериального давления
постоянный пероральный прием амода не приводит к значительным изменениям
частоты сердечных сокращений или артериального давления.
Механизм гипотензивного действия Амода обусловлен прямым
расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амода уменьшает ишемию миокарда следующими двумя
путями:
1. расширяет периферические артериолы и, таким
образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом
частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к
снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. расширяет коронарные и периферические артерии
и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что
увеличивает поступление кислорода в миокард у
больных вазоспастической
стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма,
вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза
Амода обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов
(как в положении "лежа" так и "стоя"). Благодаря медленному
началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата
увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа
стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки,
снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая
коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более
артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда,
чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или
страдающих стенокардией, применение Амода предупреждает развитие утолщения
интимы-медии сонных артерий. Также применение Амода значительно снижает
летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП,
аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по
поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной
недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на
восстановление коронарного кровотока.
По сравнению с другими производными дигидропиридина амод
обеспечивает более медленное наступление действия с длительным расслаблением
гладкой мускулатуры.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- стабильная стенокардия
- вазоспастическая стенокардия (сетнокардия Принцметала)
- ишемическая болезнь сердца, подтвержденная с помощью
ангиографии
Способ применения и дозы
Рекомендуемая начальная доза для лечения эссенциальной
артериальной гипертензии составляет 5 мг один раз в сутки, максимальная доза -
10 мг один раз в сутки.
Рекомендуемая доза для лечения стабильной стенокардии и
вазоспастической стенокардии составляет 5-10 мг один раз в сутки.
Максимальная суточная доза: 10 мг один раз в сутки.
Пациентам с низкой массой тела, ослабленным и пожилым
пациентам, а также при печеночной недостаточности начальная доза
составляет 2.5 мг один раз в сутки, в частности, если амод назначается в
дополнение к другим антигипертензивным препаратам.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Побочные действия
-
периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, чрезмерное
снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую
тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке
-
мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности,
ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда
-
артралгии, миалгии, артроз, миастения
-
судороги мышц, боль в спине
-
ощущение жара и "приливов" к лицу, повышенная утомляемость,
головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное
потоотделение, "холодный" пот, озноб
- гипестезии,
парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность
настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия,
ажитация, атаксия, амнезия
-
сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота,
запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в
брюшной полости
-
гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности
"печеночных" трансаминаз
-
гастрит, панкреатит, гепатит
-
тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение
-
лейкопения, тромбоцитопения
-
гипергликемия
-
одышка, ринит, кашель
-
учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия,
полиурия
-
импотенция
-
кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек,
мультиформная эритема, крапивница
-
алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела
-
нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит,
боль в глазах
-
дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию
амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы
микросомальных ферментов печени - уменьшать.
Циметидин: при одновременном применении амлодипина с
циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
Грейпфрутовый сок: одновременный прием грейпфрута или
грейпфрутового сока и амлодипина не рекомендуется, так как биодоступность может
увеличиться, что приведет к усилению гипотензивного эффекта амлодипина.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия
препарата Амлодипин (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном
применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно
индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия
БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми"
диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами;
а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с
альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательного
инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут
усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиаритмических
препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
При совместном применении БМКК (для Амода данные
отсутствуют) с препаратами лития возможно усиление проявления их
нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не влияет на степень связывания с белками плазмы
крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не
оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силденафил: однократный прием силденафила 100 мг у больных
эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики
амлодипина.
Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и
аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями
показателей фармакокинетики аторвастатина.
Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с
дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового
времени, вызванные варфарином.
Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений
фармакокинетики циклоспорина.
Особые указания
При лечении артериальной гипертензии Амод может применяться
в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами,
ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным
нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными
гипогликемическими средствами.
Для лечения стенокардии Амод можно назначать как средство
монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе
у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в
адекватных дозах.
Амод не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на
обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных
бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массой
тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции
печени может потребоваться меньшая дозировка.
Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение
у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии
десен).
Беременность и период лактации
Безопасность применения Амод во время беременности и
кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности
возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и
новорожденного.
Особенности влияния лекарственного средства на способность
управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития
головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений, следует внимательно
относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно
в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Передозировка
При острой передозировке возможны гипотензия,
брадиаритмии, нарушение проводимости, застойная сердечная недостаточность.
Может развиться чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженной
гипотензией, возможна рефлекторная тахикардия.
Лечение
При передозировке необходимо наблюдение за
сердечной и дыхательной деятельностью. Необходимо проводить частое
измерение артериального давления. При развитии гипотензии поддерживают
деятельность сердечно-сосудистой системы - обеспечивают приподнятое положение
конечностей и достаточное введение жидкостей. При отсутствии эффекта от
проводимых мероприятий, назначают сосудосуживающие препараты (фенилэфрин), с
контролем объема циркулирующей крови и диуреза. Внутривенное введение глюконата
кальция может устранить блокаду кальциевых каналов. Поскольку амлодипина
бесилат в значительной степени связывается с белками плазмы,
гемодиализ является неэффективным.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 14 таблеток упаковывают в контурную
ячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
По 1 (для 14 таблеток) или 3 (для 10 таблеток) контурных
упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре
не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд
Адрес местонахождения:
A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Индия
Юридический адрес:
37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452
015, Индия
Владелец регистрационного удоставерения
Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд Адрес
организации, принимающий на территории Республики Казахста-
на претензии от потрибителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Резлов Лтд»
100009 г. Караганда, ул. Ермекова, д. 116
Тел.: /7212/ 44 22 20, 44 22 21;
Тел./факс: /7212/ 44 22 27; e-mail rezlov@mail.ru
